Date published: 2025-9-6

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Vemurafenib (CAS 918504-65-1)

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Alternative Namen:
Vemurafenib is also known as PLX 4032.
Anwendungen:
Vemurafenib ist ein neuartiger, oral bioverfügbarer ATP-kompetitiver Inhibitor von B-RAFV600E, der mit einer IC50 von 31 nM wirksam ist.
CAS Nummer:
918504-65-1
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
489.92
Summenformel:
C23H18ClF2N3O3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Vemurafenib ist ein wirksamer und neuartiger Hemmstoff, der auf B-RAFV600E abzielt und eine IC50 von 31 nM aufweist. Seine Wirksamkeit wurde in vitro durch die Ausrottung von Melanomzellen nachgewiesen. Vemurafenib hemmt auch Wildtyp-B-Raf-Kinasen. In Kombination mit Taxol, Vinblastin und Oxaliplatin unterdrückt Vemurafenib synergistisch die Proliferation von B-RafV600E transformierten Krebszellen. Darüber hinaus unterdrückt Vemurafenib wirksam das Wachstum von Tumoren, die die B-Raf-V600E-Mutation aufweisen. Vemurafenib gehört zur Klasse der BRAF-Inhibitoren und hat sich bei der Behandlung von metastasierendem Melanom und anderen Krebsarten wie kolorektalem und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs bewährt. Durch Hemmung der Aktivität des BRAF-Enzyms, das das Wachstum und die Metastasierung von Krebszellen antreibt, unterbricht Vemurafenib den Zellzyklus und leitet die Apoptose ein, was zum Tod der Krebszellen führt. Seine Wirkung geht über die Hemmung des BRAF-Enzyms hinaus, da es nachweislich die Expression mehrerer Gene unterdrückt, die an der Regulierung des Zellzyklus und der Apoptose beteiligt sind.


Vemurafenib (CAS 918504-65-1) Literaturhinweise

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  3. Vemurafenib hemmt aktives PTK6 in PTEN-null-Prostatatumorzellen.  |  Wozniak, DJ., et al. 2019. Mol Cancer Ther. 18: 937-946. PMID: 30926642
  4. Vemurafenib bei refraktärer multisystemischer Langerhans-Zell-Histiozytose bei Kindern: Eine internationale Beobachtungsstudie.  |  Donadieu, J., et al. 2019. J Clin Oncol. 37: 2857-2865. PMID: 31513482
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  9. Identifizierung von Signalwegen, die die Vemurafenib-Resistenz in Melanomzellen modulieren, durch einen genomweiten CRISPR/Cas9-Screen.  |  Goh, CJH., et al. 2021. G3 (Bethesda). 11: PMID: 33604667
  10. Vemurafenib wirkt als molekularer Ein-Aus-Schalter für systemische Entzündungen bei Langerhans-Zell-Histiozytose.  |  Eder, SK., et al. 2022. Blood Adv. 6: 970-975. PMID: 34619771
  11. Unerwartete Ursache für Vemurafenib-induzierte Nephrotoxizität: Ferrochelatase.  |  Yamada, R. and Yanagita, M. 2021. Kidney Int. 100: 1158-1160. PMID: 34802553
  12. Die Phyto-Sesquiterpenlactone DET und DETD-35 induzieren Ferroptose in Vemurafenib-empfindlichen und -resistenten Melanomen durch GPX4-Hemmung und metabolische Reprogrammierung.  |  Chang, MT., et al. 2022. Pharmacol Res. 178: 106148. PMID: 35231572
  13. 3-Bromopyruvat unterdrückt den bösartigen Phänotyp von Vemurafenib-resistenten Melanomzellen.  |  Vital, PDS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555289
  14. Post-Marketing-Sicherheit von Vemurafenib: Eine reale Pharmakovigilanzstudie des FDA-Meldesystems für unerwünschte Ereignisse.  |  Liu, Y., et al. 2022. J Pharm Pharm Sci. 25: 377-390. PMID: 36608646

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Vemurafenib, 10 mg

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