cPKC βI 抑制因子
常见的BRMS1L抑制剂包括但不限于曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、MS-275（CAS 209783-80-2）、琥珀酰苯胺 羟肟酸（Hydroxamic Acid）CAS 149647-78-9、帕诺比司他（Panobinostat）CAS 404950-80-7和（S）-HDAC-42 CAS 935881-37-1。
cPKC βI的化学抑制剂采用多种机制来阻碍该酶的活性。Go 6983 和双吲哚马来酰亚胺 I 都以 cPKC βI 为目标，在激酶催化位点与 ATP 竞争，有效阻止磷酸基团转移到底物蛋白质上。Enzastaurin、Hispidin、Ruboxistaurin（也称作 LY333531）、K252a、Staurosporine 和 Balanol 也采用了这种竞争性抑制策略，它们分别与 ATP 结合袋结合，从而阻止激酶将底物磷酸化。这些化合物在不同程度上模仿 ATP 的结构，使它们能够进入 ATP 结合位点，阻碍酶的功能。
Ro 31-8220 与此略有不同，它通过模仿底物而不是 ATP 发挥作用，并与 cPKC βI 的活性位点结合。这种作用会阻止酶的天然底物进入活性位点，从而抑制激酶的功能。白屈菜红碱通过异构机制发挥作用，它插入催化结构域并诱导构象变化，从而阻碍酶的活性。同样，C1-10 通过异构方式调节激酶结构域，但其结合模式不同，会破坏 cPKC βI 的催化活性。这些抑制剂通过与 ATP 直接竞争或通过改变酶的结构使其无法与其底物有效相互作用，从而共同抑制 cPKC βI 的磷酸化活性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983是一种强效蛋白激酶C抑制剂，包括cPKC βI等同系物。它通过与ATP竞争结合到酶的催化位点来抑制cPKC βI，从而阻止底物蛋白的磷酸化。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺I（Bisindolylmaleimide I），也称为GF 109203X，通过作为ATP竞争性抑制剂来抑制cPKC βI，从而直接阻断cPKC βI的激酶活性，导致其催化功能减弱。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220通过模拟底物并与活性位点结合，从而阻止酶与其天然底物相互作用，进而抑制其功能，从而发挥cPKC βI的强效抑制剂的作用。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrine是一种天然生物碱，通过插入激酶的催化结构域来抑制cPKC βI，通过改变酶构象的变构机制来抑制其活性。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Enzastaurin 通过竞争性抑制激酶结构域的 ATP 结合位点来抑制 cPKC βI，从而降低其激酶活性和随后的下游信号事件。 | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $408.00 | ||
Hispidin是一种天然化合物，它通过与酶的ATP口袋结合来抑制cPKC βI，并作为ATP的竞争性抑制剂，从而抑制cPKC βI的活性。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Ruboxistaurin（又称LY333531）通过选择性地与ATP结合口袋结合来抑制cPKC βI，从而阻止ATP结合，进而抑制激酶的磷酸化活性。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a是一种与staurosporine相关的化合物，通过与激酶的ATP结合位点结合来抑制cPKC βI，从而阻止靶蛋白的磷酸化并抑制激酶的活性。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效激酶抑制剂，通过与酶的ATP结合口袋结合来抑制cPKC βI，从而阻断磷酸化所需的ATP并抑制激酶活性。 | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
巴兰醇通过模拟ATP的结构并竞争激酶上的结合位点来抑制cPKC βI，从而抑制下游蛋白的磷酸化，进而抑制cPKC βI的活性。 | ||||||