Chemische Hemmstoffe von CCRK zielen auf die ATP-Bindungsstelle der Kinase ab, die für ihre katalytische Aktivität wesentlich ist. Purvalanol A, Roscovitin und Flavopiridol sind allesamt starke CDK-Inhibitoren, die ihre hemmende Wirkung dadurch entfalten, dass sie mit ATP um die Bindung an das aktive Zentrum von CCRK konkurrieren. Durch die Besetzung der ATP-Tasche wird die Übertragung einer Phosphatgruppe auf die CCRK-Substrate verhindert, ein Vorgang, der für die Funktion der Kinase bei der Regulierung der Zellzyklusprogression von zentraler Bedeutung ist. In ähnlicher Weise üben Olomoucin und Indirubin-3'-monoxim ihren hemmenden Einfluss auf CCRK aus, indem sie an dieselbe ATP-Tasche binden und die Kinase inaktiv machen. Diese Blockade behindert direkt die Phosphorylierungsvorgänge, die für die Aktivität von CCRK entscheidend sind.
Darüber hinaus zeichnen sich Verbindungen wie Butyrolacton I, R547, SNS-032 und Dinaciclib durch ihre Fähigkeit aus, CDKs durch Störung der ATP-Bindung zu hemmen. Diese chemischen Inhibitoren binden an die ATP-Bindungsstelle von CCRK und sorgen dafür, dass die katalytische Aktivität der Kinase gestoppt wird. Die Hemmung der CCRK durch diese Chemikalien beeinträchtigt ihre Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus, indem sie die Phosphorylierung von Zielproteinen verhindern. LEE011, Palbociclib und Abemaciclib verfolgen einen ähnlichen Wirkmechanismus, indem sie die ATP-Bindungsstelle von CCRK besetzen, die für seine Kinaseaktivität entscheidend ist. Durch diese Besetzung hemmen sie wirksam die Funktion von CCRK, indem sie seine Fähigkeit zur Phosphorylierung von Substraten blockieren und so das Fortschreiten des Zellzyklus an den Stellen stoppen, an denen CCRK-Aktivität erforderlich ist. Jede dieser Chemikalien wirkt als funktioneller Hemmstoff von CCRK, indem sie auf die ATP-Tasche der Kinase abzielt, die für ihre enzymatische Aktivität von zentraler Bedeutung ist.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Als Cyclin-abhängiger Kinase (CDK)-Inhibitor hemmt Purvalanol A CDKs direkt, indem es mit ATP-Bindungsstellen konkurriert. Da CCRK ein Mitglied der CDK-Familie ist, kann Purvalanol A die Kinaseaktivität von CCRK hemmen, die für seine Funktion bei der Zellzyklusregulation von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin ist ein weiterer CDK-Inhibitor, der CCRK direkt hemmen kann, indem er an seine ATP-Bindungstasche bindet und so seine Kinaseaktivität blockiert. Diese Hemmung von CCRK kann seine Rolle bei der Zellzyklusprogression stoppen. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt mehrere CDKs, indem es die ATP-Bindung stört. Sein Mechanismus kann die CCRK-Aktivität direkt hemmen und die Phosphorylierung der CCRK-Substrate behindern, die an der Regulation des Zellzyklus beteiligt sind. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Olomoucine ist ein selektiver CDK-Inhibitor, der CCRK direkt hemmen kann, indem er mit ATP um die Bindung an das aktive Zentrum der Kinase konkurriert und so Phosphorylierungsereignisse verhindert, die für ihre Aktivität unerlässlich sind. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Diese Verbindung ist ein bekannter CDK-Inhibitor und kann über denselben Mechanismus auch CCRK hemmen, indem sie die ATP-Bindung blockiert, die für die Kinaseaktivität notwendig ist. | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $120.00 $504.00 | 1 | |
Butyrolacton I ist ein selektiver Inhibitor für CDKs und kann CCRK hemmen, indem es in seine ATP-Bindungsstelle eingreift und dadurch seine Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus behindert. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 ist ein wirksamer CDK-Inhibitor, der CCRK hemmen kann, indem er dessen ATP-Bindungsstelle blockiert und so die Kinaseaktivität verhindert, die für die Funktion von CCRK bei der Zellzykluskontrolle unerlässlich ist. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 soll CDKs hemmen und würde CCRK hemmen, indem es an seine ATP-Tasche bindet und so seine Kinaseaktivität blockiert, die für die Progression des Zellzyklus und andere Funktionen erforderlich ist. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib hemmt verschiedene CDKs stark und würde CCRK direkt hemmen, indem es sich an seine ATP-bindende Tasche bindet und dadurch wesentliche Phosphorylierungsvorgänge für seine Aktivität blockiert. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
LEE011 (Ribociclib) ist ein CDK-Inhibitor, der CCRK hemmen kann, indem er in seine ATP-Bindungsstelle eingreift, die für seine Kinaseaktivität und die nachfolgenden zellulären Funktionen entscheidend ist. |