FAM100A Ativadores

Os activadores comuns do FAM100A incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o PMA CAS 16561-29-8 e a isonomia CAS 56092-82-1.

A forskolina catalisa um aumento dos níveis de AMPc, que por sua vez leva a proteína quinase A a fosforilar as proteínas alvo, aumentando potencialmente a sua ativação e função. Esta cascata de acontecimentos sublinha a intrincada dança da sinalização intracelular, em que um único composto como a forskolina pode amplificar a atividade de uma vasta gama de proteínas. A modulação epigenética apresenta outra via para a ativação de proteínas, com agentes como a 5-Azacitidina e a Tricostatina A a liderar o processo. Ao inibir a DNA metiltransferase, a 5-Azacitidina pode remodelar as paisagens de expressão genética, possivelmente culminando na regulação positiva das proteínas. A tricostatina A, por outro lado, perturba a atividade da histona desacetilase, que pode desvendar a cromatina e dar acesso à maquinaria de transcrição, influenciando assim a expressão e a atividade das proteínas.

Os ésteres de forbol, como o PMA, activam a proteína quinase C, um interveniente fundamental na sinalização celular que fosforila as proteínas, alterando potencialmente os seus estados de atividade. Do mesmo modo, a elevação dos iões de cálcio intracelulares pela ionomicina pode desencadear uma rede de cinases dependentes do cálcio, que podem então ativar proteínas através da fosforilação. O ácido retinóico, ao interagir com os seus receptores nucleares, pode alterar os padrões de expressão dos genes, induzindo um estado que favorece a ativação das proteínas. Os inibidores de pequenas moléculas, como o SB 203580 e o LY294002, intervêm nas vias da quinase, nomeadamente a p38 MAP quinase e a PI3K, respetivamente. Os seus papéis, embora inibitórios, podem recalibrar as redes de sinalização de uma forma que, em última análise, promove a ativação das proteínas, salientando a natureza paradoxal da sinalização celular em que a inibição de uma via pode levar à ativação de outra. A curcumina e o butirato de sódio, através da sua modulação do NF-kB e da estrutura da cromatina, respetivamente, podem conduzir a um ambiente propício à ativação de proteínas. O PD98059 e a Rapamicina, inibidores das vias de sinalização MEK e mTOR, apresentam igualmente o potencial de afetar o meio celular de forma a promover a atividade proteica.