Date published: 2025-9-5

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MDV3100 (CAS 915087-33-1)

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Alternative Namen:
MDV3100 is also known as Enzalutamide.
Anwendungen:
MDV3100 ist ein nichtsteroidaler Androgenrezeptor-Hemmer, der gegen fortgeschrittene Krebserkrankungen eingesetzt wird, die von der Androgenrezeptor-Signalübertragung abhängen.
CAS Nummer:
915087-33-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
464.44
Summenformel:
C21H16F4N4O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

MDV3100 ist ein Androgenrezeptor-Inhibitor und wirkt der Induktion des prostataspezifischen Antigens (PSA) und der transmembranösen Serinprotease 2 (TMPRSS2) in Kombination mit dem synthetischen Androgen R1881 in den parentalen LNCaP-Zellen entgegen. Es verhindert auch die nukleäre Translokation und die Rekrutierung von Coaktivatoren des Ligand-Rezeptor-Komplexes. Es reduziert die Effizienz der nukleären Translokation des Androgenrezeptors und beeinträchtigt seine Bindung an DNA und die Rekrutierung von Coaktivatoren. MDV3100 ist in der Lage, Tumorregression in Mäusemodellen von Prostatakrebs zu induzieren.


MDV3100 (CAS 915087-33-1) Literaturhinweise

  1. [Strategien bei kastrationsresistentem Prostatakrebs].  |  Bessede, T., et al. 2011. Prog Urol. 21 Suppl 2: S68-71. PMID: 21397833
  2. Ein neues Antiandrogen, Verbindung 30, unterdrückt das Wachstum von kastrationsresistentem und MDV3100-resistentem Prostatakrebs in vitro und in vivo.  |  Kuruma, H., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 567-76. PMID: 23493310
  3. Methylselenol-Prodrug verstärkt die Wirksamkeit von MDV3100 bei der Behandlung von kastrationsresistentem Prostatakrebs.  |  Zhan, Y., et al. 2013. Int J Cancer. 133: 2225-33. PMID: 23575870
  4. Cotargeting von Androgenrezeptor und Clusterin verzögert das Fortschreiten von kastrationsresistentem Prostatakrebs durch Hemmung der adaptiven Stressantwort und der AR-Stabilität.  |  Matsumoto, H., et al. 2013. Cancer Res. 73: 5206-17. PMID: 23786771
  5. Eine F876L-Mutation im Androgenrezeptor verleiht eine genetische und phänotypische Resistenz gegen MDV3100 (Enzalutamid).  |  Korpal, M., et al. 2013. Cancer Discov. 3: 1030-43. PMID: 23842682
  6. Der Anti-Androgen-Rezeptor Asc-J9 im Vergleich zu den Anti-Androgenen MDV3100 (Enzalutamid) oder Casodex (Bicalutamid) führt zu gegensätzlichen Effekten auf die Metastasierung von Prostatakrebs durch unterschiedliche Modulation der Makrophageninfiltration und STAT3-CCL2-Signalisierung.  |  Lin, TH., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e764. PMID: 23928703
  7. Antitumoraktivität von Enzalutamid (MDV3100) bei Patienten mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC), die mit Docetaxel und Abirateron vorbehandelt wurden.  |  Bianchini, D., et al. 2014. Eur J Cancer. 50: 78-84. PMID: 24074764
  8. Androgenrezeptor-Genmutation, -Umlagerung, -Polymorphismus.  |  Eisermann, K., et al. 2013. Transl Androl Urol. 2: 137-147. PMID: 25045626
  9. Was ist die nächste Generation der therapeutischen Strategie für kastrationsresistenten Prostatakrebs?  |  Wen, SM., et al. 2015. Asian J Androl. 17: 223-4. PMID: 25432503
  10. Ailanthon zielt auf p23, um die Resistenz gegen MDV3100 bei kastrationsresistentem Prostatakrebs zu überwinden.  |  He, Y., et al. 2016. Nat Commun. 7: 13122. PMID: 27959342
  11. Charakterisierung eines neuen p110β-spezifischen Inhibitors BL140, der die MDV3100-Resistenz in kastrationsresistenten Prostatakrebszellen überwindet.  |  He, C., et al. 2017. Prostate. 77: 1187-1198. PMID: 28631436
  12. Die Blockierung der Rückkopplungsschleife zwischen neuroendokriner Differenzierung und Makrophagen verbessert die therapeutische Wirkung von Enzalutamid (MDV3100) auf Prostatakrebs.  |  Wang, C., et al. 2018. Clin Cancer Res. 24: 708-723. PMID: 29191973
  13. Abirateron und MDV3100 hemmen die Proliferation und fördern die Apoptose von Prostatakrebszellen durch Mitophagie.  |  Han, J., et al. 2019. Cancer Cell Int. 19: 332. PMID: 31827406
  14. Verbesserte Antitumor-Wirksamkeit durch Kombination von Afatinib mit MDV3100 bei kastrationsresistentem Prostatakrebs.  |  Li, J., et al. 2022. Pharmazie. 77: 59-66. PMID: 35209965

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MDV3100, 5 mg

sc-364354
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MDV3100, 50 mg

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50 mg
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