Date published: 2025-10-24

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LY 364947 (CAS 396129-53-6)

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Alternative Namen:
TGF-β RI Kinase Inhibitor; 3-(Pyridin-2-yl)-4-(4-quinonyl)]-1H-pyrazole
Anwendungen:
LY 364947 ist ein selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor der TGF-β-Rezeptor I-Kinase
CAS Nummer:
396129-53-6
Molekulargewicht:
272.3
Summenformel:
C17H12N4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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LY 364947 ist ein diheteroaryl-substituiertes Pyrazol-Verbindung, die als selektiver, ATP-kompetitiver Inhibitor des TGF-betaRI (TGF-beta Rezeptor I Kinase) verwendet wird. Studien an Mäusefibroblasten zeigen, dass LY 364947 die Zellwachstums- und Transkriptionsaktivierung durch Inhibition des TGF-beta Rezeptor I Kinase inhibiert. Darüber hinaus ist der TGF-beta Rezeptor I Kinase für die Proliferation von Fibroblasten und die Ansammlung von Astrozyten um die fibrotische Narbe verantwortlich, wenn Zellen verletzt werden. In-vitro-Studien berichten, dass in Gegenwart von LY 364947 auch die Menge der reaktiven Astrozyten an der Läsionsstelle reduziert wird. Darüber hinaus zeigen Studien, dass LY 364947 die intraplug-Gefäße stark beeinflusst, indem die Extravasation von Dextran (sc-218165) erhöht wird. LY 364947 ist ein Inhibitor von eIF2 alpha, MLTK, p38 alpha und TGF beta RII.


LY 364947 (CAS 396129-53-6) Literaturhinweise

  1. Vergleich der Auswirkungen der Kinase-Inhibitoren Imatinib, Sorafenib und des Transforming Growth Factor-Beta-Rezeptor-Inhibitors auf die Extravasation von Nanopartikeln aus der Neovaskulatur.  |  Kano, MR., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 173-80. PMID: 19037999
  2. Ein In-vitro-Modell der Hemmung des Axonwachstums in der nach einer Verletzung des Zentralnervensystems gebildeten Narbe.  |  Kimura-Kuroda, J., et al. 2010. Mol Cell Neurosci. 43: 177-87. PMID: 19897043
  3. Una piccola molecola inibitrice della chinasi del recettore del fattore di crescita trasformante-β di tipo I migliora il milieu inibitorio nel cervello leso e promuove la rigenerazione degli assoni dopaminergici nigrostriatali.  |  Yoshioka, N., et al. 2011. J Neurosci Res. 89: 381-93. PMID: 21259325
  4. Die Spezifität von niedermolekularen Inhibitoren der TGFß- und BMP-Signalwege.  |  Vogt, J., et al. 2011. Cell Signal. 23: 1831-42. PMID: 21740966
  5. Wechselwirkungen zwischen stromalen Fibroblasten und Zellen aus dem Knochenmark: Auswirkungen auf die Entwicklung von Myofibroblasten in der Hornhaut.  |  Singh, V., et al. 2012. Exp Eye Res. 98: 1-8. PMID: 22465408
  6. Il fattore di crescita trasformante-beta1 induce anomalie microvascolari attraverso una modulazione della molecola di adesione cellulare neurale nel carcinoma epatocellulare umano.  |  Balzarini, P., et al. 2012. Lab Invest. 92: 1297-309. PMID: 22732936
  7. Verbesserte Wirksamkeit eines ALK5-Inhibitors nach zellspezifischer Verabreichung an hepatische Stellatzellen bei Mäusen mit Leberschäden.  |  van Beuge, MM., et al. 2013. PLoS One. 8: e56442. PMID: 23441194
  8. Validierte RP-HPLC-Methode für die gleichzeitige Analyse von Gemcitabin und LY-364947 in liposomalen Formulierungen.  |  Bansal, SS., et al. 2013. Curr Drug Targets. 14: 1061-9. PMID: 23721184
  9. Ein TGF-β-Rezeptor-1-Inhibitor zur Prävention der proliferativen Vitreoretinopathie.  |  Nassar, K., et al. 2014. Exp Eye Res. 123: 72-86. PMID: 24742493
  10. HDAC-Inhibitor-vermittelte epigenetische Regulierung von Glaukom-assoziiertem TGFβ2 im Trabekelmaschenwerk.  |  Bermudez, JY., et al. 2016. Invest Ophthalmol Vis Sci. 57: 3698-707. PMID: 27403998
  11. Il siero medicato Wulong Xiaozheng Wan inibisce la transizione epitelio-mesenchimale nella linea cellulare di carcinoma gastrico umano BGC823 attraverso la modulazione della segnalazione del fattore di crescita trasformante-β1/Smad.  |  Zhang, Y., et al. 2019. J Tradit Chin Med. 39: 380-392. PMID: 32186010
  12. Magnetische Niederfeldstimulation beschleunigt die Differenzierung von Oligodendrozyten-Vorläuferzellen über nicht-kanonische TGF-β-Signalwege.  |  Dolgova, N., et al. 2021. Mol Neurobiol. 58: 855-866. PMID: 33037982
  13. Das Silencing von SIX1 hemmt den epithelialen mesenchymalen Übergang durch die Regulierung des TGF-β/Smad2/3-Signalweges bei papillärem Schilddrüsenkarzinom.  |  Min, WP. and Wei, XF. 2021. Auris Nasus Larynx. 48: 487-495. PMID: 33077306

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LY 364947, 5 mg

sc-203122
5 mg
$105.00

LY 364947, 10 mg

sc-203122A
10 mg
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