ESSPL抑制剂是一类专门用于阻碍ESSPL功能的化学物质,ESSPL是一种参与细胞内关键信号通路的蛋白质。这些抑制剂通过与ESSPL 蛋白的特定结构域结合发挥作用,从而阻碍它与对其活性至关重要的其他蛋白质或底物的相互作用。这样,这些抑制剂就能有效地破坏ESSPL 所参与的信号级联,从而降低其功能活性。ESSPL抑制剂的设计通常以ESSPL活性位点或异位位点的独特构象为前提,这种构象允许选择性结合,确保对其他蛋白质的脱靶效应最小。这些抑制剂的特异性至关重要,因为它可以精确调节ESSPL发挥作用的途径,而不会无意中影响其他细胞过程。这类抑制剂的结构多种多样,但它们有一个共同点,即都能在分子水平上与ESSPL蛋白结合,从而削弱其活性。
ESSPL抑制剂的分子作用非常复杂,涉及到在对其信号功能至关重要的关键结构域与蛋白质的直接相互作用。这些相互作用可能导致构象变化,从而降低ESSPL 对底物的亲和力,或者直接阻断活性位点,阻止催化活性。这些抑制剂的功效在于它们能够模仿或竞争天然底物或调控分子,从而抑制ESSPL 的正常功能。此外,一些ESSPL 抑制剂可能会与蛋白质中涉及其翻译后修饰的区域结合,从而改变其稳定性或在细胞内适当定位的能力。这些抑制剂的作用会导致一连串的下游效应,最终抑制依赖ESSPL的信号通路。这种精确的抑制作用得益于这些化合物的精密设计,它们以高亲和力和特异性为ESSPL靶标。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素能特异性地与 FKBP12 结合,由此产生的复合物能抑制 mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶标),而 mTOR 是 ESSPL 在 PI3K/AKT 通路中激活所需的激酶。抑制 mTOR 会导致通过该途径的信号减少,从而降低 ESSPL 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种强效的磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K)抑制剂,PI3K 通过产生 PIP3 在激活 ESSPL 的过程中起着至关重要的作用,PIP3 是激活 AKT 和随后激活 mTOR 信号转导所必需的第二信使。LY294002 对 PI3K 的抑制会导致 PIP3 水平下降,从而抑制 ESSPL 的激活。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK的选择性抑制剂,在MAPK通路中位于ERK的上游。由于ESSPL活性受MAPK通路的输出调节,用PD98059抑制MEK可降低ERK的激活,从而降低ESSPL的活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是 MAPK 通路中 JNK(c-Jun N 端激酶)的抑制剂。JNK 会影响基因转录,而基因转录会影响 ESSPL 的活性。通过抑制 JNK,SP600125 可调节与其激活相关的基因转录,从而间接降低 ESSPL 的功能活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的特异性抑制剂。抑制 p38 MAPK 可减少调控 ESSPL 表达的下游转录因子的激活,从而导致其功能活性降低。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃特曼宁是PI3K的一种强效且不可逆的抑制剂。通过抑制PI3K,沃特曼宁可阻止PIP3的形成,从而抑制AKT通路的激活,导致ESSPL的激活减少。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
厄洛替尼(Erlotinib)作用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶,该激酶位于包括PI3K/AKT通路在内的多个信号通路的上游,而PI3K/AKT通路涉及ESSPL的激活。抑制EGFR会通过阻碍上游信号传导而降低ESSPL的活性。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM336372是RAF激酶的强效抑制剂,RAF激酶位于ERK/MAPK通路的上游。RAF的抑制会导致通过MAPK通路的信号传导减少,从而间接降低ESSPL的功能活性。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼是一种Src家族激酶抑制剂。Src激酶活性对于完全激活包括ESSPL在内的多个下游通路是必需的。通过抑制Src激酶,达沙替尼可以降低ESSPL活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的抑制剂,可防止MAPK通路中下游ERK1/2的激活。由于ESSPL可由MAPK通路调节,因此用U0126抑制会导致ESSPL活性降低。 |