Date published: 2025-9-6

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TGF-β RI Kinase Inhibitor V (CAS 627536-09-8)

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別名:
2-(5-Chloro-2-fluorophenyl)pteridin-4-yl)pyridin-4-yl amine
アプリケーション:
TGF-β RI Kinase Inhibitor VはTGF-βシグナル伝達阻害剤です
CAS 番号:
627536-09-8
純度:
>97%
分子量:
352.75
分子式:
C17H10ClFN6
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

TGF‐βRIキナーゼ阻害剤Vは選択的で可逆的な阻害剤であり,TGF‐βRI/ALK5シグナル伝達を抑制する。TGF-βRIキナーゼ阻害剤Vも867 nM以上の濃度でp38αを阻害することが知られている。研究は,TGF‐βRIキナーゼ阻害剤Vが線維芽細胞病巣の筋線維芽細胞数を減少させることを示す。加えて,この化合物は神経膠腫細胞におけるオートクリンおよびパラクリンTGF‐βシグナル伝達の遮断に有効であり,神経膠腫細胞に対するポリクローナルナチュラルキラー細胞の溶解活性を回復する。本阻害剤はMAPKAP及びPKDの作用を抑制する機能を有する。


TGF-β RI Kinase Inhibitor V (CAS 627536-09-8) 参考文献

  1. 新規トランスフォーミング増殖因子β受容体Iキナーゼ阻害剤SD-208は, in vitroおよびin vivoにおいて, マウスおよびヒト神経膠腫細胞の増殖および浸潤を阻害し, 免疫原性を増強する。  |  Uhl, M., et al. 2004. Cancer Res. 64: 7954-61. PMID: 15520202
  2. トランスフォーミング増殖因子β受容体Iキナーゼ阻害剤は, 骨髄微小環境におけるサイトカイン分泌と多発性骨髄腫細胞の増殖をダウンレギュレートする。  |  Hayashi, T., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 7540-6. PMID: 15569984
  3. 骨髄由来成体ヒト間葉系幹細胞のTGF-β1誘導性増殖には, Smad3に依存したβ-カテニンの核内転位が必要である。  |  Jian, H., et al. 2006. Genes Dev. 20: 666-74. PMID: 16543220
  4. トランスフォーミング増殖因子β受容体1型(TGFbetaRI)のキナーゼ活性は, TGFbetaRIによる筋線維芽細胞の分化とプロフィブロティック遺伝子の発現に必要であるが, p38の活性化は必要ない。  |  Kapoun, AM., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 518-31. PMID: 16707625
  5. トランスフォーミング増殖因子βI型受容体キナーゼ選択的阻害剤によるin vivoでのマウス乳腺癌の増殖および転移の抑制。  |  Ge, R., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 4315-30. PMID: 16857807
  6. ヒト歯肉線維芽細胞におけるシクロスポリン増強細胞増殖におけるShhシグナルとTGF-βシグナルのクロストーク。  |  Chung, Y. and Fu, E. 2013. PLoS One. 8: e70128. PMID: 23922933
  7. シクロスポリンによる歯肉線維芽細胞のコラーゲンおよびα-SMAの発現促進におけるShhおよびTGFの役割。  |  Chung, Y., et al. 2015. J Clin Periodontol. 42: 29-36. PMID: 25385493
  8. スタチンはTGF-β阻害を介してヒト膠芽腫および他の癌に影響を及ぼす。  |  Xiao, A., et al. 2019. Oncotarget. 10: 1716-1728. PMID: 30899443

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製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

TGF-β RI Kinase Inhibitor V, 2 mg

sc-203294
2 mg
$86.00