EF-CAB9阻害剤
一般的なEF-CAB9阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-9 0-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8。
EF-CAB9阻害剤は、EF-ハンド型カルシウム結合タンパク質ファミリーに属するタンパク質であるEF-CAB9を標的とし、その活性を調節する化学化合物の一種です。EF-CAB9は、EF-ハンドモチーフの存在によって特徴づけられる。EF-ハンドモチーフは、カルシウムイオンの結合を調整するヘリックス・ループ・ヘリックス構造ドメインである。EF-CAB9へのカルシウム結合は、タンパク質の構造変化を引き起こし、さまざまな細胞標的と相互作用することを可能にする。これらの相互作用は、遺伝子発現、酵素活性化、筋肉収縮、細胞分裂など、数多くの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たす細胞内カルシウムシグナル伝達経路の制御に不可欠である。EF-CAB9は、カルシウムの変動を特定の細胞反応に変換する仲介者として、これらのプロセスの微調整に関与していると考えられています。EF-CAB9の阻害剤は、カルシウム結合能力を妨害するか、または細胞内の他のタンパク質との相互作用を破壊することで機能します。これらの阻害剤は、EF-CAB9のEF-ハンドモチーフに直接結合し、カルシウムの結合を妨げることで、その活性を可能にする必要な構造変化を妨げる可能性があります。あるいは、一部の阻害剤はEF-CAB9の構造変化を誘発し、下流の標的タンパク質との相互作用を妨げることで、EF-CAB9の活性に依存するシグナル伝達経路を効果的に調節する可能性もあります。EF-CAB9を阻害することで、これらの化合物は、このタンパク質が細胞内カルシウムシグナル伝達において果たす特定の役割や、細胞機能へのより広範な影響を研究するためのツールを研究者に提供します。EF-CAB9阻害剤の研究により、細胞内でカルシウムシグナルが伝達される複雑なメカニズムの理解が深まり、細胞の恒常性を維持し、さまざまな生理学的刺激に応答する複雑な制御ネットワークの解明につながります。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なキナーゼ阻害剤であり、EF-CAB9が関与するシグナル伝達経路内の広範囲のキナーゼを標的とすることで間接的にEF-CAB9を阻害し、EF-CAB9のリン酸化とそれに続く活性を低下させます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤として、PKCが媒介するシグナル伝達プロセスを阻害します。PKCのリン酸化がその活性化に必要である場合、これは間接的にEF-CAB9の阻害につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、PI3Kを阻害することでPI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害し、AKTの下流にある場合、EF-CAB9の活性化状態を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY 294002もまた、PI3K/ACT経路を障害し、EF-CAB9を含む可能性のある下流タンパク質のリン酸化と活性の低下をもたらす。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1/2を選択的に阻害することにより、PD 98059はMAPK/ERK経路を阻害することができ、ERKリン酸化により制御されている場合には、EF-CAB9のような下流タンパク質の活性低下につながる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12と結合し、細胞の成長と代謝の中心的な調節因子であるmTORを阻害します。この阻害は、mTORシグナル伝達経路の一部である場合、EF-CAB9を含む下流タンパク質の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の選択的阻害剤であり、それによってMAPK/ERK経路を阻害し、ERK経路の構成要素であれば間接的にEF-CAB9の活性低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物はp38 MAPキナーゼを阻害し、もしEF-CAB9がp38 MAPKを含むストレス活性化プロテインキナーゼ経路を介して制御されているならば、EF-CAB9の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、JNKシグナル伝達を阻害し、もしEF-CAB9がJNKを介したリン酸化によって制御されているならば、EF-CAB9の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシリビンはAKT阻害剤であり、AKT標的のリン酸化と活性化を阻害するため、EF-CAB9がAKT基質であれば、その活性を低下させる可能性がある。 | ||||||