데스모글린 1(DSG1α)의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 기능을 방해합니다. 강력한 억제제인 LY-364947은 dsg1α 발현과 안정성에 중요한 SMAD 신호 경로의 핵심 구성 요소인 TGF-β 1형 수용체 액티빈 수용체 유사 키나아제(ALK5)를 표적으로 삼습니다. 마찬가지로 GW788388은 dsg1α의 전사 조절 및 세포 표면 안정화에 필수적인 SMAD2/3 인산화를 손상시키는 ALK5와 ALK4를 선택적으로 억제함으로써 그 효과를 입증했습니다. SB-431542는 유사한 작용 방식을 공유하며, SMAD2/3의 활성화에 필요한 ALK4, ALK5 및 ALK7을 선택적으로 억제하여 dsg1α의 적절한 기능에 영향을 미칩니다.
SB-525334 및 SD-208과 같은 다른 화합물은 ALK5를 특이적으로 억제하며, SB-525334는 TGF-β 매개 SMAD2/3 인산화를 감소시키고 SD-208은 TGF-β 수용체 I 키나제 억제제로 작용합니다. 두 가지 모두 TGF-β 신호 전달을 방해하면 dsg1α 기능이 억제됩니다. ALK5, ALK4, ALK7의 또 다른 선택적 억제제인 A-83-01은 dsg1α의 국소화와 기능에 필요한 신호를 차단합니다. 연구명 갈루니서팁으로 알려진 LY2157299는 dsg1α의 안정화 및 기능에 중요한 단계인 SMAD2/3의 인산화를 방지합니다. RepSox, EW-7197 및 ITD-1은 서로 다른 지점에서 TGF-β/SMAD 경로를 표적으로 하여 dsg1α 기능을 억제하는 추가 억제제입니다. RepSox는 ALK5를 억제하고, EW-7197은 전사 조절에 영향을 미치는 ALK5 억제제이며, ITD-1은 dsg1α의 적절한 기능에 필수적인 TGF-β 신호를 선택적으로 억제합니다. SB-505124와 IN-1130은 모두 ALK5를 억제하여 SMAD 활성화를 감소시키고, 이는 다시 dsg1α의 전사 및 기능에 영향을 미쳐 기능 억제로 이어집니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
이 화합물은 SMAD 신호의 상류에 있는 TGF-β 1형 수용체 액티빈 수용체 유사 키나아제(ALK5)의 강력한 억제제입니다. LY-364947에 의한 ALK5의 억제는 상피 세포에서 데스모글린 1(dsg1α) 발현 및 기능 조절에 관여하는 것으로 알려진 경로인 SMAD 활성화를 방지하여 dsg1α의 기능 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388은 TGF-β 신호 경로의 일부인 ALK5와 ALK4의 선택적 억제제입니다. GW788388은 이러한 수용체를 억제함으로써 세포 표면에서 dsg1α의 전사 조절 및 안정화에 중요한 SMAD2/3의 인산화 및 활성화를 손상시켜 기능적으로 dsg1α를 억제합니다. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542는 TGF-β 신호 경로에서 SMAD2/3의 활성화에 필요한 ALK4, ALK5, ALK7을 선택적으로 억제합니다. 이러한 억제는 적절한 dsg1α 기능에 필요한 전사 이벤트를 감소시켜 기능 억제로 이어집니다. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
SB-525334는 ALK5의 억제제로서, 이를 억제하면 TGF-β 매개 SMAD2/3 인산화가 감소합니다. TGF-β 신호는 dsg1α의 발현과 안정성을 조절할 수 있기 때문에 SB-525334에 의한 억제는 dsg1α의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208은 TGF-β 수용체 I 키나아제 억제제로, TGF-β 신호 전달 경로를 방해합니다. 이 키나아제를 억제함으로써 SD-208은 SMAD2/3 활성화와 그에 따른 dsg1α 기능 관련 유전자를 포함한 유전자의 전사 조절을 방해하여 dsg1α의 기능적 억제를 유발합니다. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01은 선택적 ALK5, ALK4 및 ALK7 억제제입니다. 이 약은 dsg1α의 적절한 국소화와 기능에 필요한 TGF-β 신호를 차단하여 기능 억제를 유도합니다. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
갈루니서팁으로도 알려진 LY2157299는 TGF-β 수용체 I의 억제제로, dsg1α의 안정화 및 기능에 필수적인 SMAD2/3의 인산화를 방지하여 그 기능을 억제하는 역할을 합니다. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox는 TGF-β 신호 전달에 관여하는 ALK5 키나제 활성 억제제입니다. RepSox는 ALK5를 억제함으로써 dsg1α 기능에 필요한 SMAD2/3 인산화를 감소시켜 dsg1α를 기능적으로 억제합니다. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197은 TGF-β/SMAD 신호 전달 경로를 방해하는 선택적 ALK5 억제제입니다. 이를 통해 dsg1α의 전사 조절 및 발현을 손상시켜 그 기능을 억제합니다. | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | $220.00 | ||
ITD-1은 이 경로에 의존하는 세포의 분화를 손상시키는 선택적 TGF-β 신호 억제제입니다. ITD-1은 TGF-β 경로를 억제함으로써 dsg1α의 적절한 기능에 기여하는 과정을 방해하여 기능적 억제를 초래합니다. |