dsg1α Inhibitoren
Gängige dsg1α Inhibitors sind unter underem LY 364947 CAS 396129-53-6, GW788388 CAS 452342-67-5, SB 431542 CAS 301836-41-9, TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII CAS 356559-20-1 und TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8.
Chemische Inhibitoren von Desmoglein 1 (dsg1α) wirken über verschiedene Mechanismen und behindern seine Funktion. LY-364947, ein potenter Inhibitor, zielt auf den TGF-β-Typ-I-Rezeptor Activin Receptor-like Kinase (ALK5) ab, der eine Schlüsselkomponente des SMAD-Signalwegs ist, der für die Expression und Stabilität von dsg1α entscheidend ist. In ähnlicher Weise zeigt GW788388 seine Wirkung, indem es selektiv sowohl ALK5 als auch ALK4 hemmt, was zu einer Beeinträchtigung der SMAD2/3-Phosphorylierung führt, die für die Transkriptionsregulierung und Zelloberflächenstabilisierung von dsg1α wesentlich ist. SB-431542 hat einen vergleichbaren Wirkmechanismus, indem es selektiv ALK4, ALK5 und ALK7 hemmt, die für die Aktivierung von SMAD2/3 erforderlich sind, und dadurch die ordnungsgemäße Funktionalität von dsg1α beeinflusst.
Andere Verbindungen wie SB-525334 und SD-208 hemmen spezifisch ALK5, wobei SB-525334 die TGF-β-vermittelte SMAD2/3-Phosphorylierung reduziert und SD-208 als TGF-β-Rezeptor-I-Kinaseinhibitor wirkt. Beide Unterbrechungen der TGF-β-Signalübertragung führen zu einer Hemmung der dsg1α-Funktion. A-83-01, ein weiterer selektiver Inhibitor von ALK5, ALK4 und ALK7, blockiert die für die dsg1α-Lokalisierung und -Funktion erforderliche Signalübertragung. LY2157299, auch bekannt unter seinem Forschungsnamen Galunisertib, verhindert die Phosphorylierung von SMAD2/3, einen entscheidenden Schritt für die Stabilisierung und Funktion von dsg1α. RepSox, EW-7197 und ITD-1 sind weitere Inhibitoren, die an verschiedenen Stellen in den TGF-β/SMAD-Weg eingreifen, um die dsg1α-Funktion zu unterdrücken. RepSox hemmt ALK5, EW-7197 ist ein ALK5-Inhibitor, der die Transkriptionsregulation beeinflusst, und ITD-1 hemmt selektiv die TGF-β-Signalübertragung, die für die ordnungsgemäße Funktion von dsg1α entscheidend ist. SB-505124 und IN-1130 hemmen beide ALK5, wodurch die SMAD-Aktivierung verringert wird, die wiederum die Transkription und Funktion von dsg1α beeinflusst, was zu seiner funktionellen Hemmung führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Diese Verbindung ist ein potenter Inhibitor der TGF-β-Typ-I-Rezeptor-Aktivin-Rezeptor-ähnlichen Kinase (ALK5), die dem SMAD-Signalweg vorgeschaltet ist. Die Hemmung von ALK5 durch LY-364947 kann die SMAD-Aktivierung verhindern, ein Signalweg, der bekanntermaßen an der Regulation der Expression und Funktion von Desmoglein 1 (dsg1α) in Epithelzellen beteiligt ist und zur funktionellen Hemmung von dsg1α führt. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388 ist ein selektiver Inhibitor von ALK5 und ALK4, die Teil des TGF-β-Signalwegs sind. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren beeinträchtigt GW788388 die Phosphorylierung und Aktivierung von SMAD2/3, die für die transkriptionelle Regulation und Stabilisierung von dsg1α an der Zelloberfläche entscheidend sind, und hemmt so funktionell dsg1α. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 hemmt selektiv ALK4, ALK5 und ALK7, die für die Aktivierung von SMAD2/3 im TGF-β-Signalweg erforderlich sind. Diese Hemmung führt zu einer Verringerung der Transkriptionsereignisse, die für eine ordnungsgemäße dsg1α-Funktion erforderlich sind, und damit zu einer funktionellen Hemmung. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
SB-525334 ist ein Inhibitor von ALK5, und seine Hemmung führt zu einer Abnahme der TGF-β-vermittelten SMAD2/3-Phosphorylierung. Da die TGF-β-Signalübertragung die Expression und Stabilität von dsg1α regulieren kann, kann die Hemmung durch SB-525334 zu einer funktionellen Hemmung von dsg1α führen. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 ist ein Inhibitor der TGF-β-Rezeptor-I-Kinase, der den TGF-β-Signalweg hemmt. Durch die Hemmung dieser Kinase unterbricht SD-208 die Aktivierung von SMAD2/3 und die anschließende transkriptionelle Regulation von Genen, einschließlich derer, die mit der Funktion von dsg1α in Zusammenhang stehen, was zu einer funktionellen Hemmung von dsg1α führt. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01 ist ein selektiver ALK5-, ALK4- und ALK7-Inhibitor. Er blockiert die TGF-β-Signalübertragung, die für die ordnungsgemäße Lokalisierung und Funktion von dsg1α erforderlich ist, und führt so zu seiner funktionellen Hemmung. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299, auch bekannt als Galunisertib, ist ein Inhibitor des TGF-β-Rezeptors I. Er verhindert die Phosphorylierung von SMAD2/3, die für die Stabilisierung und Funktion von dsg1α unerlässlich ist, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox ist ein Inhibitor der ALK5-Kinaseaktivität, die am TGF-β-Signalweg beteiligt ist. Durch die Hemmung von ALK5 reduziert RepSox die Phosphorylierung von SMAD2/3, die für die Funktion von dsg1α notwendig ist, und hemmt dadurch funktionell dsg1α. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 ist ein selektiver ALK5-Inhibitor, der den TGF-β/SMAD-Signalweg unterbricht. Dadurch beeinträchtigt er die transkriptionelle Regulation und Expression von dsg1α, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | $220.00 | ||
ITD-1 ist ein selektiver TGF-β-Signalinhibitor, der die Differenzierung von Zellen beeinträchtigt, die auf diesen Signalweg angewiesen sind. Durch die Hemmung des TGF-β-Signalwegs stört ITD-1 die Prozesse, die zur ordnungsgemäßen Funktion von dsg1α beitragen, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||