FAM100A Aktivatoren

Gängige FAM100A Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, PMA CAS 16561-29-8 und Ionomycin CAS 56092-82-1.

Forskolin katalysiert einen Anstieg des cAMP-Spiegels, der wiederum die Proteinkinase A dazu veranlasst, Zielproteine zu phosphorylieren, was deren Aktivierung und Funktion verstärken kann. Diese Kaskade von Ereignissen unterstreicht den komplizierten Tanz der intrazellulären Signalübertragung, bei dem eine einzige Verbindung wie Forskolin die Aktivität einer breiten Palette von Proteinen verstärken kann. Die epigenetische Modulation stellt eine weitere Möglichkeit der Proteinaktivierung dar, wobei Wirkstoffe wie 5-Azacytidin und Trichostatin A die Nase vorn haben. Durch Hemmung der DNA-Methyltransferase kann 5-Azacytidin die Genexpressionslandschaft umgestalten, was möglicherweise zu einer Hochregulierung von Proteinen führt. Trichostatin A hingegen unterbricht die Aktivität der Histondeacetylase, die das Chromatin aufbrechen und den Zugang zur Transkriptionsmaschinerie ermöglichen kann, wodurch die Proteinexpression und -aktivität beeinflusst wird.

Phorbolester wie PMA aktivieren die Proteinkinase C, einen zentralen Akteur in der zellulären Signalübertragung, der Proteine phosphoryliert und so deren Aktivitätszustand verändern kann. In ähnlicher Weise kann die Erhöhung der intrazellulären Kalziumionen durch Ionomycin ein Netzwerk von kalziumabhängigen Kinasen auslösen, die dann möglicherweise Proteine durch Phosphorylierung aktivieren. Retinsäure kann durch die Interaktion mit ihren Kernrezeptoren die Genexpressionsmuster verändern und einen Zustand herbeiführen, der die Aktivierung von Proteinen begünstigt. Kleinmolekulare Inhibitoren wie SB 203580 und LY294002 greifen in die Kinasewege ein, nämlich in die p38-MAP-Kinase bzw. PI3K. Ihre Rolle ist zwar hemmend, kann aber Signalnetzwerke in einer Weise rekalibrieren, die letztlich die Aktivierung von Proteinen begünstigt, was die paradoxe Natur der zellulären Signalübertragung verdeutlicht, bei der die Hemmung eines Weges zur Aktivierung eines anderen führen kann. Curcumin und Natriumbutyrat können durch ihre Modulation von NF-kB bzw. der Chromatinstruktur zu einem Umfeld führen, das die Aktivierung von Proteinen begünstigt. PD98059 und Rapamycin, Inhibitoren der MEK- und mTOR-Signalwege, haben ebenfalls das Potenzial, das zelluläre Milieu in einer Weise zu beeinflussen, die die Proteinaktivität fördert.