Date published: 2025-10-10

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ESSPL Aktivatoren

Gängige ESSPL Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

ESSPL-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die entweder direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität von ESSPL durch verschiedene Signalkaskaden und modulierende Wirkungen fördern. Forskolin beispielsweise erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird, die ESSPL phosphorylieren und damit dessen Aktivität verstärken kann. In ähnlicher Weise könnte PMA durch die Aktivierung von PKC auch ESSPL phosphorylieren oder Veränderungen in Protein-Protein-Interaktionen hervorrufen, was zu einer Steigerung der ESSPL-Aktivität führen könnte. Ionomycin könnte durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziums die CaMK aktivieren, die die Aktivität von ESSPL durch Phosphorylierung oder Konformationsverschiebungen direkt verändern könnte. In ähnlicher Weise könnten Thapsigargin und A23187, die beide den intrazellulären Kalziumspiegel beeinflussen, die ESSPL-Aktivität indirekt über kalziumabhängige Wege erhöhen, was auf eine Rolle von ESSPL bei der Kalziumsignaltransduktion schließen lässt. EGCG trägt zur ESSPL-Aktivierung bei, indem es andere Kinasen hemmt und dadurch möglicherweise die Phosphorylierung an hemmenden Stellen verhindert oder die Signalnetzwerke zugunsten derjenigen verändert, die ESSPL aktivieren. Okadasäure könnte die Aktivität von ESSPL verstärken, indem sie es durch die Hemmung von Phosphatasen in einem phosphorylierten Zustand hält, vorausgesetzt, die Funktion von ESSPL wird durch Phosphorylierung moduliert.

Um beim Thema Phosphorylierung zu bleiben: Die Hemmung des PI3K-Signalwegs durch LY294002 könnte die Signalübertragung in Richtung ESSPL-Aktivierung umleiten, indem sie Rückkopplungsschleifen verändert oder alternative Signalwege aktiviert, die die ESSPL-Funktion unterstützen. Auf eine andere Art und Weise könnte Retinsäure die ESSPL-Aktivität modulieren, indem sie Genexpressionsmuster beeinflusst, die seine Stabilität oder Interaktion mit anderen Proteinen beeinflussen. Das cAMP-Analogon 8-Bromo-cAMP kann durch PKA-Aktivierung ebenfalls zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von ESSPL führen, vorausgesetzt, dass ESSPL ein PKA-Substrat ist. Schließlich kann Staurosporin trotz seiner allgemeinen Kinasehemmung paradoxerweise die spezifische Aktivierung von ESSPL-Signalwegen ermöglichen, indem es die hemmende Phosphorylierung durch bestimmte Kinasen abschwächt oder andere Signalmechanismen fördert, die die ESSPL-Funktionen verstärken. Insgesamt wirken diese Aktivatoren über eine Vielzahl von Mechanismen, um die funktionelle Aktivität von ESSPL zu fördern, was die Komplexität der zellulären Signalnetzwerke und die komplizierte Rolle von ESSPL innerhalb dieser Pfade verdeutlicht.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
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$76.00
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Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, die die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann ESSPL phosphorylieren könnte, was zu seiner funktionellen Aktivierung durch mögliche phosphorylierungsabhängige Veränderungen seiner Aktivität oder Lokalisierung führt.

PMA

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PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). PKC hat eine Vielzahl von Substraten und kann ESSPL phosphorylieren, wodurch seine Aktivität möglicherweise durch direkte Phosphorylierung oder Modulation seiner Interaktion mit anderen Proteinen gesteigert wird.

Ionomycin

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1 mg
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$76.00
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Ionomycin wirkt als Calcium-Ionophor und erhöht den intrazellulären Calciumspiegel. Der Calciumanstieg kann calciumabhängige Proteinkinasen aktivieren, wie z. B. die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK), die dann ESSPL phosphorylieren oder seine Aktivität durch calciumabhängige Konformationsänderungen verändern könnte.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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sc-200802A
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10 mg
50 mg
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500 mg
1 g
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EGCG ist ein bekannter Inhibitor verschiedener Proteinkinasen. Durch die Hemmung kompetitiver Signalwege kann es die Aktivität von ESSPL hochregulieren, indem es die Phosphorylierung an inhibitorischen Stellen reduziert oder den Signalfluss in Richtung von Signalwegen umleitet, die ESSPL aktivieren.

Okadaic Acid

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25 µg
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1 mg
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Diese Verbindung ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Durch die Hemmung der Dephosphorylierung könnte Okadainsäure zu einem anhaltenden Phosphorylierungszustand von ESSPL führen, was seine Aktivität steigern könnte, wenn die ESSPL-Funktion durch den Phosphorylierungsstatus reguliert wird.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
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S1P ist ein bioaktives Lipid, das Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren aktiviert, die wiederum Signalwege auslösen können, an denen MAPK, PI3K/Akt und PLC beteiligt sind, was möglicherweise zur Aktivierung von ESSPL durch nachgeschaltete Kinasen oder veränderte Protein-Protein-Wechselwirkungen führt.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
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Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels führt, wodurch wiederum kalziumabhängige Signalwege aktiviert werden können. Dies kann ESSPL indirekt aktivieren, indem es die Interaktion mit anderen Proteinen fördert oder die Konformation in einen aktiven Zustand versetzt.

Retinoic Acid, all trans

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500 mg
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Retinsäure ist ein Metabolit von Vitamin A, der die Genexpression über Retinsäure-Rezeptoren moduliert. Es kann Signalwege beeinflussen, die die Proteinstabilität, -lokalisierung oder -interaktionsnetzwerke verändern, was möglicherweise zu einer erhöhten Aktivität von ESSPL führt.

8-Bromo-cAMP

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10 mg
50 mg
$97.00
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Dieses cAMP-Analogon ist resistent gegen den Abbau durch Phosphodiesterasen. Es aktiviert PKA, das dann ESSPL phosphorylieren könnte, was zu einer verstärkten Aktivität führt, wenn die Phosphorylierung ESSPL aktiviert oder seine Interaktion mit anderen Proteinen verändert.

LY 294002

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5 mg
25 mg
$121.00
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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Signalübertragung über den Akt-Signalweg verändern kann. Durch die Hemmung dieses Signalwegs könnte LY294002 die Signalübertragung auf Signalwege verlagern, die ESSPL aktivieren, möglicherweise durch die Entlastung negativer Rückkopplungsschleifen oder die Verstärkung alternativer Signalkaskaden, die die ESSPL-Aktivität fördern.