Inhibiteurs CCRK
Les inhibiteurs courants de la CCRK comprennent, entre autres, le Purvalanol A CAS 212844-53-6, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, l'Olomoucine CAS 101622-51-9 et l'Indirubine-3'-monoxime CAS 160807-49-8.
Les inhibiteurs chimiques de la CCRK ciblent le site de liaison à l'ATP de la kinase, qui est essentiel à son activité catalytique. Le purvalanol A, la roscovitine et le flavopiridol sont tous des inhibiteurs puissants de la CDK qui exercent leurs effets inhibiteurs en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif de la CCRK. Cette occupation de la poche ATP empêche le transfert d'un groupe phosphate aux substrats de la CCRK, une action qui est au cœur de la fonction de la kinase dans la régulation de la progression du cycle cellulaire. De même, l'olomoucine et l'indirubine-3'-monoxime exercent leur influence inhibitrice sur la CCRK en se liant à cette même poche ATP, rendant la kinase inactive. Ce blocage entrave directement les événements de phosphorylation qui sont essentiels à l'activité de la CCRK.
En outre, des composés tels que le Butyrolactone I, le R547, le SNS-032 et le Dinaciclib se caractérisent par leur capacité à inhiber les CDK en interférant avec la liaison à l'ATP. Ces inhibiteurs chimiques se lient au site de liaison de l'ATP de la CCRK, assurant ainsi l'arrêt de l'activité catalytique de la kinase. L'inhibition de la CCRK par ces produits chimiques affecte son rôle dans la régulation du cycle cellulaire en empêchant la phosphorylation des protéines cibles. LEE011, Palbociclib et Abemaciclib suivent un mode d'action similaire en occupant le site de liaison à l'ATP de la CCRK, qui est crucial pour son activité kinase. Par cette occupation, ils inhibent efficacement la fonction de la CCRK, en bloquant sa capacité à phosphoryler des substrats et donc en stoppant la progression du cycle cellulaire aux points où l'activité de la CCRK est nécessaire. Chacun de ces produits chimiques agit comme un inhibiteur fonctionnel de la CCRK en ciblant la poche d'ATP de la kinase, qui est essentielle à son activité enzymatique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
En tant qu'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK), le Purvalanol A inhibe directement les CDK en entrant en compétition avec les sites de liaison de l'ATP. La CCRK étant un membre de la famille des CDK, le Purvalanol A peut inhiber l'activité kinase de la CCRK, ce qui est crucial pour sa fonction dans la régulation du cycle cellulaire. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un autre inhibiteur de CDK qui peut inhiber directement la CCRK en se liant à sa poche d'ATP, bloquant ainsi son activité kinase. Cette inhibition de la CCRK peut interrompre son rôle dans la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe plusieurs CDK en interférant avec la liaison de l'ATP. Son mécanisme peut inhiber directement l'activité de la CCRK, empêchant la phosphorylation des substrats de la CCRK impliqués dans la régulation du cycle cellulaire. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucine est un inhibiteur sélectif des CDK qui peut inhiber directement la CCRK en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif de la kinase, empêchant ainsi les événements de phosphorylation essentiels à son activité. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Ce composé est un inhibiteur connu des CDK et, par le même mécanisme, il peut inhiber la CCRK en bloquant la liaison de l'ATP, qui est nécessaire à son activité kinase. | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $120.00 $504.00 | 1 | |
Le butyrolactone I est un inhibiteur sélectif des CDK et peut inhiber la CCRK en interférant avec son site de liaison à l'ATP, entravant ainsi son rôle dans la régulation du cycle cellulaire. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 est un puissant inhibiteur de CDK qui peut inhiber la CCRK en bloquant son site de liaison à l'ATP, empêchant ainsi l'activité kinase qui est essentielle à la fonction de la CCRK dans le contrôle du cycle cellulaire. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Le SNS-032 est conçu pour inhiber les CDK et inhiberait la CCRK en se liant à sa poche d'ATP, bloquant ainsi son activité kinase nécessaire à la progression du cycle cellulaire et à d'autres fonctions. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib inhibe fortement diverses CDK et inhiberait directement la CCRK en se liant à sa poche de liaison à l'ATP, bloquant ainsi les événements de phosphorylation essentiels à son activité. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
LEE011 (ribociclib) est un inhibiteur de CDK qui peut inhiber la CCRK en interférant avec son site de liaison à l'ATP, qui est crucial pour son activité kinase et ses fonctions cellulaires ultérieures. | ||||||