cPKC βI Aktivatoren
Gängige cPKC βI Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, Ingenol 3-angelate CAS 75567-37-2, Prostratin CAS 60857-08-1 und 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9.
cPKC-βI-Aktivatoren sind eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von cPKC-βI durch eine Vielzahl von Mechanismen indirekt oder direkt erhöhen. Verbindungen wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Bryostatin 1 binden an die C1-Regulationsdomäne der cPKcPKC βI Aktivatoren, zu denen eine Reihe von chemischen Verbindungen gehören, erleichtern die Aktivierung und Funktion der herkömmlichen Protein-Kinase C beta I durch verschiedene biochemische Mechanismen. Direkte Aktivatoren wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), Bryostatin 1, Ingenol Mebutat, Prostratin, 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerol (DiC8) und Indolactam V funktionieren durch Nachahmung des natürlichen Liganden Diacylglycerol (DAG) oder durch Bindung an die C1-Domäne der cPKC βI, was zu ihrer Translokation in die Membran und ihrer anschließenden Aktivierung führt. Diese Translokation ist entscheidend für die Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen, die zelluläre Prozesse wie Proliferation, Differenzierung und Entzündungsreaktionen regulieren. Paradoxerweise kann Bisindolylmaleimid I (BIM I) auch die Aktivität von cPKC βI bei niedrigen Konzentrationen verstärken, indem es eine Konformationsänderung herbeiführt, die seine Kinaseaktivität erhöht, obwohl es bei höheren Konzentrationen ein selektiver Inhibitor ist.
Darüber hinaus beeinflussen indirekte Aktivatoren wie Desoxycholsäure und Ölsäure die cPKC βI-Aktivität, indem sie die Zusammensetzung und Fluidität der Zellmembran modulieren und dadurch den Zugang des Enzyms zu seinen Cofaktoren und Zielsubstraten innerhalb der Membranumgebung erleichtern. Sphingosin und Ceramid spielen als Lipid-Second-Messenger eine Rolle in Sphingolipid-Signalwegen, die durch Beeinflussung der Membrandynamik zur Aktivierung von cPKC βI führen können. In ähnlicher Weise verbessert Arachidonsäure durch ihren Einfluss auf die Membranlipidzusammensetzung indirekt die Interaktion des Enzyms mit seinen Kofaktoren und fördert die funktionelle Aktivierung von cPKC βI. Diese Aktivatoren wirken zusammen, um die cPKC-βI-Signalwege zu verstärken, die für die Regulierung verschiedener zellulärer Reaktionen wesentlich sind, ohne dass die Expression oder direkte Aktivierung des Enzyms hochreguliert werden muss.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator von cPKC βI, indem es Diacylglycerol (DAG), einen physiologischen Aktivator von PKC, nachahmt. Durch die Bindung an die DAG-sensitive Domäne von cPKC βI erleichtert PMA dessen Translokation zur Zellmembran und die anschließende Aktivierung. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 bindet an die C1-Domäne von cPKC βI, ähnlich wie DAG und PMA. Es aktiviert cPKC βI, indem es dessen Translokation zur Zellmembran fördert und die Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele, die an der Zellproliferation und -differenzierung beteiligt sind, verstärkt. | ||||||
Ingenol 3-angelate | 75567-37-2 | sc-364214 sc-364214A | 1 mg 5 mg | $189.00 $734.00 | 3 | |
Ingenol Mebutate ist ein Aktivator von cPKC βI durch seine Interaktion mit der C1-Domäne, was zur Membrantranslokation und Aktivierung von cPKC βI führt. Diese Aktivierung führt zur Modulation von Transkriptionsfaktoren und Entzündungswegen. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
Prostratin ist ein nicht-tumorfördernder Phorbolester, der an die C1-Domäne von cPKC βI bindet und so zu dessen Aktivierung und zur Regulierung der cPKC βI-vermittelten Signalwege führt, die am Zellwachstum und an der Apoptose beteiligt sind. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DiC8 ist ein synthetisches Analogon von DAG, das cPKC βI selektiv aktiviert, indem es den natürlichen Liganden nachahmt, was zur Membranassoziation und Kinaseaktivierung führt. Diese Aktivierung löst nachgeschaltete Signale aus, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BIM I ist ein selektiver Inhibitor von PKC, kann aber paradoxerweise bei niedrigen Konzentrationen als Aktivator von cPKC βI wirken, indem es die Konformation des Enzyms auf subtile Weise verändert und so die Kinaseaktivität gegenüber seinen Substraten erhöht. | ||||||
(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $172.00 $343.00 | 1 | |
Indolactam V aktiviert cPKC βI selektiv durch Bindung an die C1-Domäne, was zu einer Konformationsänderung führt, die eine Membrantranslokation und -aktivierung zur Folge hat und dadurch die Zellproliferation und -differenzierung beeinflusst. | ||||||
Deoxycholic acid | 83-44-3 | sc-214865 sc-214865A sc-214865B | 5 g 25 g 1 kg | $36.00 $66.00 $923.00 | 4 | |
Deoxycholsäure, eine Gallensäure, kann cPKC βI indirekt aktivieren, indem sie die Zellmembranen aufbricht und die Translokation von cPKC βI zur Membran erleichtert, wo es aktiv wird und seine Zielproteine phosphorylieren kann. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
Ölsäure ist eine Fettsäure, die die cPKC-βI-Aktivität durch Veränderung der Membranfluidität modulieren und möglicherweise die Interaktion zwischen cPKC-βI und seinen Lipid-Cofaktoren verstärken kann, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
Sphingosin dient als Lipid-Botenstoff, der die cPKC-βI-Aktivität durch Förderung seiner Assoziation mit der Plasmamembran steigern kann, wo cPKC-βI aktiv wird und an der Regulierung zellulärer Reaktionen beteiligt ist. | ||||||