ESSPL阻害剤

ラパマイシンは FKBP12 に特異的に結合し、その結果形成される複合体は、PI3K/AKT 経路において ESSPL の活性化に必要なキナーゼである mTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）を阻害する。mTOR の阻害は、この経路を介したシグナル伝達が減少することにより、結果として ESSPL の活性を低下させる。

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3KはPIP3を生成することでESSPLの活性化に重要な役割を果たしている。PIP3はAKTの活性化とそれに続くmTORシグナル伝達の活性化に不可欠なセカンドメッセンジャーである。LY294002によるPI3Kの阻害はPIP3レベルの低下につながり、それによってESSPLの活性化が阻害される。

PD98059は、MAPK経路のERKの上流で作用するMEKの選択的阻害剤です。ESSPLの活性はMAPK経路の出力によって調節されるため、PD98059でMEKを阻害するとERKの活性化が減少し、その結果、ESSPLの活性が低下します。

SP600125は、MAPK経路の一部であるJNK（c-Jun N末端キナーゼ）の阻害剤である。JNKは、ESSPLの活性に影響を与える可能性のある遺伝子の転写に影響を与える。JNKを阻害することで、SP600125は間接的に、ESSPLの活性化に関連する遺伝子の転写を調節することで、ESSPLの機能活性を低下させる。

SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。 p38 MAPKの阻害は、ESSPLの発現を制御する下流の転写因子の活性化を低下させ、その結果、機能活性を低下させる可能性があります。

Wortmanninは、PI3Kの強力かつ不可逆的な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPIP3の形成を妨げ、その結果AKT経路の活性化を阻害し、ESSPLの活性化を低下させます。

エルロチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを標的としており、これはESSPL活性化に関与するPI3K/AKT経路を含むいくつかのシグナル伝達経路の上流に位置しています。EGFRの阻害は上流のシグナル伝達を妨げることでESSPL活性の低下につながります。

ZM336372は、ERK/MAPK経路の上流にあるRAFキナーゼの強力な阻害剤です。RAFの阻害はMAPK経路を介したシグナル伝達を減少させ、間接的にESSPLの機能活性を低下させます。

ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。 Srcキナーゼ活性は、ESSPLを含むいくつかの下流経路の完全な活性化に必要となる場合があります。Srcキナーゼを阻害することで、ダサチニブはESSPL活性を低下させる可能性があります。

U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK経路の下流にあるERK1/2の活性化を阻害します。ESSPLはMAPK経路によって制御されるため、U0126による阻害はESSPL活性の低下につながります。