Molekülstruktur von GGTI-2133, CAS-Nummer: 1217480-14-2
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2)
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Alternative Namen:
N-[[4-(Imidazol-4-yl)methylamino]-2-(1-naphthyl)benzoyl]leucine trifluoroacetate salt
Anwendungen:
GGTI-2133 ist ein potenter und selektiver GGTase I-Inhibitor
CAS Nummer:
1217480-14-2
Molekulargewicht:
570.56
Summenformel:
C27H28N4O3•C2HF3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GGTI-2133 ist ein potenter, selektiver, nicht-thiolischer Peptidomimetikum-Inhibitor der Geranylgeranyltransferase I (GGTase I), der eine 140-fach höhere Selektivität gegenüber der Farnesyltransferase mit einer IC50 von 38 nM aufweist. Es ist zellpermeabel und hat gezeigt, dass es die Aktivität des Enzyms spezifisch hemmt, einschließlich der Geranylgeranylierung von RAP1A mit einer IC50 von 10 µM, ohne die Farnesylierung von H-Ras signifikant zu beeinflussen. Die Verbindung beeinflusst das Zellverhalten, insbesondere hemmt sie das Zellwachstum und reduziert die Zellmigration und Invasion in spezifischen Zelllinien. Sie wurde auf ihre Auswirkungen in verschiedenen Modellen untersucht, einschließlich einer Demonstration ihrer Auswirkungen auf Zellprozesse und -verhalten.
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2) Literaturhinweise
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- Simvastatin induziert eine zentrale hypotensive Wirkung über Ras-vermittelte Signale, die eine Hochregulierung von eNOS bewirken. | Cheng, WH., et al. 2013. Br J Pharmacol. 170: 847-58. PMID: 23889671
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- Die durch Statine vermittelte Hemmung der Cholesterinsynthese induziert eine zytoprotektive Autophagie in menschlichen leukämischen Zellen. | Vilimanovich, U., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 765: 415-28. PMID: 26358205
- Die Hemmung des Mevalonat-Stoffwechsels verstärkt die Wirkung von Pitavastatin gegen Eierstockkrebszellen. | Abdullah, MI., et al. 2017. Sci Rep. 7: 8090. PMID: 28808351
Inhibitor von:
Enzyme, FACE-1, GGTase, GGTase-Iα, GGTase-Iβ, R-ras3, Rab 1B, Rab 35, RASL11A, und RGL4.Aktivator von:
GGTase-Iα, ICMT, PIG-Q, Rab 20, RCE1, und ZIP-kinase.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
GGTI-2133, 1 mg | sc-221668 | 1 mg | $215.00 | |||
GGTI-2133, 5 mg | sc-221668A | 5 mg | $620.00 |