cPKC βI Inhibitoren
Gängige cPKC βI Inhibitors sind unter underem Gö 6983 CAS 133053-19-7, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Chelerythrine CAS 34316-15-9 und Enzastaurin CAS 170364-57-5.
Chemische Inhibitoren von cPKC βI nutzen eine Vielzahl von Mechanismen, um die Aktivität des Enzyms zu behindern. Go 6983 und Bisindolylmaleimid I zielen beide auf cPKC βI ab, indem sie mit ATP an der katalytischen Stelle der Kinase konkurrieren und die Übertragung von Phosphatgruppen auf Substratproteine effektiv blockieren. Diese kompetitive Hemmung ist auch die Strategie von Enzastaurin, Hispidin, Ruboxistaurin (auch bekannt unter der Bezeichnung LY333531), K252a, Staurosporin und Balanol, die jeweils an die ATP-Bindungstasche binden und so die Kinase an der Phosphorylierung ihrer Substrate hindern. Diese Verbindungen ahmen die ATP-Struktur in unterschiedlichem Maße nach, so dass sie sich in die ATP-Bindungstasche einfügen und die Funktion des Enzyms behindern können.
Ro 31-8220 unterscheidet sich geringfügig, da es nicht ATP, sondern das Substrat nachahmt und an das aktive Zentrum von cPKC βI bindet. Dadurch wird den natürlichen Substraten des Enzyms der Zugang zum aktiven Zentrum verwehrt, wodurch die Funktion der Kinase gehemmt wird. Chelerythrin wirkt über einen allosterischen Mechanismus, bei dem es in die katalytische Domäne interkaliert und eine Konformationsänderung hervorruft, die die Aktivität des Enzyms hemmt. In ähnlicher Weise moduliert C1-10 die Kinasedomäne allosterisch, jedoch mit einem anderen Bindungsmodus, der die katalytische Aktivität von cPKC βI unterbricht. Diese Inhibitoren dämpfen gemeinsam die Phosphorylierungsaktivität von cPKC βI, indem sie entweder direkt mit ATP konkurrieren oder die Struktur des Enzyms so verändern, dass es nicht effektiv mit seinen Substraten interagieren kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 ist ein potenter Proteinkinase-C-Inhibitor, der Isoformen wie cPKC βI umfasst. Es hemmt cPKC βI, indem es mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle des Enzyms konkurriert und so die Phosphorylierung von Substratproteinen verhindert. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I, auch bekannt als GF 109203X, hemmt cPKC βI, indem es als ATP-kompetitiver Inhibitor wirkt, der die Kinaseaktivität von cPKC βI direkt blockiert, was zu einer Verringerung seiner katalytischen Funktion führt. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 wirkt als potenter Inhibitor von cPKC βI, indem es das Substrat nachahmt und an das aktive Zentrum bindet, wodurch das Enzym daran gehindert wird, mit seinen natürlichen Substraten zu interagieren, wodurch seine Funktion gehemmt wird. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrin ist ein natürliches Alkaloid, das cPKC βI hemmt, indem es in die katalytische Domäne der Kinase eindringt und deren Aktivität durch einen allosterischen Mechanismus hemmt, der die Konformation des Enzyms verändert. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Enzastaurin hemmt cPKC βI durch kompetitive Hemmung an der ATP-Bindungsstelle der Kinasedomäne, was zu einer Verringerung der Kinaseaktivität und der anschließenden nachgeschalteten Signalereignisse führt. | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $408.00 | ||
Hispidin ist eine natürliche Verbindung, die cPKC βI hemmt, indem sie sich an die ATP-Tasche des Enzyms bindet und als kompetitiver Inhibitor von ATP wirkt, was zur Unterdrückung der cPKC βI-Aktivität führt. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Ruboxistaurin, auch bekannt als LY333531, hemmt cPKC βI durch selektive Bindung an die ATP-Bindungstasche, wodurch die Bindung von ATP verhindert und somit die Phosphorylierungsaktivität der Kinase gehemmt wird. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a ist eine mit Staurosporin verwandte Verbindung, die cPKC βI durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle der Kinase hemmt, wodurch die Phosphorylierung von Zielproteinen verhindert und die Aktivität der Kinase gehemmt wird. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Kinasehemmer, der cPKC βI durch Bindung an die ATP-Bindungstasche des Enzyms hemmt und so das für die Phosphorylierung erforderliche ATP blockiert und die Kinaseaktivität hemmt. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
Balanol hemmt cPKC βI, indem es die Struktur von ATP nachahmt und um dessen Bindungsstelle an der Kinase konkurriert, wodurch die Phosphorylierung nachgeschalteter Proteine und damit die Aktivität von cPKC βI gehemmt wird. | ||||||