DGK-θ Aktivatoren
Gängige DGK-θ Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, C2 Ceramide CAS 3102-57-6, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, Arachidonic Acid (20:4, n-6) CAS 506-32-1 und Bryostatin 1 CAS 83314-01-6.
DGK-θ-Aktivatoren umfassen ein Spektrum biochemischer Wirkstoffe, die die Aktivität der Diacylglycerin-Kinase Theta (DGK-θ) verstärken, wobei sie jeweils unterschiedliche Wege nutzen, um ihre Wirkung zu entfalten. Moleküle wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) wirken als Diacylglycerin (DAG)-Mimetika und aktivieren die Proteinkinase C (PKC), die wiederum die Aktivität der DGK-θ fördert, um den DAG-Spiegel über einen Rückkopplungsmechanismus zu regulieren. Ceramid und Sphingosin-1-phosphat (S1P) wirken auf unterschiedlichen Wegen: Ceramid aktiviert die Proteinphosphatase 2A (PP2A), die die DGK-θ moduliert, während S1P an G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (S1PR) bindet und nachgeschaltete Effekte auslöst, die zur Aktivierung der DGK-θ führen.
Andere Aktivatoren wirken indirekt; beispielsweise wird Arachidonsäure in Eicosanoide umgewandelt, die Signalwege beeinflussen, die die DGK-θ-Aktivität beeinflussen. Verbindungen wie Bryostatin-1 und das synthetische Alkyl-Lysophospholipid Edelfosin zielen auf PKC-Isoformen ab, die integraler Bestandteil des regulatorischen Netzwerks sind, das den DAG- und Phosphatidsäurehaushalt kontrolliert, und modulieren so die DGK-θ. Diese Aktivatoren spielen nicht nur eine zentrale Rolle im komplexen Lipidsignalnetzwerk, sondern tragen auch zur Aufrechterhaltung der zellulären Lipidhomöostase bei.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA wirkt als Diacylglycerin (DAG)-Analogon und aktiviert direkt die Proteinkinase C (PKC). DGK-θ reguliert die intrazellulären DAG-Spiegel, indem es DAG zu Phosphatidsäure phosphoryliert. Die PMA-induzierte PKC-Aktivierung kann die DGK-θ-Aktivität als Teil eines Rückkopplungsmechanismus zur Kontrolle der DAG-Spiegel verstärken. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
Ceramid kann die Proteinphosphatase 2A (PP2A) aktivieren, die wiederum DGK-θ dephosphoryliert und aktiviert, was zu einer erhöhten DGK-θ-Aktivität und einem anschließenden Rückgang der DAG-Konzentrationen führt. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P bindet an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (S1PRs), was zur Aktivierung von DGK-θ über nachgeschaltete Signalwege führen kann, wodurch die DAG-Spiegel gesenkt und die Synthese von Phosphatidsäure gefördert wird. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
Arachidonsäure kann durch Phospholipase A2 freigesetzt werden und als Vorläufer für Eicosanoide dienen, die Signalwege aktivieren können, die indirekt die DGK-θ-Aktivität zur Regulierung der DAG-Spiegel in Zellen erhöhen. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin-1 wirkt als PKC-Modulator. Es kann spezifische PKC-Isoformen aktivieren, die dann die DGK-θ-Aktivität als Teil der Signalkaskade verstärken können, die die DAG- und Phosphatidsäure-Homöostase reguliert. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Obwohl DAG PKC direkt aktiviert, ist es auch das Substrat für DGK-θ. Eine Erhöhung der DAG-Werte kann die DGK-θ-Aktivität steigern, da das Enzym überschüssiges DAG in Phosphatidsäure umwandelt und so die zelluläre Homöostase aufrechterhält. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithium kann die Inositolmonophosphatase hemmen, was zu verringerten IP3- und DAG-Spiegeln führt. Dies kann indirekt die DGK-θ-Aktivität als Teil eines Ausgleichsmechanismus zur Kompensation der verringerten DAG-Spiegel erhöhen. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure beeinflusst verschiedene Signalwege und kann die Expression bestimmter PKC-Isoformen erhöhen. Dies kann über PKC-vermittelte Regulationsmechanismen zu einer erhöhten DGK-θ-Aktivität führen. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Dexamethason kann die Expression bestimmter PKC-Isoformen induzieren, die möglicherweise indirekt die DGK-θ-Aktivität verstärken, indem sie die Signalwege modulieren, die den DAG- und Phosphatidsäurespiegel kontrollieren. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 wirkt als Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, was möglicherweise kalziumempfindliche PKC-Isoformen aktiviert und dadurch indirekt die DGK-θ-Aktivität steigert. | ||||||