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VEGFRチロシンキナーゼ阻害剤III、KRN633は、細胞透過性、可逆的、ATP競合的なVEGFRキナーゼ活性阻害剤である(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3に対してそれぞれIC50 = 170 nM、160 nM、125 nM)。高濃度でのみPDGFR-αとc-Kitを阻害し(それぞれIC50 = 0.97 µMと4.33 µM)、他の17のキナーゼに対しては不活性である(IC50 ≥ 10 µM)。FGF依存性ではなく、VEGF依存性の細胞シグナル伝達と細胞増殖を抑制することが示された。癌細胞に対する細胞毒性はないが、KRN633は血管形成と血管透過性の阻害作用により、in vivoで優れた抗腫瘍活性を示す。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII, 2 mg | sc-203295 | 2 mg | $100.00 |