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AT13387 ist ein selektiver, potenter Hitzeschockprotein-90 (Hsp90)-Inhibitor mit einer IC50 von 18 nM in A375-Zellen. Der Kd-Wert für die Bindung von AT13387 beträgt 0,7 nM. Dem steht ein Kd von 6,7 nM für die Bindung des Ansamycins 17-AAG an dieselbe Stelle gegenüber. Die mittlere Stoichio-Metrie der Bindung für AT13387 beträgt 1,03. Die Hemmung einer Reihe von isolierten Kinasen durch AT13387 wurde ebenfalls untersucht, darunter CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b und Aurora B. Keine der getesteten Kinasen wird bei Konzentrationen unter 30 μM signifikant gehemmt. AT13387 ist ein wirksamer Inhibitor der Proliferation und des Überlebens vieler verschiedener Zelllinien (wie der MES-SA-Zelllinie) aus einer Vielzahl unterschiedlicher Tumorarten. In einem Panel von 30 Tumorzelllinien hemmt AT13387 die Zellproliferation stark (GI50 von 13-260 nM). AT13387 hemmt die Proliferation der nicht-tumorigenen menschlichen Prostata-Epithelzelllinie PNT2 (GI50-Wert von 480 nM).
Bestellinformation
Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
AT13387, 10 mg | sc-364415 | 10 mg | $555.00 | |||
AT13387, 50 mg | sc-364415A | 50 mg | $1606.00 |