ENT1 Inhibitoren
Gängige ENT1 Inhibitors sind unter underem Dipyridamole CAS 58-32-2, S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) CAS 38048-32-7, Imatinib CAS 152459-95-5, MDV3100 CAS 915087-33-1 und Gefitinib CAS 184475-35-2.
ENT1-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse von Verbindungen, die die Aktivität des Equilibrative Nucleoside Transporter 1 (ENT1) selektiv modulieren sollen. ENT1 ist ein membranassoziiertes Protein, das in verschiedenen Zelltypen, einschließlich Neuronen und Gefäßzellen, vorkommt und eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung des Transmembrantransports von Nukleosiden wie Adenosin und Uridin spielt. Diese Nukleoside sind für grundlegende zelluläre Prozesse, einschließlich der DNA- und RNA-Synthese, von entscheidender Bedeutung und dienen auch als wichtige Signalmoleküle im Nervensystem. Der Kernmechanismus der Wirkung von ENT1-Inhibitoren beruht auf ihrer Fähigkeit, die Funktion von ENT1 zu blockieren, was eine Kaskade von Effekten auslöst, die sich erheblich auf zelluläre Aktivitäten und komplizierte Signalwege auswirken.
Wenn ENT1 durch diese Klasse von Verbindungen gehemmt wird, löst dies eine Reihe von physiologischen Folgen aus. Durch die Hemmung der Wiederaufnahme von Adenosin führen ENT1-Inhibitoren zu einem Anstieg der extrazellulären Adenosinkonzentrationen. Dies wiederum kann zu neuroprotektiven und entzündungshemmenden Reaktionen beitragen. Darüber hinaus kann die Hemmung von ENT1 die Verfügbarkeit von Nukleosiden stören, die für die DNA- und RNA-Synthese notwendig sind, und dadurch die Zellproliferation und -differenzierung beeinflussen. Darüber hinaus kann die Veränderung des Nukleosidtransports durch ENT1 weitreichende Auswirkungen auf die purinerge Signalübertragung haben, ein vielschichtiges System, das verschiedene physiologische Prozesse wie Neurotransmission, Immunreaktionen und Gefäßregulation steuert. Daher sind ENT1-Inhibitoren für Forscher, die die Feinheiten dieser zellulären Mechanismen entschlüsseln wollen, von unschätzbarem Wert, wobei ihre Anwendungen über ihren primären Zweck hinaus in verschiedene wissenschaftliche Disziplinen hineinreichen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Dipyridamol ist ein einzigartiger Wirkstoff, der die Aufnahme von Adenosin hemmt, indem er spezifische Wechselwirkungen mit Nukleosidtransportern eingeht. Seine Doppelringstruktur ermöglicht eine wirksame π-π-Stapelung mit aromatischen Resten, was die Bindungsaffinität erhöht. Die Verbindung weist eine komplexe Reaktionskinetik auf, die durch eine langsame Dissoziationsrate gekennzeichnet ist, wodurch sich ihre Wirkung auf zelluläre Signalwege verlängert. Außerdem beeinflusst ihre hydrophile Natur die Löslichkeit und Verteilung in biologischen Systemen. | ||||||
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) | 38048-32-7 | sc-200117 | 50 mg | $160.00 | 1 | |
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosin (NBTI) ist ein selektiver Inhibitor von Nukleosid-Transportern, der sich durch seinen einzigartigen Thioinosin-Anteil auszeichnet, der die Bindung durch Schwefelwechselwirkungen verstärkt. Die Nitrobenzylgruppe erleichtert starke π-π-Wechselwirkungen mit aromatischen Aminosäuren und fördert die Spezifität. NBTI weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik mit einer bemerkenswerten Affinität für den Transporter auf, was zu einer lang anhaltenden Hemmung führt. Seine lipophilen Eigenschaften beeinflussen die Membranpermeabilität und wirken sich auf die Dynamik der zellulären Aufnahme aus. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der speziell auf das BCR-ABL-Fusionsprotein abzielt und abweichende Signalwege in Zellen der chronisch-myeloischen Leukämie (CML) hemmt. | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
Enzalutamid hemmt den Androgenrezeptor (AR), indem es an ihn bindet und seine Aktivierung verhindert, wodurch die AR-vermittelte Transkription und das Wachstum von Prostatakrebszellen unterdrückt werden. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein Hemmstoff des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR), der die Aktivität der EGFR-Tyrosinkinase blockiert und so die Signalübertragung in Lungenkrebszellen mit EGFR-Mutationen stoppt. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Multi-Kinase-Hemmer, der den RAF/MEK/ERK-Signalweg hemmt und so die Zellproliferation und Angiogenese bei Leber- und Nierenkrebs reduziert. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenib zielt selektiv auf mutierte BRAF-Kinasen in Melanomen ab, hemmt deren Aktivität und verhindert die nachgeschaltete Signalübertragung in Krebszellen. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein dualer Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf EGFR und HER2 abzielt, ihre Phosphorylierung hemmt und die Signalübertragung bei Brust- und Magenkrebs blockiert. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Ibrutinib ist ein Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor, der die B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung unterbricht, was zur Apoptose führt und das Wachstum bösartiger B-Zellen reduziert. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib hemmt das Proteasom, verhindert den Abbau von Proteinen und verursacht Apoptose bei multiplen Myelomzellen und einigen Lymphomen. | ||||||