DCAF16 Inhibitoren
Gängige DCAF16 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Chloroquine CAS 54-05-7 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
DCAF16-Inhibitoren sind eine spezielle Kategorie chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Funktion des DCAF16-Proteins, einer Substratrezeptor-Untereinheit des CUL4-RING-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, selektiv zu beeinträchtigen. Die biologische Rolle von DCAF16 besteht in der Erkennung und Bindung spezifischer Proteinsubstrate für die Ubiquitinierung, eine posttranslationale Modifikation, die normalerweise Proteine für den Abbau durch das 26S-Proteasom anvisiert. Durch die Hemmung von DCAF16 unterbrechen diese Verbindungen die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau von Substraten, was zu einer Anhäufung dieser Proteine in der Zelle führt. Die präzise molekulare Architektur der DCAF16-Inhibitoren ermöglicht es ihnen, selektiv an DCAF16 zu binden und dadurch dessen Interaktion mit dem CUL4-RING E3-Ligase-Komplex zu verhindern. Dadurch wird die Übertragung von Ubiquitin vom E2-Enzym auf das Substrat behindert und der Ubiquitinierungsprozess gestoppt. Die Spezifität der DCAF16-Inhibitoren liegt in ihrer Fähigkeit, auf die Protein-Protein-Interaktionsschnittstelle zwischen DCAF16 und seinen Substraten zu zielen, oder sie können alternativ durch allosterische Modulation der Konformation von DCAF16 wirken und so seine Affinität für Substratproteine verringern.
Die Entwicklung von DCAF16-Inhibitoren stützt sich auf das Verständnis der Struktur des Proteins und seiner Rolle im Ubiquitin-Proteasom-System. Die Hemmung von DCAF16 kann zur Stabilisierung seiner Substrate führen, bei denen es sich um wichtige regulatorische Proteine handeln kann, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind, z. B. am Fortschreiten des Zellzyklus, an der DNA-Reparatur und an der Signaltransduktion. Das molekulare Design dieser Inhibitoren stellt sicher, dass sie eine hohe Affinität und Selektivität für DCAF16 besitzen, mit minimalen Off-Target-Effekten auf andere Proteine. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist auch entscheidend für ihre Fähigkeit, die Menge der DCAF16-Substrate zu modulieren, ohne das globale Ubiquitin-Proteasom-System zu beeinträchtigen. Indem sie sich auf die einzigartigen Funktionsbereiche von DCAF16 konzentrieren, wollen die Forscher Inhibitoren schaffen, die in ihrer Wirkung wirksam und gleichzeitig in ihrem Umfang begrenzt sind, so dass die allgemeine zelluläre Proteostase aufrechterhalten wird. Diese präzise Wirkungsweise ist ausschlaggebend für den Nutzen von DCAF16-Inhibitoren als Forschungsinstrumente, um die biologischen Wege zu entschlüsseln, an denen DCAF16 beteiligt ist, und um die funktionellen Folgen der Hemmung dieses Proteins in der Zelle zu ergründen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12 und zusammen hemmt der Komplex mTORC1, was zu einer Verringerung der Proteinsynthese führen kann. Da DCAF16 ein Substratrezeptor für den CUL4-DDB1-Ubiquitin-Ligase-Komplex ist, der möglicherweise am proteasomalen Abbau beteiligt ist, könnte eine Verringerung der Proteinsynthese indirekt die funktionelle Aktivität von DCAF16 verringern, da weniger Substrat für den Abbau zur Verfügung steht. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert, was zur Anhäufung von Proteinen führen könnte, die vom DCAF16-Komplex ins Visier genommen werden, wodurch DCAF16 funktionell gehemmt wird, indem das von ihm unterstützte Abbausystem überlastet wird. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der die Funktion von DCAF16 auf ähnliche Weise hemmen könnte, indem er den Abbau seiner Substratproteine verhindert und so den Proteasom-Signalweg, an dem DCAF16 beteiligt ist, effektiv blockiert. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin erhöht den pH-Wert in intrazellulären Vesikeln und beeinträchtigt so den Prozess des Proteinabbaus in Lysosomen. Da DCAF16 an lysosomalen Abbauwegen beteiligt sein könnte, könnte Chloroquin die Funktion von DCAF16 durch Unterbrechung dieser Wege hemmen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der zu einer Herunterregulierung des Akt/mTOR-Signalwegs führen kann. Da dieser Signalweg an der Regulierung der Proteinsynthese und des Proteinabbaus beteiligt ist, könnte eine Hemmung von PI3K indirekt die funktionelle Aktivität von DCAF16 beeinflussen, indem das Gleichgewicht von Proteinsynthese und Proteinabbau verändert wird. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-Methyladenin ist ein Autophagie-Hemmer, der die Bildung von Autophagosomen verhindert. Wenn DCAF16 indirekt am autophagischen Abbau beteiligt ist, könnte die Hemmung der Autophagosomenbildung aufgrund der Unterbrechung dieses katabolen Prozesses zu einer funktionellen Hemmung von DCAF16 führen. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es ist bekannt, dass Curcumin den NF-κB-Signalweg stört, was sich indirekt auf DCAF16 auswirken könnte, wenn es an der Regulierung von Proteinen unter der Kontrolle von NF-κB beteiligt ist, was zu einer Verringerung des ubiquitinvermittelten Proteinabbaus führt, bei dem DCAF16 eine Rolle spielen könnte. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor von MEK, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Wenn DCAF16 an Signalwegen beteiligt ist, die dem MAPK/ERK-Signalweg vor- oder nachgeschaltet sind, könnte seine Aktivität indirekt gehemmt werden, indem die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von ERK verhindert wird, das möglicherweise Proteine reguliert, die mit DCAF16 in Verbindung stehen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK, und wenn DCAF16 stromabwärts von stressaktivierten Signalwegen mit p38 MAPK funktioniert, könnte die Hemmung dieser Kinase zu einer funktionellen Hemmung von DCAF16 durch die Unterbrechung dieser Signalwege führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, einem Mitglied der MAPK-Familie. Die Hemmung von JNK könnte sich indirekt auf die Funktion von DCAF16 auswirken, wenn DCAF16 an Signalwegen beteiligt ist, die von JNK reguliert werden, wie z. B. Stressreaktion oder Apoptose-bedingter Proteinabbau. | ||||||