Chemische Inhibitoren von CRIP2 können auf der Grundlage ihrer Fähigkeit identifiziert werden, auf spezifische Signalwege abzuzielen, an denen CRIP2 bekanntermaßen beteiligt ist. Staurosporin, ein Proteinkinaseinhibitor, kann die Aktivität von CRIP2 hemmen, indem er auf die Kinasen abzielt, die mit CRIP2 interagieren, und so die Signaltransduktionsprozesse unterbricht. In ähnlicher Weise können Kinase-Signalwege, an denen CRIP2 beteiligt ist, auch durch PP2 gehemmt werden, das auf Kinasen der Src-Familie abzielt. Diese Hemmung kann zu einer funktionellen Unterdrückung von CRIP2 führen. Die Beteiligung von CRIP2 am MAPK/ERK-Signalweg bildet die Grundlage für den Einsatz von U0126 und PD98059, beides MEK-Inhibitoren. Durch die Hemmung von MEK können diese Chemikalien die Aktivität des ERK-Signalwegs verringern und damit die mit CRIP2 verbundenen Signalaktivitäten reduzieren.
Darüber hinaus kann die Funktion von CRIP2 durch die Hemmung anderer Signalwege, wie dem PI3K/AKT-Signalweg und dem JAK/STAT-Signalweg, beeinflusst werden. LY294002 und Wortmannin sind PI3K-Inhibitoren, die die Signalübertragung über den AKT-Signalweg unterdrücken können, was wiederum die CRIP2-Aktivität verringern kann. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, zielt ebenfalls auf die nachgeschalteten Komponenten des PI3K/AKT-Signalwegs ab, was zu einer Verringerung der Aktivität des Signalwegs und folglich zu einer Verringerung der CRIP2-Funktion führt. Der JAK/STAT-Signalweg, an dem CRIP2 möglicherweise beteiligt ist, kann durch AG490, einen JAK2-Inhibitor, gehemmt werden, wodurch die Aktivierung der STATs und die damit verbundene CRIP2-Aktivität verhindert wird. Darüber hinaus kann die Aktivität des MAPK-Stoffwechsels, zu dem CRIP2 gehört, reduziert werden, indem die p38-MAPK mit SB203580, einem p38-MAPK-Inhibitor, und der JNK-Stoffwechsel mit SP600125, einem JNK-Inhibitor, gehemmt wird. Schließlich kann die Aktivität von CRIP2 durch die Hemmung von Rezeptor-Tyrosinkinasen wie EGFR und FGFR beeinflusst werden, was durch den Einsatz von Gefitinib bzw. PD173074 erreicht werden kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. CRIP2 ist ein LIM-Domänen-enthaltendes Protein, das mit Kinasen in der Signaltransduktion interagieren kann. Staurosporin kann diese Kinasen hemmen und dadurch möglicherweise die Signalprozesse hemmen, an denen CRIP2 beteiligt ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3-Kinase-Inhibitor; PI3K ist Teil des AKT-Signalwegs, der mit der CRIP2-Funktion in Verbindung stehen könnte. Die Hemmung von PI3K durch LY294002 kann die Signalübertragung des AKT-Signalwegs reduzieren und möglicherweise die CRIP2-Aktivität verringern. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor von MEK, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von MEK kann PD98059 die Aktivität des MAPK/ERK-Signalwegs reduzieren und dadurch indirekt die Signalprozesse hemmen, an denen CRIP2 beteiligt ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, das Teil des MAPK-Signalwegs ist. CRIP2 ist mit dem MAPK-Signalweg verbunden, und durch die Hemmung von JNK kann SP600125 die Aktivität des JNK-Signalwegs unterdrücken und somit möglicherweise die CRIP2-Funktion hemmen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, und da p38 MAPK Teil des MAPK-Signalwegs ist, mit dem CRIP2 assoziiert ist, könnte die Hemmung von p38 MAPK durch SB203580 zu einer verringerten CRIP2-Signalaktivität führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor, und durch die Hemmung von PI3K kann es die AKT-Signalübertragung reduzieren. CRIP2 wurde mit dem AKT-Signalweg in Verbindung gebracht, und die Hemmung dieses Signalwegs durch Wortmannin könnte zu einer funktionellen Hemmung von CRIP2 führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor und mTOR ist ein nachgeschalteter Effektor im PI3K/AKT-Signalweg. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin die Aktivität des PI3K/AKT-Signalwegs verringern, was für die CRIP2-Funktion relevant ist. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor von Kinasen der Src-Familie. CRIP2 könnte an der Src-Kinase-Signalübertragung beteiligt sein, und daher könnte die Hemmung von Src-Kinasen durch PP2 zu einer Verringerung der CRIP2-Aktivität führen. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490 ist ein JAK2-Inhibitor, und da CRIP2 mit dem JAK/STAT-Signalweg in Verbindung gebracht wurde, kann die Hemmung von JAK2 durch AG490 die Aktivierung der STATs verhindern, was möglicherweise zu einer Hemmung der CRIP2-Aktivität führt. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein EGFR-Inhibitor, und CRIP2 könnte an der EGFR-Signalübertragung beteiligt sein. Durch die Hemmung des EGFR könnte Gefitinib die nachgeschaltete Signalübertragung, an der CRIP2 beteiligt ist, verringern. | ||||||