Die als Dullard-Aktivatoren bezeichnete Gruppe von Verbindungen besteht aus verschiedenen Molekülen, die verschiedene zelluläre Signalwege modulieren, um die Aktivität von CTDNEP1, auch bekannt als Dullard, indirekt zu erhöhen. Diese Verbindungen wirken auf Signalwege, die entweder direkt mit dem TGF-beta-Signalweg interagieren oder antagonistisch zu diesem sind, den CTDNEP1 negativ reguliert. Beispiele für solche Signalwege sind die PI3K/AKT-, MEK/ERK-, JNK-, mTOR- und NF-kappaB-Signalwege. Wirkstoffe wie LY294002, Wortmannin, PD98059, U0126, Rapamycin und PDTC hemmen diese Wege, was zu einer Erhöhung der Aktivität von CTDNEP1 führen kann. Durch die Hemmung dieser Signalwege werden die antagonistischen Wirkungen auf den TGF-beta-Signalweg verringert, was eine erhöhte CTDNEP1-Aktivität ermöglicht.
Darüber hinaus umfassen die Dullard-Aktivatoren auch Verbindungen, die zelluläre Prozesse beeinflussen, die indirekt mit der CTDNEP1-Aktivität verbunden sind, wie z. B. die Anordnung des Aktin-Zytoskeletts. Diese Prozesse können durch Veränderungen der TGF-beta-Signalgebung moduliert werden, die durch CTDNEP1 reguliert wird. Zu dieser Kategorie gehören die Wirkstoffe Y-27632 und Blebbistatin, die die ROCK- bzw. Myosin-II-Proteine hemmen. Die letzte Gruppe von Wirkstoffen in der Klasse der Dullard-Aktivatoren sind solche, die Proteine hemmen, die den TGF-beta-Signalweg aktivieren können. Dazu gehören KN-93 und RO-3306, die CaMKII bzw. CDK1 hemmen. Indem sie die Aktivierung des TGF-beta-Signalwegs hemmen, verstärken diese Verbindungen indirekt die Aktivität von CTDNEP1. Die Dullard-Aktivatoren stellen daher eine vielfältige Klasse von Verbindungen dar, die die CTDNEP1-Aktivität durch ihre Modulation verschiedener zellulärer Signalwege und Prozesse indirekt verstärken.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den nachgeschalteten AKT-Signalweg hemmt. Da CTDNEP1 als negativer Regulator des TGF-beta-Signalwegs bekannt ist, der durch PI3K/AKT antagonisiert wird, kann die Hemmung des PI3K/AKT-Signalwegs durch LY294002 indirekt die Aktivität von CTDNEP1 steigern. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 ist ein TGF-beta-Rezeptor-Inhibitor. Indem er den TGF-beta-Rezeptor hemmt, reduziert er die hemmende Phosphorylierung von CTDNEP1 und erhöht damit möglicherweise dessen Aktivität. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor. Der JNK-Signalweg kann durch TGF-Beta-Signalgebung aktiviert werden, die CTDNEP1 negativ reguliert. Die Hemmung der JNK-Signalgebung durch SP600125 kann die CTDNEP1-Aktivität indirekt steigern. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor. Der MEK/ERK-Signalweg kann durch den TGF-beta-Signalweg aktiviert werden, der durch CTDNEP1 negativ reguliert wird. Die Hemmung des MEK-Signalwegs durch PD98059 kann indirekt die CTDNEP1-Aktivität erhöhen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor. ROCK ist an der Anordnung des Aktin-Zytoskeletts beteiligt, einem Prozess, der indirekt durch CTDNEP1 beeinflusst werden kann, da seine Aktivität die Verfügbarkeit von Smad-Proteinen beeinflusst, die wichtige Mediatoren der TGF-Beta-Signalübertragung sind und das Aktin-Zytoskelett beeinflussen können. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung des PI3K/AKT-Signalwegs, der dem TGF-beta-Signalweg, den CTDNEP1 negativ reguliert, entgegenwirkt, kann Wortmannin indirekt die Aktivität von CTDNEP1 erhöhen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Die mTOR-Signalübertragung kann die TGF-Beta-Signalübertragung antagonisieren, die durch CTDNEP1 negativ reguliert wird. Durch die Hemmung der mTOR-Signalübertragung kann Rapamycin indirekt die Aktivität von CTDNEP1 erhöhen. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
Blebbistatin ist ein Myosin-II-Inhibitor. Myosin II ist an der Anordnung des Aktin-Zytoskeletts beteiligt, einem Prozess, der indirekt durch CTDNEP1 beeinflusst werden kann, da seine Aktivität die TGF-Beta-Signalübertragung beeinflusst. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 ist ein CaMKII-Inhibitor. CaMKII kann den TGF-beta-Signalweg aktivieren, der durch CTDNEP1 negativ reguliert wird. Durch die Hemmung von CaMKII könnte KN-93 indirekt die CTDNEP1-Aktivität verstärken. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTC ist ein NF-kappaB-Inhibitor. NF-kappaB kann die TGF-beta-Signalgebung antagonisieren, die durch CTDNEP1 negativ reguliert wird. Durch die Hemmung von NF-kappaB kann PDTC indirekt die Aktivität von CTDNEP1 verstärken. |