Chemische Inhibitoren von FAM80A wirken über verschiedene Mechanismen, um seine kinaseähnliche Aktivität und seine Rolle in zellulären Signalwegen zu stören. Bisindolylmaleimid I und Go6983, beides Inhibitoren der Proteinkinase C (PKC), können die Aktivität von FAM80A hemmen, indem sie die Gesamtphosphorylierung innerhalb der Zelle, die FAM80A regulieren könnte, verringern. In ähnlicher Weise zielt GF109203X auf PKC-Isoformen ab und kann die Phosphorylierungssignale, die FAM80A möglicherweise nutzt, verringern, was zu einer Hemmung seiner Funktion führt. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinase-Inhibitor, kann mit ATP-Bindungsstellen auf Kinasen interferieren, und indem es mit ATP um die Bindung konkurriert, kann es die Kinaseaktivität von FAM80A hemmen. LY294002 und Wortmannin können als spezifische Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K)-Inhibitoren den PI3K-Signalweg unterdrücken, was zu einer verringerten Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele führen kann, zu denen auch Substrate von FAM80A gehören, und damit dessen Aktivität hemmen.
Darüber hinaus greifen andere Inhibitoren in verschiedene Kinasen ein, die Teil der zellulären Signalkaskaden sind, die FAM80A beeinflussen kann. PD98059 und U0126, beides MEK-Inhibitoren, können den MAPK/ERK-Signalweg unterbrechen, der ein wichtiger Regulationsweg in Zellen ist, und diese Unterbrechung kann zu einer Verringerung der Phosphorylierung von Proteinen führen, auf die FAM80A einwirkt. In ähnlicher Weise können SB203580 und SP600125, die selektiv die p38-MAP-Kinase bzw. die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) hemmen, die zellulären Reaktionen auf Stress und Zytokine oder die Aktivität von Transkriptionsfaktoren verändern, was die von FAM80A regulierten zellulären Funktionen beeinträchtigen und zu seiner Hemmung führen kann. PP2, das selektiv Tyrosinkinasen der Src-Familie hemmt, kann die Phosphorylierungswerte von Proteinen, die mit FAM80A interagieren oder Substrate von FAM80A sind, reduzieren und so seine Funktion hemmen. Schließlich kann Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, zelluläre Signalwege, an denen FAM80A beteiligt ist, behindern, indem es einen zentralen Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation hemmt, was zu einer Hemmung der Funktion von FAM80A führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Da FAM80A ein kinasenähnliches Protein ist, könnte Bisindolylmaleimid I durch die Hemmung von PKC Phosphorylierungsereignisse in der Zelle reduzieren, die FAM80A regulieren oder von denen seine Aktivität abhängen könnte, was zu einer funktionellen Hemmung von FAM80A führt. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor einer Vielzahl von Proteinkinasen. Es hemmt die Kinaseaktivität durch Bindung an die ATP-Bindungsstellen dieser Enzyme. Da FAM80A eine kinaseähnliche Domäne aufweist, könnte Staurosporin mit ATP um die Bindung an FAM80A konkurrieren und so dessen Kinaseaktivität hemmen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Die PI3K-Signalübertragung ist für viele zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung, und die Hemmung von PI3K kann zu einer verminderten Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele führen, zu denen auch Substrate von FAM80A gehören können, wodurch die FAM80A-Funktion gehemmt wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der das Enzym irreversibel hemmt, indem er kovalent daran bindet. Diese Hemmung kann nachgeschaltete Signalwege unter Beteiligung von FAM80A unterbrechen, was zu dessen funktioneller Hemmung führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK). Durch die Hemmung von MEK unterbricht PD98059 den MAPK/ERK-Signalweg, wodurch möglicherweise die Phosphorylierung von Proteinen reduziert wird, auf die FAM80A einwirken kann, und somit die funktionelle Aktivität von FAM80A gehemmt wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Die Hemmung von JNK kann die Aktivität von Transkriptionsfaktoren und die Genexpression verändern, was zu einer Störung der durch FAM80A regulierten zellulären Funktionen führen kann, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 ist ein selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die Hemmung der p38-Kinase kann die zelluläre Reaktion auf Stress und Zytokine beeinflussen und möglicherweise Prozesse stören, an denen FAM80A beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Src-Kinasen können eine Vielzahl von Substraten phosphorylieren, und ihre Hemmung mit PP2 könnte die Phosphorylierungsgrade von Proteinen verringern, die mit FAM80A interagieren oder Substrate davon sind, was zu einer Funktionshemmung führt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der im MAPK-Weg stromaufwärts von ERK liegt. Indem es die Aktivierung von ERK durch MEK-Hemmung verhindert, könnte U0126 indirekt die Kinase-Aktivität von FAM80A hemmen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Da mTOR ein zentraler Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation ist, könnte Rapamycin durch die Hemmung von mTOR zelluläre Signalwege behindern, an denen FAM80A beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||