Date published: 2025-9-9

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LY 364947 (CAS 396129-53-6)

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대체 이름:
TGF-β RI Kinase Inhibitor; 3-(Pyridin-2-yl)-4-(4-quinonyl)]-1H-pyrazole
적용:
LY 364947 는 TGF-β 수용체 I 키나아제의 선택적 ATP 경쟁 억제제입니다.
CAS 등록번호:
396129-53-6
분자량:
272.3
분자식:
C17H12N4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

LY 364947은 TGF-베타RI (TGF-베타 수용체 I 키네이스)의 선택적 ATP 경쟁 억제제로 사용되는 디헤테로아릴 치환 피라졸 화합물입니다. 마우스 섬유아세포에 대한 연구에 따르면 LY 364947은 TGF-베타 수용체 I 키네이스 억제를 통해 세포 성장과 전사 활성화를 억제합니다. 또한 TGF-베타 수용체 I 키네이스는 세포에 손상이 발생할 때 섬유아세포 증식과 섬유성 흉터 주변의 성상세포 축적을 담당합니다. 체외 연구에서는 LY 364947이 있는 경우 병변 부위에 있는 반응성 성상세포의 양도 감소한다고 보고합니다. 또한 연구에 따르면 LY 364947은 Dextran (sc-218165)의 혈관 외 유출을 증가시켜 역내 혈관 구조에 강한 영향을 미칩니다. LY 364947은 eIF2 알파, MLTK, p38 알파 및 TGF 베타 RII의 억제제입니다.


LY 364947 (CAS 396129-53-6) 참고자료

  1. 신생 혈관에서 나노 입자의 혈관 외 유출에 대한 키나아제 억제제 이매티닙, 소라페닙 및 형질 전환 성장 인자-베타 수용체 억제제의 효과 비교.  |  Kano, MR., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 173-80. PMID: 19037999
  2. 중추신경계 손상 후 형성된 병변 흉터에서 축삭의 성장을 억제하는 시험관 내 모델입니다.  |  Kimura-Kuroda, J., et al. 2010. Mol Cell Neurosci. 43: 177-87. PMID: 19897043
  3. 제1형 형질 전환 성장 인자-β 수용체 키나아제의 저분자 억제제는 손상된 뇌의 억제 환경을 개선하고 흑질 도파민성 축삭의 재생을 촉진합니다.  |  Yoshioka, N., et al. 2011. J Neurosci Res. 89: 381-93. PMID: 21259325
  4. TGFß 및 BMP 경로의 저분자 억제제의 특이성.  |  Vogt, J., et al. 2011. Cell Signal. 23: 1831-42. PMID: 21740966
  5. 간질 섬유아세포-골수 유래 세포 상호 작용: 각막의 근섬유아세포 발달에 대한 시사점.  |  Singh, V., et al. 2012. Exp Eye Res. 98: 1-8. PMID: 22465408
  6. 형질 전환 성장 인자-베타1은 인간 간세포암종에서 신경 세포 부착 분자의 하향 조절을 통해 미세 혈관 이상을 유도합니다.  |  Balzarini, P., et al. 2012. Lab Invest. 92: 1297-309. PMID: 22732936
  7. 간 손상이 있는 생쥐의 간 성상 세포에 세포 특이적으로 전달된 후 ALK5 억제제의 효과가 향상되었습니다.  |  van Beuge, MM., et al. 2013. PLoS One. 8: e56442. PMID: 23441194
  8. 리포솜 제형에서 젬시타빈과 LY-364947의 동시 분석을 위한 검증된 RP-HPLC 방법.  |  Bansal, SS., et al. 2013. Curr Drug Targets. 14: 1061-9. PMID: 23721184
  9. 증식성 유리체망막병증 예방을 위한 TGF-β 수용체 1 억제제.  |  Nassar, K., et al. 2014. Exp Eye Res. 123: 72-86. PMID: 24742493
  10. 섬유주 망막에서 녹내장 관련 TGFβ2의 HDAC 억제제 매개 후성유전학적 조절.  |  Bermudez, JY., et al. 2016. Invest Ophthalmol Vis Sci. 57: 3698-707. PMID: 27403998
  11. 우롱 샤오정 완 약용 혈청은 형질 전환 성장 인자-β1/Smad 신호의 조절을 통해 인간 위암종 세포주 BGC823에서 상피-중간엽 전이를 억제합니다.  |  Zhang, Y., et al. 2019. J Tradit Chin Med. 39: 380-392. PMID: 32186010
  12. 저자기장 자극은 비정통적 TGF-β 신호 경로를 통해 희돌기아교세포 전구세포의 분화를 가속화합니다.  |  Dolgova, N., et al. 2021. Mol Neurobiol. 58: 855-866. PMID: 33037982
  13. SIX1의 침묵은 유두상 갑상선암에서 TGF-β/Smad2/3 신호 경로를 조절하여 상피 간엽 전이를 억제합니다.  |  Min, WP. and Wei, XF. 2021. Auris Nasus Larynx. 48: 487-495. PMID: 33077306

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