LY2157299 の分子構造、CAS番号: 700874-72-2
LY2157299 (CAS 700874-72-2)
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別名:
Galunisertib; 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
アプリケーション:
LY2157299は強力なTGF β RI阻害剤である
CAS 番号:
700874-72-2
分子量:
369.42
分子式:
C22H19N5O
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LY2157299はガルニセルチニブとしても知られており、TGF-β受容体Iキナーゼを選択的に阻害するそのメカニズムのために広範な研究の対象となっている研究中の分子である。この特異性は,細胞増殖,分化,およびアポトーシスの調節において役割を果たすことが知られている形質転換成長因子‐β(TGF‐β)スーパーファミリーによって影響される細胞シグナル伝達経路の研究において興味のある化合物となっている。腫瘍学研究において,LY2157299のTGF‐β経路を調節する可能性は,腫瘍微小環境と癌細胞増殖,特に間質相互作用と免疫応答調節の文脈での影響について研究されている。研究者らはまた、TGF-βシグナル伝達が線維化プロセスに決定的に関与していることから、線維化に対する化合物の効果も調査している。
LY2157299 (CAS 700874-72-2) 参考文献
- 低分子阻害剤LY2157299とTGF-β受容体II型に対するD10モノクローナル抗体を用いたHCC細胞におけるTGF-βシグナル伝達経路の差異的阻害。 | Dituri, F., et al. 2013. PLoS One. 8: e67109. PMID: 23826206
- 薬物動態／薬力学モデルに基づく新規TGF-β阻害剤LY2157299一水和物の治療域の定義。 | Gueorguieva, I., et al. 2014. Br J Clin Pharmacol. 77: 796-807. PMID: 24868575
- ガルニセルチブ（LY2157299）によるTGF-βシグナル阻害の肝細胞癌モデルおよび患者の生体外全腫瘍組織サンプルにおける効果。 | Serova, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 21614-27. PMID: 26057634
- ロムスチンとトランスフォーミング増殖因子β受容体Iキナーゼ阻害薬LY2157299一水和物を投与した進行性難治性膠芽腫患者の脳灌流と透過性。 | Sepulveda-Sanchez, J., et al. 2015. Oncol Lett. 9: 2442-2448. PMID: 26137087
- トランスフォーミング増殖因子βシグナル伝達経路の低分子阻害剤であるgalunisertib（LY2157299一水和物）の臨床開発。 | Herbertz, S., et al. 2015. Drug Des Devel Ther. 9: 4479-99. PMID: 26309397
- トランスフォーミング成長因子β受容体Iキナーゼ阻害薬であるGalunisertib（LY2157299）は, ラットの急性膵炎を抑制する。 | Liu, X., et al. 2016. Braz J Med Biol Res. 49: e5388. PMID: 27509307
- ガルニセルチブ（LY2157299）によるTGFβR1遮断は, ナチュラルキラー細胞による抗GD2抗体ジヌツキシマブ（ch14.18）の抗神経芽腫活性を増強する。 | Tran, HC., et al. 2017. Clin Cancer Res. 23: 804-813. PMID: 27756784
- ファーストインクラスのトランスフォーミング成長因子β受容体I型阻害剤であるgalunisertib（LY2157299一水和物）の前臨床評価。 | Yingling, JM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 6659-6677. PMID: 29467918
- LY2157299肝癌細胞デリバリーのための新規カーゴキャリアとしての高分子ナノミセル。 | Hanafy, NAN., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29509706
- TGF-βR1阻害剤LY2157299一水和物は卵巣癌の腫瘍増殖と腹水形成を抑制する。 | Zhang, Q., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30087253
- FOXA1を介したTGF-βシグナルの抑制は, 去勢抵抗性前立腺癌の進行を抑制する。 | Song, B., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 569-582. PMID: 30511964
- 神経膠腫の免疫抑制を逆転させるセラストロールとLY2157299の共投与のための脳を標的とした生体模倣ナノ粒子。 | Zhu, S., et al. 2022. Int J Pharm. 619: 121709. PMID: 35364220
- LY2157299-Galunisertib高分子ナノミセル製剤のCCl4誘発肝線維症に対する治療効果. | Panzarini, E., et al. 2022. J Pers Med. 12: PMID: 36579532
の阻害剤である：
β ig-h3, β-defensin 137, β-defensin 15, β-defensin 32, β-defensin 7, ACTR-IA, ACTR-IIB, AHNAK, ALK-1, Ang-2, Asporin, bFGF, BMP-5, BMP-6, BMPR-IB, BMPR-II, Cadherin (CDH), CHAD, COL13A1, COL1A2, COL4A2, CRIM1, Cryptic, DAF-1, Dlx-5, dsg1α, EG625591, EMILIN-1, FAST-1/2, FGF-BP3, FGL1, FHL-2, FIR, FLRG, Fussel-18, GDF-11, GDF-9, GDF-9B, gremlin-1, gremlin-2, GRIP-1, Hic-5, IDAS, IL-10Rβ, Inhibin β-A, Inhibin β-E, Integrin β8, Layilin, LOC645781, LOC728896, LOXL4, LRG1, LRRC70, LRRC72, Lumican, LYZL6, MAWDBP1, N-cadherin, netrin-1, Nodal, NOMO, NOMO1, NOMO2, NPN, Olfr372, Olfr47, Olfr538, OTTMUSG00000012042, PLAGL2, PMEPA1, PTGF-β, Reg lllγ, RGMb, SARA, Ski, Sm B/B′, Smad2, Smad3, Smad4, Smad5, Smad7, Smuc, SSEA-3, Tβ-b, TBCK, TBX22, TGF B-1, TGF beta, TGF beta 1, TGF beta RI, TGFα, TGFβ RII, TGFβ RIII, TGFβ2, TGFβ3, TGIF2LX1, TGIF2LX2, TIAF-1, TIMAP, Trichohyalin, Vasorin, VWC1.のアクティベーター：
ADMP, C030030A07Rik, C030039L03Rik, CD109, CD77 synthase (A4GALT), chordin, Cnpy1, COL2A1, Cripto, Cytokeratin 12, DAF-3, DAF-7, DAND5, Ear7, EG625424, FAM170B, FGF-5, fibrillin-3, Fibulin-2, IPCEF1, Lefty-2, MAWDBP1, PRDM13, Smad6, SnoN_SnoN2_SnoA, TBC1D30, TGF B-1, TGIF, TGIF2LX, TGIF2LY, TMEM100, TSC-22 D2, TSC-36, UHRF1BP1, Wnt-14b, ZNF512.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
LY2157299, 5 mg | sc-391123 | 5 mg | $209.00 | |||
LY2157299, 10 mg | sc-391123A | 10 mg | $352.00 |