Date published: 2025-9-11

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EF-CAB9 Inhibitoren

Gängige EF-CAB9 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

EF-CAB9-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität von EF-CAB9 abzielen und diese modulieren, einem Protein, das zur Familie der EF-Hand-Calcium-bindenden Proteine gehört. EF-CAB9 ist durch das Vorhandensein von EF-Hand-Motiven gekennzeichnet, bei denen es sich um Helix-Loop-Helix-Strukturdomänen handelt, die die Bindung von Calciumionen koordinieren. Die Bindung von Calcium an EF-CAB9 induziert Konformationsänderungen im Protein, wodurch es mit einer Vielzahl von zellulären Zielen interagieren kann. Diese Interaktionen sind für die Regulierung der intrazellulären Calcium-Signalwege von entscheidender Bedeutung, die bei zahlreichen zellulären Prozessen eine zentrale Rolle spielen, darunter Genexpression, Enzymaktivierung, Muskelkontraktion und Zellteilung. Es wird angenommen, dass EF-CAB9 an der Feinabstimmung dieser Prozesse beteiligt ist und als Vermittler fungiert, der Calciumschwankungen in spezifische zelluläre Reaktionen umwandelt. Inhibitoren der EF-CAB9-Funktion stören die Calciumbindungskapazität oder unterbrechen die Wechselwirkungen mit anderen Proteinen in der Zelle. Diese Inhibitoren können direkt an die EF-Hand-Motive von EF-CAB9 binden, wodurch die Bindung von Calcium blockiert wird und die notwendigen Konformationsänderungen verhindert werden, die seine Aktivität ermöglichen. Alternativ können einige Inhibitoren Konformationsänderungen in EF-CAB9 induzieren, die seine Fähigkeit zur Interaktion mit nachgeschalteten Zielproteinen behindern und so die Signalwege, die von der Aktivität von EF-CAB9 abhängen, effektiv modulieren. Durch die Hemmung von EF-CAB9 bieten diese Verbindungen Forschern Werkzeuge zur Untersuchung der spezifischen Rolle, die dieses Protein bei der zellulären Kalziumsignalisierung spielt, und seiner umfassenderen Auswirkungen auf zelluläre Funktionen. Die Untersuchung von EF-CAB9-Inhibitoren ermöglicht ein tieferes Verständnis der komplizierten Mechanismen, durch die Kalziumsignale in Zellen übertragen werden, und wirft ein Licht auf die komplexen regulatorischen Netzwerke, die die zelluläre Homöostase aufrechterhalten und auf verschiedene physiologische Reize reagieren.

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Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

Staurosporin ist ein potenter Kinase-Inhibitor, der EF-CAB9 indirekt hemmt, indem er auf eine Vielzahl von Kinasen innerhalb der Signalwege abzielt, an denen EF-CAB9 beteiligt ist, was zu einer verminderten EF-CAB9-Phosphorylierung und nachfolgender Aktivität führt.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Als spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) unterbricht Bisindolylmaleimid I PKC-vermittelte Signaltransduktionsprozesse, was indirekt zur Hemmung von EF-CAB9 führt, wenn die PKC-Phosphorylierung für seine Aktivierung erforderlich ist.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmannin ist ein Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), und durch die Hemmung von PI3K beeinträchtigt es den PI3K/AKT-Signalweg, wodurch möglicherweise der Aktivierungszustand von EF-CAB9 verringert wird, wenn es stromabwärts von AKT liegt.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002, ein PI3K-Inhibitor, beeinträchtigt auch den PI3K/AKT-Signalweg, was zu einer verringerten Phosphorylierung und Aktivität nachgeschalteter Proteine, möglicherweise auch von EF-CAB9, führt.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Durch die selektive Hemmung von MEK1/2 kann PD 98059 den MAPK/ERK-Signalweg hemmen, was zu einer verringerten Aktivität nachgeschalteter Proteine wie EF-CAB9 führt, wenn dieses durch ERK-Phosphorylierung reguliert wird.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
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Rapamycin bindet an FKBP12 und hemmt mTOR, das ein zentraler Regulator des Zellwachstums und des Stoffwechsels ist. Diese Hemmung kann zu einer verminderten Aktivität nachgeschalteter Proteine führen, darunter EF-CAB9, wenn es Teil des mTOR-Signalwegs ist.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
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U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2 und hemmt damit den MAPK/ERK-Signalweg, was indirekt zu einer verringerten Aktivität von EF-CAB9 führen könnte, wenn es eine Komponente des ERK-Signalwegs ist.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
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Diese Verbindung hemmt die p38-MAP-Kinase, was zu einer Hemmung von EF-CAB9 führen könnte, wenn es über stressaktivierte Proteinkinasewege reguliert wird, an denen p38 MAPK beteiligt ist.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
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SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), der die JNK-Signalübertragung beeinträchtigt und zur Hemmung von EF-CAB9 führen könnte, wenn es durch JNK-vermittelte Phosphorylierung reguliert wird.

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
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Triciribin ist ein AKT-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT-Zielen verhindert und somit möglicherweise die Aktivität von EF-CAB9 verringert, wenn es ein AKT-Substrat ist.