Inhibiteurs DCAF16
Les inhibiteurs courants du DCAF16 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, la chloroquine CAS 54-05-7 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs de DCAF16 comprennent une catégorie spécialisée de composés chimiques conçus pour interférer sélectivement avec la fonction de la protéine DCAF16, une sous-unité réceptrice de substrat du complexe ubiquitine ligase E3 CUL4-RING. Le rôle biologique de DCAF16 implique la reconnaissance et la liaison de substrats protéiques spécifiques pour l'ubiquitination, une modification post-traductionnelle qui cible généralement les protéines pour la dégradation par le protéasome 26S. En inhibant le DCAF16, ces composés perturbent effectivement l'ubiquitination et la dégradation subséquente des substrats, ce qui entraîne une accumulation de ces protéines dans la cellule. L'architecture moléculaire précise des inhibiteurs de DCAF16 leur permet de se lier sélectivement à DCAF16, empêchant ainsi son interaction avec le complexe CUL4-RING E3 ligase. Cette action empêche le transfert de l'ubiquitine de l'enzyme E2 vers le substrat, ce qui bloque le processus d'ubiquitination. La spécificité des inhibiteurs de DCAF16 réside dans leur capacité à cibler l'interface d'interaction protéine-protéine entre DCAF16 et ses substrats. Ils peuvent également agir en modulant de manière allostérique la conformation de DCAF16, réduisant ainsi son affinité pour les protéines substrats.
Le développement d'inhibiteurs de DCAF16 repose sur la compréhension de la structure de la protéine et de son rôle dans le système ubiquitine-protéasome. L'inhibition de DCAF16 peut conduire à la stabilisation de ses substrats, qui peuvent être des protéines régulatrices clés impliquées dans divers processus cellulaires, tels que la progression du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN et la transduction des signaux. La conception moléculaire de ces inhibiteurs garantit qu'ils possèdent une affinité et une sélectivité élevées pour le DCAF16, avec un minimum d'effets hors cible sur d'autres protéines. La spécificité de ces inhibiteurs est également cruciale pour leur capacité à moduler les niveaux des substrats de DCAF16 sans affecter le système global d'ubiquitine-protéasome. En se concentrant sur les domaines fonctionnels uniques de DCAF16, les chercheurs visent à créer des inhibiteurs qui sont à la fois efficaces dans leur action et limités dans leur portée, garantissant ainsi le maintien de la protéostase cellulaire au sens large. Ce mode d'action précis est essentiel à l'utilité des inhibiteurs de DCAF16 en tant qu'outils de recherche pour disséquer les voies biologiques dans lesquelles DCAF16 est impliqué et pour élucider les conséquences fonctionnelles de l'inhibition de cette protéine dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et, ensemble, le complexe inhibe mTORC1, ce qui peut entraîner une diminution de la synthèse des protéines. Étant donné que le DCAF16 est un récepteur de substrat pour le complexe ubiquitine ligase CUL4-DDB1, potentiellement impliqué dans la dégradation protéasomale, une réduction de la synthèse des protéines pourrait indirectement diminuer l'activité fonctionnelle du DCAF16 en raison d'une moindre disponibilité des substrats pour la dégradation. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui pourrait conduire à l'accumulation de protéines ciblées par le complexe DCAF16, inhibant ainsi fonctionnellement le DCAF16 en submergeant le système de dégradation qu'il soutient. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un autre inhibiteur du protéasome qui pourrait également inhiber la fonction du DCAF16 en empêchant la dégradation de ses protéines substrats, bloquant ainsi efficacement la voie du protéasome dans laquelle le DCAF16 est impliqué. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine augmente le pH des vésicules intracellulaires, entravant le processus de dégradation des protéines dans les lysosomes. Comme le DCAF16 pourrait être impliqué dans les voies de dégradation médiées par les lysosomes, la chloroquine pourrait inhiber la fonction du DCAF16 en perturbant ces voies. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut entraîner une régulation à la baisse de la voie Akt/mTOR. Cette voie étant impliquée dans la régulation de la synthèse et de la dégradation des protéines, l'inhibition de PI3K pourrait indirectement affecter l'activité fonctionnelle du DCAF16 en modifiant l'équilibre entre la synthèse et la dégradation des protéines. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-méthyladénine est un inhibiteur de l'autophagie qui empêche la formation d'autophagosomes. Si le DCAF16 est indirectement impliqué dans la dégradation autophagique, l'inhibition de la formation des autophagosomes pourrait entraîner une inhibition fonctionnelle du DCAF16 en raison de la perturbation de ce processus catabolique. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est connue pour interférer avec la voie NF-κB, ce qui pourrait affecter indirectement le DCAF16 s'il est impliqué dans la régulation des protéines sous le contrôle de NF-κB, entraînant une diminution de la dégradation des protéines médiée par l'ubiquitine où le DCAF16 pourrait jouer un rôle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. Si le DCAF16 est impliqué dans des voies de signalisation en aval ou en amont de MAPK/ERK, son activité pourrait être indirectement inhibée en empêchant la phosphorylation et l'activation ultérieure d'ERK, ce qui pourrait réguler les protéines impliquées avec le DCAF16. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38, et si le DCAF16 fonctionne en aval des voies activées par le stress impliquant la MAPK p38, l'inhibition de cette kinase pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle du DCAF16 par la perturbation de ces voies de signalisation. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui fait partie de la famille des MAPK. L'inhibition de JNK pourrait avoir un impact indirect sur la fonction de DCAF16 si DCAF16 est impliqué dans des voies régulées par JNK, telles que la réponse au stress ou la dégradation des protéines liée à l'apoptose. | ||||||