CHP1 Inhibitoren
Gängige CHP1 Inhibitors sind unter underem Geldanamycin CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, Radicicol CAS 12772-57-5, AT13387 CAS 912999-49-6 und Zerumbone CAS 471-05-6.
Chemische Inhibitoren von CHP1 können die Funktion des Proteins über verschiedene Mechanismen beeinflussen, wobei sie in erster Linie auf die Wege der Proteinstabilisierung und des Proteinabbaus abzielen. Geldanamycin und sein Derivat 17-AAG (Tanespimycin) wirken beide durch Bindung an das Hitzeschockprotein 90 (Hsp90), ein molekulares Chaperon, das für die ordnungsgemäße Faltung und Stabilität vieler Kundenproteine entscheidend ist. Durch die Hemmung von Hsp90 unterbrechen diese Chemikalien den Reifungsprozess von CHP1, was zu dessen Instabilität und Abbau führt. In ähnlicher Weise sind PU-H71 und Onalespib Hsp90-Inhibitoren, die den Chaperon-Zyklus von Hsp90 beeinträchtigen, was zu einer funktionellen Hemmung von CHP1 führt, indem sein Abbau gefördert wird. Radicicol zielt ebenfalls auf Hsp90 ab, indem es an dessen ATP-bindende Domäne bindet und die Interaktion mit CHP1 verhindert, was zur Destabilisierung und zum anschließenden Abbau von CHP1 führt.
Die Proteasominhibitoren MG-132, Withaferin A, Epoxomicin, Lactacystin und Bortezomib stören das Proteostasenetzwerk innerhalb der Zelle. Durch die Hemmung des Proteasoms verhindern diese Chemikalien den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen, zu denen auch potenziell fehlgefaltetes oder geschädigtes CHP1 gehört. Die Anhäufung dieser Proteine kann zu einer toxischen zellulären Umgebung führen, in der das fehlgefaltete CHP1 aggregiert, was zu seiner Funktionshemmung führt. Celastrol beeinflusst zwar auch die Hitzeschockreaktion, kann aber die Proteasomaktivität hemmen, was zu einer Zunahme von fehlgefaltetem CHP1 und dessen Aggregation führen kann, wodurch seine Funktion gehemmt wird. Darüber hinaus unterdrückt Zerumbone die Aktivität von NF-kB, einem Transkriptionsfaktor, der die Expression verschiedener Proteine reguliert. Durch die Hemmung von NF-kB wirkt sich Zerumbone zwar nicht direkt auf die Stabilität von CHP1 aus, kann aber durch die Verringerung der Transkription dessen Spiegel in der Zelle senken. Diese Verringerung der Proteinkonzentration kann ausreichen, um CHP1 funktionell zu hemmen, da das Protein aufgrund seiner verminderten Präsenz seine zelluläre Aufgabe nicht mehr wirksam erfüllen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an das Hitzeschockprotein 90 (Hsp90) und hemmt dessen Chaperonfunktion, die für die Stabilisierung und ordnungsgemäße Funktion seiner Client-Proteine, einschließlich CHP1, unerlässlich ist. Die Hemmung von Hsp90 kann zum Abbau von CHP1 führen. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG ist ein Ansamycin-Antibiotikum, das Hsp90 hemmt, ein Chaperon, das für die Reifung vieler Signalproteine verantwortlich ist. CHP1, das für seine Stabilität von Hsp90 abhängig ist, kann durch 17-AAG destabilisiert und funktionell gehemmt werden. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Radicicol bindet an die ATP-bindende Domäne von Hsp90 und verhindert so dessen Interaktion mit Kundenproteinen wie CHP1. Diese Unterbrechung führt zu einer funktionellen Hemmung von CHP1, indem es destabilisiert wird. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
Onalespib ist ein Hsp90-Inhibitor, der dessen Chaperon-Aktivität unterbricht, die für die Stabilität und Aktivität vieler Client-Proteine, einschließlich CHP1, von entscheidender Bedeutung ist. Die Bindung von Onalespib führt zum Abbau von CHP1 und hemmt dessen Funktion. | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $110.00 $400.00 | ||
Zerumbone ist ein Inhibitor von NF-kB, einem Transkriptionsfaktor, der die Expression verschiedener Proteine reguliert. Durch die Hemmung von NF-kB kann der zelluläre Gehalt von CHP1 durch Verhinderung seiner Transkription reduziert werden. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol ist ein Chinonmethid-Triterpen, das das Proteasom hemmt und auch eine Hitzeschockreaktion auslösen kann. Die Hemmung des Proteasoms kann zu einem verminderten Abbau von fehlgefaltetem CHP1 führen, was dessen Funktionshemmung durch Aggregation verursacht. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der die Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen verursachen kann. Diese Anhäufung kann zu einer aggregierten Dysfunktion von Client-Proteinen wie CHP1 führen und dessen normale Funktion beeinträchtigen. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A ist ein Inhibitor des Proteasom-Signalwegs, der eine entscheidende Rolle beim Abbau von Proteinen spielt. Die Hemmung dieses Signalwegs kann zur Anhäufung und möglichen Fehlfaltung von CHP1 führen, was wiederum dessen Funktionshemmung zur Folge hat. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor. Durch die Verhinderung des Abbaus von fehlgefalteten oder beschädigten Proteinen kann es indirekt zur funktionellen Hemmung von CHP1 durch die Störung der zellulären Proteostase führen. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms, der zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen kann. Diese Anhäufung kann die normale Funktion von CHP1 stören, indem sie einen proteotoxischen Stress verursacht, der sich auf seine Faltung und Stabilität auswirkt. | ||||||