LY2157299 의 분자 구조, CAS 번호: 700874-72-2
LY2157299 (CAS 700874-72-2)
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대체 이름:
Galunisertib; 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
적용:
LY2157299 는 강력한 TGF β RI 억제제입니다.
CAS 등록번호:
700874-72-2
분자량:
369.42
분자식:
C22H19N5O
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SDS 및 분석 증명서
갈루니서팁으로도 알려진 LY2157299는 TGF-β 수용체 I 키나제를 선택적으로 억제하는 메커니즘으로 인해 광범위한 연구의 대상이 되어온 조사 분자이다. 이러한 특이성으로 인해 세포 증식, 분화 및 세포 자멸의 조절에 역할을 하는 것으로 알려져 있는 변형 성장 인자-베타(TGF-β) 상과에 의해 영향을 받는 세포 신호 전달 경로 연구에 관심 있는 화합물이 된다. 종양학 연구에서 TGF-β 경로를 조절하는 LY2157299의 잠재력은 종양 미세 환경 및 암 세포 성장, 특히 기질 상호 작용 및 면역 반응 조절의 맥락에서 종양 미세 환경 및 암 세포 성장에 미치는 영향에 대해 연구된다. 연구자들은 또한 TGF-β 신호 전달이 섬유화 과정에 중요하게 관여하기 때문에 섬유화에 대한 화합물의 효과를 조사한다.
LY2157299 (CAS 700874-72-2) 참고자료
- 저분자 억제제 LY2157299와 TGF-β 수용체 II형에 대한 D10 단일 클론 항체를 사용하여 간세포에서 TGF-β 신호 경로의 차등적 억제. | Dituri, F., et al. 2013. PLoS One. 8: e67109. PMID: 23826206
- 약동학/약력학 모델을 기반으로 새로운 TGF-β 억제제 LY2157299 일수화물의 치료 기간을 정의합니다. | Gueorguieva, I., et al. 2014. Br J Clin Pharmacol. 77: 796-807. PMID: 24868575
- 간세포암종 모델과 환자의 생체 외 전체 종양 조직 샘플에서 갈루니서팁(LY2157299)을 사용한 TGF-베타 신호 억제의 효과. | Serova, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 21614-27. PMID: 26057634
- 로무스틴과 형질 전환 성장 인자-β 수용체 I 키나제 억제제 LY2157299 일수화물로 치료받은 진행성, 불응성 교모세포종 환자의 뇌 관류 및 투과성. | Sepulveda-Sanchez, J., et al. 2015. Oncol Lett. 9: 2442-2448. PMID: 26137087
- 형질 전환 성장 인자-베타 신호 경로의 저분자 억제제인 갈루니서팁(LY2157299 일수화물)의 임상 개발. | Herbertz, S., et al. 2015. Drug Des Devel Ther. 9: 4479-99. PMID: 26309397
- 형질 전환 성장 인자-β 수용체 I 키나제 억제제인 갈루니서팁(LY2157299)은 쥐의 급성 췌장염을 약화시킵니다. | Liu, X., et al. 2016. Braz J Med Biol Res. 49: e5388. PMID: 27509307
- 갈루니서팁(LY2157299)을 이용한 TGFβR1 차단은 자연살해세포를 이용한 항-GD2 항체 디누툭시맙(ch14.18)의 항신경모세포종 활성을 향상시킵니다. | Tran, HC., et al. 2017. Clin Cancer Res. 23: 804-813. PMID: 27756784
- 동급 최초의 형질 전환 성장 인자-β 수용체 1형 억제제인 갈루니서팁(LY2157299 일수화물)의 전임상 평가. | Yingling, JM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 6659-6677. PMID: 29467918
- LY2157299 간암 세포 전달을 위한 새로운 화물 운반체로서의 고분자 나노 미셀. | Hanafy, NAN., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29509706
- 난소암에서 종양 성장과 복수 발생을 억제하는 TGF-βR1 억제제인 LY2157299 모노수화물. | Zhang, Q., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30087253
- FOXA1을 매개로 한 TGF-β 신호 억제를 표적으로 삼으면 거세 저항성 전립선암 진행이 억제됩니다. | Song, B., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 569-582. PMID: 30511964
- 신경교종 면역 억제를 역전시키기 위한 셀라스트롤과 LY2157299의 공동 전달을 위한 뇌 표적 생체 모방 나노입자. | Zhu, S., et al. 2022. Int J Pharm. 619: 121709. PMID: 35364220
- 쥐의 CCl4 유도 간 섬유증에 대한 LY2157299-갈루니서팁의 고분자 나노셀 제형의 치료 효과. | Panzarini, E., et al. 2022. J Pers Med. 12: PMID: 36579532
의 억제제:
β ig-h3, β-defensin 137, β-defensin 15, β-defensin 32, β-defensin 7, ACTR-IA, ACTR-IIB, AHNAK, ALK-1, Ang-2, Asporin, bFGF, BMP-5, BMP-6, BMPR-IB, BMPR-II, Cadherin (CDH), CHAD, COL13A1, COL1A2, COL4A2, CRIM1, Cryptic, DAF-1, Dlx-5, dsg1α, EG625591, EMILIN-1, FAST-1/2, FGF-BP3, FGL1, FHL-2, FIR, FLRG, Fussel-18, GDF-11, GDF-9, GDF-9B, gremlin-1, gremlin-2, GRIP-1, Hic-5, IDAS, IL-10Rβ, Inhibin β-A, Inhibin β-E, Integrin β8, Layilin, LOC645781, LOC728896, LOXL4, LRG1, LRRC70, LRRC72, Lumican, LYZL6, MAWDBP1, N-cadherin, netrin-1, Nodal, NOMO, NOMO1, NOMO2, NPN, Olfr372, Olfr47, Olfr538, OTTMUSG00000012042, PLAGL2, PMEPA1, PTGF-β, Reg lllγ, RGMb, SARA, Ski, Sm B/B′, Smad2, Smad3, Smad4, Smad5, Smad7, Smuc, SSEA-3, Tβ-b, TBCK, TBX22, TGF B-1, TGF beta, TGF beta 1, TGF beta RI, TGFα, TGFβ RII, TGFβ RIII, TGFβ2, TGFβ3, TGIF2LX1, TGIF2LX2, TIAF-1, TIMAP, Trichohyalin, Vasorin, VWC1.의 활성화자:
ADMP, C030030A07Rik, C030039L03Rik, CD109, CD77 synthase (A4GALT), chordin, Cnpy1, COL2A1, Cripto, Cytokeratin 12, DAF-3, DAF-7, DAND5, Ear7, EG625424, FAM170B, FGF-5, fibrillin-3, Fibulin-2, IPCEF1, Lefty-2, MAWDBP1, PRDM13, Smad6, SnoN_SnoN2_SnoA, TBC1D30, TGF B-1, TGIF, TGIF2LX, TGIF2LY, TMEM100, TSC-22 D2, TSC-36, UHRF1BP1, Wnt-14b, ZNF512.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
LY2157299, 5 mg | sc-391123 | 5 mg | $209.00 | |||
LY2157299, 10 mg | sc-391123A | 10 mg | $352.00 |