dsg1α Inibitori
Gli inibitori comuni della dsg1α includono, ma non sono limitati a, LY 364947 CAS 396129-53-6, GW788388 CAS 452342-67-5, SB 431542 CAS 301836-41-9, Inibitore VIII della TGF-β RI chinasi CAS 356559-20-1 e Inibitore V della TGF-β RI chinasi CAS 627536-09-8.
Gli inibitori chimici della desmogleina 1 (dsg1α) agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare la sua funzione. LY-364947, un potente inibitore, ha come bersaglio il recettore TGF-β di tipo I activin receptor-like kinase (ALK5), che è un componente chiave della via di segnalazione SMAD, fondamentale per l'espressione e la stabilità di dsg1α. Allo stesso modo, GW788388 dimostra i suoi effetti inibendo selettivamente sia ALK5 che ALK4, con conseguente compromissione della fosforilazione di SMAD2/3, essenziale per la regolazione trascrizionale e la stabilizzazione della superficie cellulare di dsg1α. SB-431542 condivide una modalità d'azione analoga, inibendo selettivamente ALK4, ALK5 e ALK7, necessari per l'attivazione di SMAD2/3, influenzando così la corretta funzionalità di dsg1α.
Altri composti come SB-525334 e SD-208 inibiscono specificamente ALK5, con SB-525334 che riduce la fosforilazione SMAD2/3 mediata dal TGF-β e SD-208 che agisce come inibitore della chinasi I del recettore del TGF-β. Entrambe le interruzioni della segnalazione del TGF-β comportano l'inibizione della funzione di dsg1α. A-83-01, un altro inibitore selettivo di ALK5, ALK4 e ALK7, blocca la segnalazione necessaria per la localizzazione e la funzione di dsg1α. LY2157299, noto anche con il nome di Galunisertib, impedisce la fosforilazione di SMAD2/3, un passaggio fondamentale per la stabilizzazione e la funzione di dsg1α. RepSox, EW-7197 e ITD-1 sono altri inibitori che colpiscono la via TGF-β/SMAD in punti diversi per sopprimere la funzionalità di dsg1α. RepSox inibisce ALK5, EW-7197 è un inibitore di ALK5 che agisce sulla regolazione trascrizionale e ITD-1 inibisce selettivamente la segnalazione TGF-β, cruciale per il corretto funzionamento di dsg1α. SB-505124 e IN-1130 inibiscono entrambi ALK5, diminuendo l'attivazione di SMAD, che a sua volta influenza la trascrizione e la funzione di dsg1α, portando alla sua inibizione funzionale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Questo composto è un potente inibitore del recettore TGF-β di tipo I activin receptor-like kinase (ALK5), che è a monte della segnalazione SMAD. L'inibizione di ALK5 da parte di LY-364947 può impedire l'attivazione di SMAD, un percorso noto per essere coinvolto nella regolazione dell'espressione e della funzione della desmogleina 1 (dsg1α) nelle cellule epiteliali, portando all'inibizione funzionale di dsg1α. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388 è un inibitore selettivo di ALK5 e ALK4, che fanno parte della via di segnalazione del TGF-β. Inibendo questi recettori, GW788388 ostacola la fosforilazione e l'attivazione di SMAD2/3, che sono fondamentali per la regolazione trascrizionale e la stabilizzazione di dsg1α sulla superficie cellulare, inibendo così funzionalmente dsg1α. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 inibisce selettivamente ALK4, ALK5 e ALK7, necessari per l'attivazione di SMAD2/3 nella via di segnalazione del TGF-β. Questa inibizione determina una diminuzione degli eventi trascrizionali necessari per il corretto funzionamento di dsg1α, determinandone così l'inibizione funzionale. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
SB-525334 è un inibitore di ALK5 e la sua inibizione porta a una diminuzione della fosforilazione SMAD2/3 mediata dal TGF-β. Poiché la segnalazione di TGF-β può regolare l'espressione e la stabilità di dsg1α, l'inibizione da parte di SB-525334 può portare all'inibizione funzionale di dsg1α. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 è un inibitore della chinasi del recettore I del TGF-β, che ostacola la via di segnalazione del TGF-β. Inibendo questa chinasi, SD-208 interrompe l'attivazione di SMAD2/3 e la conseguente regolazione trascrizionale dei geni, compresi quelli correlati alla funzione di dsg1α, causando l'inibizione funzionale di dsg1α. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01 è un inibitore selettivo di ALK5, ALK4 e ALK7. Blocca la segnalazione del TGF-β necessaria per la corretta localizzazione e funzione di dsg1α, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299, noto anche come Galunisertib, è un inibitore del recettore TGF-β I. Impedisce la fosforilazione di SMAD2/3, che è essenziale per la stabilizzazione e la funzione di dsg1α, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox è un inibitore dell'attività della chinasi ALK5, che è coinvolta nella segnalazione del TGF-β. Inibendo ALK5, RepSox riduce la fosforilazione di SMAD2/3, che è necessaria per la funzione di dsg1α, inibendo così funzionalmente dsg1α. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 è un inibitore selettivo di ALK5 che interrompe la via di segnalazione TGF-β/SMAD. In questo modo, compromette la regolazione trascrizionale e l'espressione di dsg1α, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | $220.00 | ||
ITD-1 è un inibitore selettivo del segnale TGF-β che ostacola la differenziazione delle cellule che si affidano a questo percorso. Inibendo il percorso TGF-β, ITD-1 interrompe i processi che contribuiscono alla corretta funzione di dsg1α, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||