Date published: 2025-9-30

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A 83-01 (CAS 909910-43-6)

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Alternative Namen:
A 83-01 is known as an ALK5, ALK4, and ALK7 inhibitor.
Anwendungen:
A 83-01 ist ein Inhibitor der TGF-β-Typ-I-Rezeptorkinase (ALK5), des Activin-Typ-IB-Rezeptors (ALK4) und des Nodal-Typ-I-Rezeptors (ALK7).
CAS Nummer:
909910-43-6
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
421.52
Summenformel:
C25H19N5S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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A 83-01 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5-Kinase, des Typ-I-Activin/Nodal-Rezeptors ALK4 und des Typ-I-Nodal-Rezeptors ALK7 (IC50-Werte liegen bei 12, 45 bzw. 7,5 nM). A 83-01 blockiert die Phosphorylierung von Smad2 und hemmt die durch TGF-β ausgelöste epitheliale-mesenchymale Transition. Es hemmt nur schwach ALK-1, -2, -3, -6 und die MAPK-Aktivität. A 83-01 ist potenter als SB 431542. Fibroblasten können durch A 83-01 in alternative Zelllinien umprogrammiert werden.


A 83-01 (CAS 909910-43-6) Literaturhinweise

  1. Der ALK-5-Inhibitor A-83-01 hemmt die Smad-Signalübertragung und den epithelialen-to-mesenchymalen Übergang durch den transformierenden Wachstumsfaktor-beta.  |  Tojo, M., et al. 2005. Cancer Sci. 96: 791-800. PMID: 16271073
  2. Die Anheftung an Laminin-111 erleichtert die durch den transformierenden Wachstumsfaktor beta induzierte Expression von Matrix-Metalloproteinase-3 in synovialen Fibroblasten.  |  Hoberg, M., et al. 2007. Ann Rheum Dis. 66: 446-51. PMID: 17124250
  3. Zunahme der Tumordurchlässigkeit nach Behandlung mit TGF-beta-Typ-I-Rezeptor-Inhibitoren, beobachtet durch dynamische kontrastverstärkte MRT.  |  Minowa, T., et al. 2009. Br J Cancer. 101: 1884-90. PMID: 19888220
  4. Verbesserte Antitumor-Wirksamkeit von folatgebundenem liposomalem Doxorubicin mit TGF-β-Typ-I-Rezeptor-Inhibitor.  |  Taniguchi, Y., et al. 2010. Cancer Sci. 101: 2207-13. PMID: 20608940
  5. Die topische Anwendung des ALK5-Inhibitors A-83-01 reduziert die Kontraktion von Verbrennungswunden bei Ratten durch Unterdrückung der Myofibroblastenpopulation.  |  Sun, X., et al. 2014. Biosci Biotechnol Biochem. 78: 1805-12. PMID: 25351330
  6. Die pharmakologische Hemmung des TGFβ-Rezeptors verbessert die von Nkx2.5-Kardiomyoblasten vermittelte Regeneration.  |  Chen, WP., et al. 2015. Cardiovasc Res. 105: 44-54. PMID: 25362681
  7. Optimierte Ansätze für die Erzeugung von integrationsfreien iPSCs aus menschlichen Urin-Zellen mit kleinen Molekülen und autologer Zufuhr.  |  Li, D., et al. 2016. Stem Cell Reports. 6: 717-728. PMID: 27132887
  8. Durch kleine Moleküle vermittelte Umprogrammierung von menschlichen Hepatozyten in bipotente Vorläuferzellen.  |  Kim, Y., et al. 2019. J Hepatol. 70: 97-107. PMID: 30240598
  9. Tissue-Engineering-Ansätze zur Behandlung von Beckenorganprolaps unter Verwendung einer neuartigen Quelle von Stamm-/Stromzellen und neuen Materialien.  |  Gargett, CE., et al. 2019. Curr Opin Urol. 29: 450-457. PMID: 31008783
  10. Regulierung der Expression des Entkopplungsproteins 1 und seiner verwandten Gene durch die endogene Aktivität der transformierenden Wachstumsfaktor-β-Familie in myogenen Zellen von Rindern.  |  Abd Eldaim, MA., et al. 2021. Cell Biochem Funct. 39: 116-125. PMID: 33006416
  11. Chemische Umwandlung von gealterten Hepatozyten in bipotente Lebervorläuferzellen.  |  Huang, Y., et al. 2021. Hepatol Res. 51: 323-335. PMID: 33378128
  12. Ein TGFβ-Signalinhibitor, SB431542, hemmt die durch Reoviren vermittelte Lyse von menschlichen Leberzellkarzinomzellen in einer TGFβ-unabhängigen Weise.  |  Ishigami, I., et al. 2021. Anticancer Res. 41: 2431-2440. PMID: 33952468
  13. Erfolgreiche Induktion menschlicher chemisch induzierter Lebervorläuferzellen mit kleinen Molekülen aus geschädigter Leber.  |  Miyoshi, T., et al. 2022. J Gastroenterol. 57: 441-452. PMID: 35294680
  14. Eine auf Kleinmolekül-Cocktails basierende Strategie für die Kultur von mesenchymalen Stammzellen.  |  Feng, Y., et al. 2022. Front Bioeng Biotechnol. 10: 819148. PMID: 35360405

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