GGTase-Iα Inibidores
Os inibidores comuns da GGTase-Iα incluem, mas não se limitam a GGTI 298 CAS 1217457-86-7, GGTI-2133 CAS 1217480-14-2, Decilubiquinona CAS 55486-00-5, Manumicina A CAS 52665-74-4 e Quercetina CAS 117-39-5.
Os inibidores químicos da GGTase-Iα funcionam principalmente através da perturbação da capacidade da enzima para facilitar a ligação de grupos geranilgeranilo às suas proteínas de substrato. O GGTI-298, o GGTI-DU40, o GGTI-2133 e o GGTI-2418 exemplificam esta abordagem ligando-se ao local catalítico da GGTase-Iα, impedindo a enzima de catalisar a transferência destes grupos lipídicos. Especificamente, o GGTI-298 inibe seletivamente a ação da enzima, enquanto o GGTI-DU40 actua bloqueando o sítio ativo. O GGTI-2133 e o GGTI-2418 funcionam como inibidores competitivos, obstruindo a capacidade da enzima de interagir com os seus substratos proteicos. Este bloqueio é crítico, uma vez que o processo de geranilgeranilação é essencial para a localização e função correctas de várias proteínas na célula.
Outros produtos químicos interferem com a GGTase-Iα indiretamente, visando vias e processos que fornecem os substratos ou condições necessários para a atividade da enzima. Por exemplo, a decilubiquinona perturba a cadeia de transporte de electrões mitocondrial, o que pode levar a níveis reduzidos de ATP, afectando o funcionamento dependente de ATP da GGTase-Iα. O álcool perílico intervém na via do mevalonato, reduzindo potencialmente a disponibilidade de geranilgeranil pirofosfato para a enzima. Do mesmo modo, a Lovastatina e o Ácido Zaragózico A inibem as etapas anteriores da mesma via, conduzindo a uma diminuição do substrato necessário à atividade da GGTase-Iα. A manumicina A e o L-778123, embora também tenham como alvo a farnesiltransferase, bloqueiam igualmente a formação do complexo enzima-substrato na GGTase-Iα. A quercetina modula as vias da proteína quinase, o que pode alterar o estado de fosforilação das proteínas relacionadas com a GGTase-Iα, afectando a sua função. Por último, o tipifarnib compete pelos locais de ligação da GGTase-Iα, impedindo a transferência do grupo geranilgeranilo da enzima para os substratos proteicos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
O GGTI-298 é um inibidor seletivo da GGTase-I, que pode impedir a enzima de facilitar a ligação de grupos geranilgeranilo às suas proteínas de substrato, incluindo as que requerem modificações pós-traducionais pela GGTase-Iα para a sua localização e função adequadas. | ||||||
GGTI-2133 | 1217480-14-2 | sc-221668 sc-221668A | 1 mg 5 mg | $215.00 $620.00 | 2 | |
O GGTI-2133 inibe a GGTase-Iα ligando-se ao seu local catalítico, o que impede a enzima de adicionar grupos geranilgeranilo aos seus substratos proteicos, um passo necessário para a sua ligação à membrana e atividade biológica. | ||||||
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | $69.00 $260.00 | 10 | |
A decilubiquinona pode inibir a GGTase-Iα indiretamente, perturbando a cadeia de transporte de electrões nas mitocôndrias, o que pode levar a uma redução dos níveis de energia na célula, afectando a atividade da enzima, uma vez que esta necessita de ATP para funcionar. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
A manumicina A é um conhecido inibidor da farnesiltransferase e também inibe a GGTase-Iα ao bloquear a formação do complexo enzima-substrato, inibindo a modificação pós-traducional de proteínas que requerem geranilgeranilação. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina pode inibir a GGTase-Iα indiretamente, modulando as vias da proteína quinase que podem afetar o estado de fosforilação das proteínas envolvidas na função da GGTase-Iα, alterando assim a sua atividade. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
A lovastatina inibe a HMG-CoA redutase na via do mevalonato, o que reduz indiretamente os níveis de geranilgeranil pirofosfato, o substrato necessário para a ação enzimática da GGTase-Iα. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
O tipifarnib, embora seja principalmente um inibidor da farnesiltransferase, pode também inibir a GGTase-Iα ao competir pelos locais de ligação na enzima, interferindo assim com a sua capacidade de modificar os substratos proteicos com grupos geranilgeranilo. | ||||||