Date published: 2025-9-6

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LY 364947 (CAS 396129-53-6)

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別名:
TGF-β RI Kinase Inhibitor; 3-(Pyridin-2-yl)-4-(4-quinonyl)]-1H-pyrazole
アプリケーション:
LY 364947はTGF-β Receptor Iキナーゼの選択的ATP競合阻害剤です
CAS 番号:
396129-53-6
分子量:
272.3
分子式:
C17H12N4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

LY 364947は,TGF‐βRI(TGF‐β受容体Iキナーゼ)の選択的ATP競合阻害剤として使用されるジヘテロアリール置換ピラゾール化合物である。マウス線維芽細胞の研究は,LY 364947がTGF‐β受容体Iキナーゼ阻害を介して細胞増殖と転写活性化を阻害することを示す。さらに、TGF-β受容体Iキナーゼは、細胞に損傷が生じたときに線維芽細胞の増殖と線維性瘢痕の周囲の星状細胞の蓄積に関与する。in vitro研究では、LY 364947の存在下では病変部位の反応性星状細胞の量も減少することが報告されている。さらに,研究はLY 364947がデキストラン(sc‐218165)の血管外漏出を増加させることによりプラグ内血管系に強く影響することを示す。LY 364947はeIF2α,MLTK,p38αおよびTGFβRIIの阻害剤である。


LY 364947 (CAS 396129-53-6) 参考文献

  1. キナーゼ阻害剤であるイマチニブ, ソラフェニブ, トランスフォーミング増殖因子β受容体阻害剤が, 新生血管からのナノ粒子の血管外遊出に及ぼす影響の比較。  |  Kano, MR., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 173-80. PMID: 19037999
  2. 中枢神経系損傷後に形成される病変瘢痕における軸索成長阻害のin vitroモデル。  |  Kimura-Kuroda, J., et al. 2010. Mol Cell Neurosci. 43: 177-87. PMID: 19897043
  3. I型トランスフォーミング成長因子β受容体キナーゼの低分子阻害剤は, 損傷脳における抑制的環境を改善し, 黒質ドパミン作動性軸索の再生を促進する。  |  Yoshioka, N., et al. 2011. J Neurosci Res. 89: 381-93. PMID: 21259325
  4. TGFβおよびBMP経路の低分子阻害剤の特異性。  |  Vogt, J., et al. 2011. Cell Signal. 23: 1831-42. PMID: 21740966
  5. 間質線維芽細胞-骨髄由来細胞の相互作用:角膜における筋線維芽細胞発生への示唆。  |  Singh, V., et al. 2012. Exp Eye Res. 98: 1-8. PMID: 22465408
  6. トランスフォーミング増殖因子β1は, ヒト肝細胞癌において神経細胞接着分子のダウンモジュレーションを介して微小血管異常を誘導する。  |  Balzarini, P., et al. 2012. Lab Invest. 92: 1297-309. PMID: 22732936
  7. 肝障害マウスの肝星状細胞に細胞特異的に投与されたALK5阻害剤の効果が増強された。  |  van Beuge, MM., et al. 2013. PLoS One. 8: e56442. PMID: 23441194
  8. リポソーム製剤中のゲムシタビンとLY-364947の同時分析のための有効なRP-HPLCメソッド。  |  Bansal, SS., et al. 2013. Curr Drug Targets. 14: 1061-9. PMID: 23721184
  9. 増殖性硝子体網膜症予防のためのTGF-β受容体1阻害剤。  |  Nassar, K., et al. 2014. Exp Eye Res. 123: 72-86. PMID: 24742493
  10. HDAC阻害剤を介した緑内障関連TGFβ2の海綿体網膜におけるエピジェネティック制御。  |  Bermudez, JY., et al. 2016. Invest Ophthalmol Vis Sci. 57: 3698-707. PMID: 27403998
  11. 烏龍小正萬薬用血清は, トランスフォーミング増殖因子β1/Smadシグナル伝達の調節により, ヒト胃癌細胞株BGC823の上皮間葉転換を阻害する。  |  Zhang, Y., et al. 2019. J Tradit Chin Med. 39: 380-392. PMID: 32186010
  12. 低磁場磁気刺激は非正規TGF-βシグナル伝達経路を介してオリゴデンドロサイト前駆細胞の分化を促進する。  |  Dolgova, N., et al. 2021. Mol Neurobiol. 58: 855-866. PMID: 33037982
  13. SIX1のサイレンシングは, 甲状腺乳頭癌におけるTGF-β/Smad2/3シグナル伝達経路を制御することにより, 上皮間葉転換を阻害する。  |  Min, WP. and Wei, XF. 2021. Auris Nasus Larynx. 48: 487-495. PMID: 33077306

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LY 364947, 5 mg

sc-203122
5 mg
$105.00

LY 364947, 10 mg

sc-203122A
10 mg
$153.00