FRMD8-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die verschiedene Kinasen und Signalwege beeinflussen, was zu einer indirekten Hemmung der funktionellen Aktivität von FRMD8 führt. Staurosporin beispielsweise ist ein potenter Kinaseinhibitor mit einem breiten Spektrum an Zielmolekülen, zu denen auch die Kinasen gehören, die FRMD8 phosphorylieren, wodurch seine Aktivierung und seine nachgeschaltete Signalwirkung gehemmt werden. LY294002 und Wortmannin sind PI3K-Inhibitoren, die durch die Verringerung der PI3K-Aktivität zu einer Abnahme der Phosphorylierung nachgeschalteter Zielmoleküle führen können, wodurch die Rolle von FRMD8 in PI3K-bezogenen Signalwegen möglicherweise verringert wird. Die Unterdrückung dieser Kinasen kann zu einer verringerten funktionellen Aktivität von FRMD8 führen, indem sie die Phosphorylierungsereignisse reduziert, die für seine Signalfunktionen wesentlich sind.
Im MAPK/ERK-Signalweg blockieren Inhibitoren wie U0126 und PD98059 die Aktivierung von MEK1/2 bzw. ERK. Eine solche Hemmung kann von entscheidender Bedeutung sein, wenn die Funktion von FRMD8 oder die Funktion seiner interagierenden Partner von diesem Weg zur Aktivierung durch Phosphorylierung abhängt. Inhibitoren, die auf andere Kinasen abzielen, wie SB203580 und SP600125, die selektiv p38 MAPK bzw. JNK hemmen, könnten die Phosphorylierung von Substraten verringern, die entweder mit FRMD8 interagieren oder ihn regulieren, was zu einer indirekten Hemmung seiner Aktivität führt. In ähnlicher Weise unterdrückt Rapamycin mTORC1, was die Synthese von Proteinen, die an den Funktionswegen von FRMD8 beteiligt sind, herunterregulieren könnte, während PP2, Dasatinib, Gefitinib und Sorafenib auf spezifische Kinasen wie Kinasen der Src-Familie, BCR-ABL, EGFR bzw. RAF abzielen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Ein wirksamer Kinaseinhibitor, der auf ein breites Spektrum von Kinasen abzielt, die Signalkaskaden unterbrechen können, die FRMD8 phosphorylieren, und dadurch seine Aktivierung und die nachfolgenden Signalfunktionen hemmen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K)-Inhibitor, der durch Unterdrückung der PI3K-Aktivität zu einer verminderten Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele führen kann, wodurch möglicherweise die Rolle von FRMD8 in PI3K-bezogenen Signalwegen verringert wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ein selektiver Inhibitor von p38 MAPK, der durch Hemmung dieser Kinase die Phosphorylierung von Substraten, die an der Funktion von FRMD8 beteiligt sind, verringern könnte, was indirekt zu einer verringerten Aktivität von FRMD8 führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der durch Hemmung von mTORC1 die Proteinsynthese und andere Prozesse, die für die Funktion oder Expression von FRMD8 notwendig sein können, herunterregulieren kann, was zu einer verminderten Aktivität führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein weiterer PI3K-Inhibitor, der durch Hemmung von PI3K die Kinaseaktivität verringern kann, die ansonsten zur FRMD8-vermittelten Signalübertragung beitragen würde, was zu einer Verringerung der FRMD8-Aktivität führt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), der die JNK-vermittelte Phosphorylierung von Proteinen, die mit FRMD8 interagieren oder es regulieren, verhindern und dadurch indirekt die Aktivität von FRMD8 hemmen könnte. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein MEK-Inhibitor, der die ERK-Aktivierung blockiert, die für die Phosphorylierung und Aktivierung von FRMD8 oder von Proteinen, die FRMD8 regulieren, notwendig sein könnte, was zu einer verringerten FRMD8-Aktivität führt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Ein Src-Kinase-Inhibitor, der die Aktivierung von Src-Kinasen verhindern kann, was sich möglicherweise auf die Funktion von FRMD8 auswirkt, wenn FRMD8 der Src-Kinase-Signalgebung nachgeschaltet ist oder von ihr reguliert wird. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der durch Hemmung der BCR-ABL- und Src-Kinasen die Phosphorylierung von FRMD8 oder der mit ihm assoziierten Proteine verringern könnte, was zu einer verminderten Aktivität von FRMD8 führt. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR-vermittelte Signalwege verhindern kann, was indirekt die FRMD8-Aktivierung oder seine Rolle bei EGFR-bezogenen Signalprozessen verringern könnte. | ||||||