Date published: 2025-9-9

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TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1)

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Anwendungen:
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII ist ein starker ATP-kompetitiver Hemmstoff gegen den Rezeptor TbR-I/ALK5
CAS Nummer:
356559-20-1
Reinheit:
>97%
Molekulargewicht:
343.4
Summenformel:
C21H21N5
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor III, KRN633 ist ein zellpermeabler, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor der VEGFR-Kinase-Aktivität (IC50 = 170 nM, 160 nM und 125 nM für VEGFR-1, VEGFR-2 bzw. VEGFR-3). Hemmt PDGFR-α und c-Kit nur in höheren Konzentrationen (IC50 = 0,97 µM bzw. 4,33 µM) und ist gegenüber 17 anderen Kinasen inaktiv (IC50 ≥ 10 µM). Unterdrückt nachweislich die VEGF-abhängige, aber nicht die FGF-abhängige zelluläre Signalübertragung und Zellproliferation. Obwohl KRN633 für Krebszellen nicht zytotoxisch ist, zeigt es aufgrund seiner hemmenden Wirkung auf die Gefäßbildung und die Gefäßpermeabilität eine ausgezeichnete Antitumoraktivität in vivo.


TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1) Literaturhinweise

  1. Hemmung von Genmarkern der Fibrose durch einen neuen Inhibitor der transformierenden Wachstumsfaktor-Beta-Typ-I-Rezeptor-Kinase bei Puromycin-induzierter Nephritis.  |  Grygielko, ET., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 943-51. PMID: 15769863
  2. Die Hemmung der Aktivinrezeptor-ähnlichen Kinase 5 schwächt die Bleomycin-induzierte Lungenfibrose ab.  |  Higashiyama, H., et al. 2007. Exp Mol Pathol. 83: 39-46. PMID: 17274978
  3. Tumorspezifische Wirksamkeit der Hemmung des transformierenden Wachstumsfaktors-beta RI bei Eker-Ratten.  |  Laping, NJ., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 3087-99. PMID: 17505012
  4. Follistatin-like 1 dämpft die Differenzierung und das Überleben von erythroiden Zellen durch Smad2/3-Signale.  |  Wu, J., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 466: 711-6. PMID: 26365350
  5. Der transformierende Wachstumsfaktor-β vermittelt bei Ratten eine endotheliale Dysfunktion bei hoher Salzaufnahme.  |  Feng, W., et al. 2015. Am J Physiol Renal Physiol. 309: F1018-25. PMID: 26447221
  6. Ein neuartiges 3D-Hochdurchsatz-Screening-System für EMT-Inhibitoren: Ein Pilot-Screening entdeckte die EMT-hemmende Wirkung des CDK2-Inhibitors SU9516.  |  Arai, K., et al. 2016. PLoS One. 11: e0162394. PMID: 27622654
  7. Die Wirkung von Echinococcus granulosus auf Milzzellen und TGF-β-Expression im peripheren Blut von BALB/c-Mäusen.  |  Yin, S., et al. 2017. Parasite Immunol. 39: PMID: 28130828
  8. Mit kleinmolekularen TGF-β1-Inhibitoren beladene elektrogesponnene Fasergerüste zur Vorbeugung hypertropher Narben.  |  Wang, L., et al. 2017. ACS Appl Mater Interfaces. 9: 32545-32553. PMID: 28875694
  9. Die Verfeinerung von In-vitro-Methoden zur Identifizierung von Aldehydoxidase-Substraten bringt Metaboliten von Kinase-Inhibitoren ans Licht.  |  Dick, RA. 2018. Drug Metab Dispos. 46: 846-859. PMID: 29615437
  10. Der transformierende Wachstumsfaktor β vermittelt die Kommunikation zwischen kokultivierten menschlichen Nucleus-pulposus-Zellen und mesenchymalen Stammzellen.  |  Lehmann, TP., et al. 2018. J Orthop Res. 36: 3023-3032. PMID: 29999195
  11. Nrf2 schützt stellate Zellen vor Smad-abhängiger Zellaktivierung.  |  Prestigiacomo, V. and Suter-Dick, L. 2018. PLoS One. 13: e0201044. PMID: 30028880
  12. Ein phänotypischer 'Narbe-im-Glas'-Test mit hohem Gehalt zur schnellen Quantifizierung der Kollagenfibrillogenese unter Verwendung von krankheitsbedingten pulmonalen Fibroblasten.  |  Good, RB., et al. 2019. BMC Biomed Eng. 1: 14. PMID: 32903343
  13. PM2.5-belastete Hepatozyten induzieren die Aktivierung von Leberstellatzellen durch Freisetzung von TGF-β1.  |  Leilei, L., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 569: 125-131. PMID: 34243068

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TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII, 2 mg

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