CXX1阻害剤
一般的なCXX1阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
CXX1阻害剤には、その活性化と操作に重要な異なる制御経路を標的とすることにより、タンパク質の機能性を阻害する様々な化学物質が含まれる。例えば、CXX1は、タンパク質の活性を調節する一般的な翻訳後修飾であるリン酸化による調節を受ける。この修飾を担うプロテインキナーゼを阻害する化学物質は、CXX1の活性を効果的に低下させる。CXX1の上流にあるPI3K/ACT/mTORやMAPK/ERKのようなキナーゼシグナル伝達経路を阻害すると、CXX1のリン酸化が減少し、その後不活性化される。さらに、タンパク質輸送機構を阻害する化合物も、CXX1の適切な細胞内局在を損ない、細胞内での機能的相互作用を阻害することによって、間接的にCXX1に影響を与える。
さらに、CXX1の活性は、ヒストンのアセチル化状態に影響される遺伝子発現プロファイルの変化によって調節される可能性がある。ヒストンのアセチル化を増加させるある種の阻害剤は、CXX1の活性化タンパク質をコードする遺伝子の発現を抑制し、CXX1の活性を低下させる。さらに、リン酸化によってCXX1を活性化する可能性のあるストレス活性化MAPK経路は、特定の阻害剤によって減弱させることができ、CXX1の活性低下につながる。カルシウムのホメオスタシスの複雑なバランスもまた、CXX1に関連するシグナル伝達経路の制御に不可欠であり、このバランスを乱す化合物はCXX1の活性を阻害する可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
このアルカロイドは、CXX1をリン酸化するものを含む、強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤として作用します。リン酸化はCXX1の機能にとって重要であり、これらのキナーゼの阻害はCXX1の活性化を妨げます。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、この化合物はアセチル化レベルを増加させ、それによって遺伝子発現プロファイルに影響を与えます。アセチル化の増加は、CXX1を活性化するタンパク質をコードする遺伝子の発現を抑制する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
このマクロライド化合物はFKBP12に結合し、CXX1活性を制御するシグナル伝達経路の上流にあるmTORを阻害する。mTORシグナル伝達の阻害はCXX1の活性化を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/AKT/mTOR経路の一部であるPI3Kの選択的阻害剤。PI3Kを阻害することで、この化合物はAKTシグナル伝達をダウンレギュレートし、その結果、CXX1のリン酸化と活性を低下させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK選択的阻害剤は、MAPK/ERK経路に関与しています。MEKを阻害することで、この化合物はERK経路のシグナル伝達を減少させます。これは、CXX1のリン酸化と活性化に必要なものです。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は、MAPK経路に関与する別のキナーゼであるp38 MAPKを選択的に阻害します。p38 MAPK活性の阻害は、リン酸化依存性のCXX1活性化に必要なシグナル伝達を低下させます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの阻害剤であるwortmanninは、PI3K/AKT経路の下流のシグナル伝達を抑制します。これにより、CXX1のリン酸化状態および活性を制御するキナーゼの活性化が減少します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2を選択的に阻害し、MAPK経路におけるERK1/2の活性化を妨げる。これにより、CXX1のリン酸化と活性化に必要なシグナル伝達を抑制する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
ストレス活性化MAPK経路の一部であるJNKの阻害剤。JNKを阻害することで、リン酸化によるCXX1の活性化につながるシグナル伝達経路を破壊する。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ARFタンパク質上のGDPとGTPの交換を阻害することでタンパク質の輸送を阻害する低分子は、CXX1が適切な局在と機能のために依存している可能性がある小胞輸送経路に間接的に影響を与えます。 | ||||||