CXX1-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl chemischer Substanzen, die die Funktionalität des Proteins beeinträchtigen, indem sie auf verschiedene Regulierungswege abzielen, die für seine Aktivierung und Funktionsweise entscheidend sind. So wird CXX1 beispielsweise durch Phosphorylierung reguliert, eine übliche posttranslationale Modifikation, die die Proteinaktivität moduliert. Chemische Wirkstoffe, die die für diese Modifikation verantwortlichen Proteinkinasen hemmen, verringern die Aktivität von CXX1 wirksam. Die Hemmung von Kinase-Signalwegen wie PI3K/AKT/mTOR und MAPK/ERK, die stromaufwärts von CXX1 liegen, führt zu einer verringerten Phosphorylierung und anschließenden Deaktivierung von CXX1. Darüber hinaus wirken sich Verbindungen, die die Proteintransportmechanismen stören, auch indirekt auf CXX1 aus, indem sie seine ordnungsgemäße zelluläre Lokalisierung beeinträchtigen und seine funktionellen Interaktionen innerhalb der Zelle behindern.
Darüber hinaus kann die Aktivität von CXX1 durch Veränderungen der Genexpressionsprofile moduliert werden, die durch den Acetylierungsstatus der Histone beeinflusst werden. Bestimmte Inhibitoren, die die Acetylierung von Histonen erhöhen, können die Expression von Genen, die für Aktivatorproteine von CXX1 kodieren, unterdrücken und so seine Aktivität verringern. Darüber hinaus können durch Stress aktivierte MAPK-Wege, die CXX1 durch Phosphorylierung aktivieren können, durch spezifische Inhibitoren abgeschwächt werden, was zu einer verminderten CXX1-Aktivität führt. Das komplizierte Gleichgewicht der Kalziumhomöostase ist auch für die Regulierung der mit CXX1 verbundenen Signalwege von wesentlicher Bedeutung, und Verbindungen, die dieses Gleichgewicht stören, können die Aktivität von CXX1 beeinträchtigen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Dieses Alkaloid wirkt als potenter, nicht selektiver Inhibitor von Proteinkinasen, einschließlich derer, die CXX1 phosphorylieren. Die Phosphorylierung ist für die Funktion von CXX1 von entscheidender Bedeutung, und die Hemmung dieser Kinasen verhindert die Aktivierung von CXX1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Als Histon-Deacetylase-Inhibitor erhöht diese Verbindung die Acetylierungswerte und beeinflusst dadurch die Genexpressionsprofile. Eine verstärkte Acetylierung kann die Expression von Genen unterdrücken, die für Proteine kodieren, die CXX1 aktivieren. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Diese Makrolidverbindung bindet an FKBP12 und hemmt mTOR, das in den Signalwegen, die die CXX1-Aktivität regulieren, vorgeschaltet ist. Die Hemmung der mTOR-Signalübertragung verringert die Aktivierung von CXX1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein selektiver Inhibitor von PI3K, das Teil des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von PI3K reguliert diese Verbindung die AKT-Signalübertragung herunter und reduziert anschließend die Phosphorylierung und Aktivität von CXX1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein selektiver Inhibitor von MEK, das am MAPK/ERK-Signalweg beteiligt ist. Durch die Hemmung von MEK verringert diese Verbindung die Signalübertragung des ERK-Signalwegs, der für die Phosphorylierung und Aktivierung von CXX1 notwendig ist. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Diese Verbindung hemmt selektiv p38 MAPK, eine weitere Kinase, die am MAPK-Signalweg beteiligt ist. Die Hemmung der p38 MAPK-Aktivität führt zu einer verminderten Signalübertragung, die für die phosphorylierungsabhängige Aktivierung von CXX1 notwendig ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Als PI3K-Inhibitor unterdrückt Wortmannin die nachgeschaltete Signalübertragung im PI3K/AKT-Signalweg. Dies führt zu einer verminderten Aktivierung von Kinasen, die den Phosphorylierungszustand und damit die Aktivität von CXX1 steuern. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Selektiver Inhibitor von MEK1/2, der die Aktivierung von ERK1/2 im MAPK-Signalweg verhindert. Diese Verbindung dämpft somit die für die Phosphorylierung und Aktivierung von CXX1 erforderliche Signalübertragung. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Ein Inhibitor von JNK, der zu den stressaktivierten MAPK-Signalwegen gehört. Durch die Hemmung von JNK unterbricht er die Signalwege, die zur Aktivierung von CXX1 durch Phosphorylierung führen. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Ein kleines Molekül, das den Proteintransport hemmt, indem es den Austausch von GDP gegen GTP auf ARF-Proteinen blockiert und indirekt die vesikulären Transportwege beeinflusst, auf die CXX1 für eine ordnungsgemäße Lokalisierung und Funktion angewiesen sein könnte. | ||||||