dsg1α 抑制因子

常见的 dsg1α 抑制剂包括 LY 364947 CAS 396129-53-6、GW788388 CAS 452342-67-5 、SB 431542 CAS 301836-41-9、TGF-β RI 激酶 VIII 抑制剂 CAS 356559-20-1 和 TGF-β RI 激酶 V 抑制剂 CAS 627536-09-8。

脱模谷蛋白 1（dsg1α）的化学抑制剂通过各种机制阻碍其功能的发挥。LY-364947 是一种强效抑制剂，它以 TGF-β I 型受体活化因子受体样激酶（ALK5）为靶点，而 ALK5 是 SMAD 信号通路的关键组成部分，对 dsg1α 的表达和稳定性至关重要。同样，GW788388 通过选择性抑制 ALK5 和 ALK4 来显示其作用，从而导致 SMAD2/3 磷酸化受损；这对dsg1α 的转录调控和细胞表面稳定至关重要。SB-431542 也具有类似的作用模式，可选择性地抑制 ALK4、ALK5 和 ALK7，它们是激活 SMAD2/3 所必需的，从而影响了 dsg1α 的正常功能。

其他化合物如 SB-525334 和 SD-208 专门抑制 ALK5，其中 SB-525334 可减少 TGF-β 介导的 SMAD2/3 磷酸化，SD-208 可作为 TGF-β 受体 I 激酶抑制剂。这两种 TGF-β 信号转导的中断都会导致 dsg1α 功能受到抑制。A-83-01是另一种ALK5、ALK4和ALK7的选择性抑制剂，它能阻断dsg1α定位和功能所需的信号传导。LY2157299的研究名称为Galunisertib，它能阻止SMAD2/3的磷酸化，而磷酸化是dsg1α稳定和发挥作用的关键步骤。RepSox、EW-7197 和 ITD-1 是在不同阶段针对 TGF-β/SMAD 通路抑制 dsg1α 功能的其他抑制剂。RepSox 可抑制 ALK5，EW-7197 是一种影响转录调控的 ALK5 抑制剂，而 ITD-1 则可选择性地抑制对dsg1α 正常功能至关重要的 TGF-β 信号传导。SB-505124 和 IN-1130 都能抑制 ALK5，减少 SMAD 的活化，进而影响 dsg1α 的转录和功能，导致其功能受到抑制。