Date published: 2025-9-7

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TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1)

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アプリケーション:
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIIIは受容体TbR-I/ALK5に対する強力なATP競合阻害剤です
CAS 番号:
356559-20-1
純度:
>97%
分子量:
343.4
分子式:
C21H21N5
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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VEGFRチロシンキナーゼ阻害剤III、KRN633は、細胞透過性、可逆的、ATP競合的なVEGFRキナーゼ活性阻害剤である(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3に対してそれぞれIC50 = 170 nM、160 nM、125 nM)。高濃度でのみPDGFR-αとc-Kitを阻害し(それぞれIC50 = 0.97 µMと4.33 µM)、他の17のキナーゼに対しては不活性である(IC50 ≥ 10 µM)。FGF依存性ではなく、VEGF依存性の細胞シグナル伝達と細胞増殖を抑制することが示された。癌細胞に対する細胞毒性はないが、KRN633は血管形成と血管透過性の阻害作用により、in vivoで優れた抗腫瘍活性を示す。


TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1) 参考文献

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  2. アクチビン受容体様キナーゼ5の阻害は, ブレオマイシン誘発肺線維症を抑制する。  |  Higashiyama, H., et al. 2007. Exp Mol Pathol. 83: 39-46. PMID: 17274978
  3. Ekerラットにおけるトランスフォーミング増殖因子βRI阻害の腫瘍特異的有効性。  |  Laping, NJ., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 3087-99. PMID: 17505012
  4. フォリスタチン様1はSmad2/3シグナルを介して赤血球の分化と生存を抑制する。  |  Wu, J., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 466: 711-6. PMID: 26365350
  5. トランスフォーミング成長因子-βは食塩摂取量の多いラットの内皮機能障害を媒介する。  |  Feng, W., et al. 2015. Am J Physiol Renal Physiol. 309: F1018-25. PMID: 26447221
  6. EMT阻害剤の新しいハイスループット3Dスクリーニングシステム:CDK2阻害剤SU9516のEMT阻害活性を発見した。  |  Arai, K., et al. 2016. PLoS One. 11: e0162394. PMID: 27622654
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  8. 肥厚性瘢痕予防のための低分子TGF-β1阻害剤担持電気紡糸繊維性足場。  |  Wang, L., et al. 2017. ACS Appl Mater Interfaces. 9: 32545-32553. PMID: 28875694
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  10. トランスフォーミング成長因子βは, 共培養ヒト髄核細胞と間葉系幹細胞のコミュニケーションを仲介する。  |  Lehmann, TP., et al. 2018. J Orthop Res. 36: 3023-3032. PMID: 29999195
  11. Nrf2はSmad依存性の細胞活性化から星状細胞を保護する。  |  Prestigiacomo, V. and Suter-Dick, L. 2018. PLoS One. 13: e0201044. PMID: 30028880
  12. 疾患由来の肺線維芽細胞を用いたコラーゲン線維形成の迅速な定量化のための高含量, 表現型「瘢痕-in-a-jar」アッセイ。  |  Good, RB., et al. 2019. BMC Biomed Eng. 1: 14. PMID: 32903343
  13. PM2.5に暴露された肝細胞は, TGF-β1を放出することで肝星細胞の活性化を誘導する。  |  Leilei, L., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 569: 125-131. PMID: 34243068

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製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII, 2 mg

sc-203295
2 mg
$100.00