Molekülstruktur von LY2157299, CAS-Nummer: 700874-72-2
LY2157299 (CAS 700874-72-2)
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Alternative Namen:
Galunisertib; 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
Anwendungen:
LY2157299 ist ein wirksamer TGF β RI-Hemmer
CAS Nummer:
700874-72-2
Molekulargewicht:
369.42
Summenformel:
C22H19N5O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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LY2157299, auch bekannt als Galunisertib, ist ein investigatives Molekül, das aufgrund seines Mechanismus, der den TGF-β Rezeptor I Kinase selektiv inhibiert, Gegenstand umfangreicher Forschungen ist. Diese Spezifität macht es zu einem interessanten Verbindungsstück in der Untersuchung von zellulären Signalwegen, die von der Transformationswachstumsfaktor-Beta (TGF-β) Superfamilie beeinflusst werden, die bekanntlich eine Rolle bei der Regulierung von Zellproliferation, Differenzierung und Apoptose spielen. In der Onkologieforschung wird das Potenzial von LY2157299 untersucht, um den TGF-β-Pfad zu modulieren, um seinen Einfluss auf die Tumormikroumgebung und die Krebszellwachstum, insbesondere im Kontext der stromalen Interaktion und der Modulation der Immunantwort, zu untersuchen. Forscher untersuchen auch die Auswirkungen des Verbindungsstücks auf die Fibrose, da die TGF-β-Signalisierung eine entscheidende Rolle im fibrotischen Prozess spielt.
LY2157299 (CAS 700874-72-2) Literaturhinweise
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- Festlegung eines therapeutischen Fensters für den neuartigen TGF-β-Inhibitor LY2157299 Monohydrat auf der Grundlage eines pharmakokinetischen/pharmakodynamischen Modells. | Gueorguieva, I., et al. 2014. Br J Clin Pharmacol. 77: 796-807. PMID: 24868575
- Auswirkungen der Hemmung des TGF-beta-Signalwegs mit Galunisertib (LY2157299) in Modellen des hepatozellulären Karzinoms und in Ex-vivo-Ganztumorgewebeproben von Patienten. | Serova, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 21614-27. PMID: 26057634
- Hirnperfusion und Permeabilität bei Patienten mit fortgeschrittenem, refraktärem Glioblastom, die mit Lomustin und dem transformierenden Wachstumsfaktor-β-Rezeptor I-Kinase-Inhibitor LY2157299 Monohydrat behandelt wurden. | Sepulveda-Sanchez, J., et al. 2015. Oncol Lett. 9: 2442-2448. PMID: 26137087
- Klinische Entwicklung von Galunisertib (LY2157299 Monohydrat), einem niedermolekularen Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktor-Beta-Signalwegs. | Herbertz, S., et al. 2015. Drug Des Devel Ther. 9: 4479-99. PMID: 26309397
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- Präklinische Bewertung von Galunisertib (LY2157299 Monohydrat), einem erstklassigen Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktor-β-Rezeptors Typ I. | Yingling, JM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 6659-6677. PMID: 29467918
- Polymere Nano-Micellen als neuartige Frachtträger für die Verabreichung von LY2157299 an Leberkrebszellen. | Hanafy, NAN., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29509706
- LY2157299 Monohydrat, ein TGF-βR1-Inhibitor, unterdrückt das Tumorwachstum und die Aszitesentwicklung bei Eierstockkrebs. | Zhang, Q., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30087253
- Die FOXA1-vermittelte Unterdrückung von TGF-β-Signalen unterdrückt das Fortschreiten von kastrationsresistentem Prostatakrebs. | Song, B., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 569-582. PMID: 30511964
- Biomimetische Nanopartikel für das Gehirn zur gemeinsamen Verabreichung von Celastrol und LY2157299 zur Umkehrung der Immunsuppression bei Gliomen. | Zhu, S., et al. 2022. Int J Pharm. 619: 121709. PMID: 35364220
- Therapeutische Wirkung einer polymeren Nanomicellen-Formulierung von LY2157299-Galunisertib auf CCl4-induzierte Leberfibrose bei Ratten. | Panzarini, E., et al. 2022. J Pers Med. 12: PMID: 36579532
Inhibitor von:
β ig-h3, β-defensin 137, β-defensin 15, β-defensin 32, β-defensin 7, ACTR-IA, ACTR-IIB, AHNAK, ALK-1, Ang-2, Asporin, bFGF, BMP-5, BMP-6, BMPR-IB, BMPR-II, Cadherin (CDH), CHAD, COL13A1, COL1A2, COL4A2, CRIM1, Cryptic, DAF-1, Dlx-5, dsg1α, EG625591, EMILIN-1, FAST-1/2, FGF-BP3, FGL1, FHL-2, FIR, FLRG, Fussel-18, GDF-11, GDF-9, GDF-9B, gremlin-1, gremlin-2, GRIP-1, Hic-5, IDAS, IL-10Rβ, Inhibin β-A, Inhibin β-E, Integrin β8, Layilin, LOC645781, LOC728896, LOXL4, LRG1, LRRC70, LRRC72, Lumican, LYZL6, MAWDBP1, N-cadherin, netrin-1, Nodal, NOMO, NOMO1, NOMO2, NPN, Olfr372, Olfr47, Olfr538, OTTMUSG00000012042, PLAGL2, PMEPA1, PTGF-β, Reg lllγ, RGMb, SARA, Ski, Sm B/B′, Smad2, Smad3, Smad4, Smad5, Smad7, Smuc, SSEA-3, Tβ-b, TBCK, TBX22, TGF B-1, TGF beta, TGF beta 1, TGF beta RI, TGFα, TGFβ RII, TGFβ RIII, TGFβ2, TGFβ3, TGIF2LX1, TGIF2LX2, TIAF-1, TIMAP, Trichohyalin, Vasorin, und VWC1.Aktivator von:
ADMP, C030030A07Rik, C030039L03Rik, CD109, CD77 synthase (A4GALT), chordin, Cnpy1, COL2A1, Cripto, Cytokeratin 12, DAF-3, DAF-7, DAND5, Ear7, EG625424, FAM170B, FGF-5, fibrillin-3, Fibulin-2, IPCEF1, Lefty-2, MAWDBP1, PRDM13, Smad6, SnoN_SnoN2_SnoA, TBC1D30, TGF B-1, TGIF, TGIF2LX, TGIF2LY, TMEM100, TSC-22 D2, TSC-36, UHRF1BP1, Wnt-14b, und ZNF512.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
LY2157299, 5 mg | sc-391123 | 5 mg | $209.00 | |||
LY2157299, 10 mg | sc-391123A | 10 mg | $352.00 |