GGT6 Inhibitoren
Gängige GGT6 Inhibitors sind unter underem Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4, Acivicin CAS 42228-92-2, Azaserine CAS 115-02-6, 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9 und Methotrexate CAS 59-05-2.
Chemische Hemmstoffe von GGT6 können ihre hemmende Wirkung über verschiedene biochemische Wege und Mechanismen entfalten. Ouabain zum Beispiel unterbricht die Na+/K+-ATPase-Pumpe, was zu einem Ungleichgewicht in der zellulären Ionenzusammensetzung führt. Dieses Ungleichgewicht kann die Aktivität von GGT6 beeinträchtigen, möglicherweise aufgrund veränderter Substrat- oder Produktkonzentrationen, die für die Funktion des Enzyms entscheidend sind. In ähnlicher Weise bindet Acivicin an das aktive Zentrum von Gamma-Glutamyltransferase-Enzymen, blockiert direkt die Funktion des Enzyms und verhindert so, dass GGT6 Gamma-Glutamylgruppen überträgt. Andere Inhibitoren wie L-Azaserin und Azaserin wirken als Antagonisten zu Glutamin, das ein Substrat bei den enzymatischen Reaktionen ist, an denen GGT6 beteiligt ist. Indem sie mit Glutamin konkurrieren, verringern diese Inhibitoren die Verfügbarkeit von Substraten, die für die GGT6-Aktivität erforderlich sind, was zu einer Hemmung führt. DON kann als Glutaminanalogon auch GGT6 binden, was zu einer Inaktivität des Enzyms aufgrund der Anwesenheit dieses Mimiks führen kann.
Darüber hinaus kann Methotrexat, obwohl es in erster Linie auf die Dihydrofolatreduktase abzielt, GGT6 indirekt beeinflussen, indem es ein Ungleichgewicht in den Nukleotidpools verursacht, was wiederum die zelluläre Umgebung und die Verfügbarkeit von Cofaktoren, die für die GGT6-Aktivität wichtig sind, verändern könnte. Buthioninsulfoximin (BSO) zielt auf die Gamma-Glutamylcystein-Synthetase ab und verhindert die Synthese von Glutathion, einem Substrat für GGT6, was zu einer funktionellen Hemmung von GGT6 führt, da kein Substrat zur Verfügung steht. Ethacrynsäure hemmt zwar die Glutathion-S-Transferasen, kann aber auch den Glutathionspiegel senken, was sich indirekt auf die Aktivität von GGT6 auswirkt. Vigabatrin erhöht den GABA-Spiegel, der GGT6 durch Veränderung des Gamma-Glutamyl-Zyklus und der Substratverfügbarkeit beeinflussen kann. Cisplatin kann durch die Erhöhung des zellulären Stresses zu einer Veränderung des Glutathion-Stoffwechsels führen und dadurch die Aktivität von GGT6 beeinflussen. Levodopa als Vorläufer von Neurotransmittern kann den Aminosäurestoffwechsel und damit den Glutamatspiegel verändern, was sich auf die Rolle von GGT6 im Gamma-Glutamylzyklus auswirken könnte. Schließlich kann Chloroquin durch die Veränderung des endosomalen pH-Wertes die zelluläre Kompartimentierung beeinträchtigen und GGT6 möglicherweise hemmen, indem es seinen Zugang zu Substraten oder die richtige Lokalisierung in der Zelle stört.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Ouabain ist ein Herzglykosid, das die Na+/K+-ATPase-Pumpe hemmt. GGT6 ist eine Gamma-Glutamyltransferase, die durch Veränderungen des zellulären Ionengleichgewichts beeinflusst werden kann. Die Hemmung der Na+/K+-Pumpe durch Ouabain könnte zu einer intrazellulären Natriumakkumulation führen, wodurch GGT6 indirekt durch Veränderung seiner Substrat- oder Produktkonzentrationen gehemmt wird. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
Acivicin ist ein Inhibitor von Gamma-Glutamyltransferase-Enzymen. Durch Bindung an das aktive Zentrum von GGTs kann es die Funktion des Enzyms blockieren und dadurch GGT6 hemmen, indem es die Übertragung von Gamma-Glutamyl-Funktionsgruppen verhindert. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
L-Azaserin ist ein Glutaminantagonist, der Glutamin verwertende Enzyme hemmt. Da GGT6 am Stoffwechsel von Glutaminderivaten beteiligt ist, könnte die Hemmung dieser Stoffwechselwege durch L-Azaserin die Verfügbarkeit der Substrate von GGT6 verringern und dadurch seine Aktivität hemmen. | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
DON ist ein Glutamin-Analogon, das als Inhibitor verschiedener Glutamin-verwertender Enzyme wirkt. Durch seine Ähnlichkeit mit Glutamin kann DON GGT6 hemmen, da das Enzym DON anstelle seiner natürlichen Substrate binden könnte, was zu einer Hemmung seiner enzymatischen Aktivität führt. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat ist ein Dihydrofolatreduktase-Hemmer, der die Purin- und Pyrimidinsynthese beeinflusst. GGT6 ist zwar nicht direkt an diesem Signalweg beteiligt, das daraus resultierende Ungleichgewicht in den Nukleotidpools kann jedoch indirekt die GGT6-Aktivität beeinflussen, indem es die zelluläre Umgebung und die Verfügbarkeit entscheidender Co-Faktoren verändert. | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
BSO ist ein Inhibitor der Gamma-Glutamylcystein-Synthetase. Es verhindert die Synthese von Glutathion, einem Substrat, das an der von GGT6 katalysierten Reaktion beteiligt ist, und hemmt dadurch die Funktion von GGT6, indem es dessen Substrat verbraucht. | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $393.00 $520.00 $867.00 | 2 | |
Vigabatrin ist ein irreversibler Inhibitor der GABA-Transaminase, der den GABA-Spiegel erhöht. Ein erhöhter GABA-Spiegel kann die GGT6-Aktivität beeinflussen, indem er die Substratverfügbarkeit des Enzyms verändert oder den Gamma-Glutamyl-Zyklus verändert, in dem GGT6 aktiv ist. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
Ethacrynsäure ist ein Diuretikum, das Glutathion-S-Transferasen hemmt. Obwohl es sich um eine andere Enzymklasse handelt, kann sich ihre Wirkung auf den Glutathionspiegel indirekt auf die GGT6-Aktivität auswirken, indem sie die Konzentration der an GGT6-vermittelten Reaktionen beteiligten Substrate moduliert. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Cisplatin bildet Platin-DNA-Addukte, die zu erhöhtem zellulärem Stress und einer Hochregulierung des Glutathionstoffwechsels führen können. Da GGT6 Teil des Glutathionstoffwechsels ist, könnten die durch Cisplatin veränderten Glutathionwerte die GGT6-Aktivität durch Substratverarmung oder Rückkopplungshemmung hemmen. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
Levodopa ist ein Vorläufer von Dopamin und kann den Aminosäurestoffwechsel beeinflussen, einschließlich Glutamat und seiner Derivate. Da GGT6 am Gamma-Glutamyl-Zyklus und -Stoffwechsel beteiligt ist, könnten Veränderungen der Glutamatwerte aufgrund der Anwendung von Levodopa indirekt die GGT6-Aktivität hemmen. | ||||||