Date published: 2025-9-8

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CCRK 抑制因子

常见的CCRK抑制剂包括但不限于Purvalanol A CAS 212844-53-6、Roscovitine CAS 186692-46-6、Flavopiridol CAS 146426-40-6、奥洛莫辛 CAS 101622-51-9 和靛玉红-3'-单肟 CAS 160807-49-8。

CCRK 的化学抑制剂以激酶的 ATP 结合位点为靶点,该位点对激酶的催化活性至关重要。Purvalanol A、Roscovitine 和 Flavopiridol 都是强效的 CDK 抑制剂,它们通过与 ATP 竞争结合到 CCRK 的活性位点来发挥抑制作用。ATP 口袋被占据后,磷酸基团就无法转移到 CCRK 的底物上,而这正是激酶调节细胞周期进展的核心功能。同样,奥洛莫辛和靛玉红-3'-monoxime 也是通过与相同的 ATP 袋结合,使激酶失去活性,从而对 CCRK 产生抑制作用。这种阻断作用直接阻碍了对 CCRK 活性至关重要的磷酸化事件。

此外,丁内酯 I、R547、SNS-032 和 Dinaciclib 等化合物的特点是能够通过干扰 ATP 结合来抑制 CDK。这些化学抑制剂与 CCRK 的 ATP 结合位点结合,确保激酶的催化活性停止。这些化学抑制剂对 CCRK 的抑制会阻止目标蛋白的磷酸化,从而影响其在细胞周期调节中的作用。LEE011、Palbociclib 和 Abemaciclib 采用了类似的作用模式,它们占据了 CCRK 的 ATP 结合位点,而该位点对其激酶活性至关重要。通过这种占据,它们能有效抑制 CCRK 的功能,阻断其将底物磷酸化的能力,从而在需要 CCRK 活性的地方阻止细胞周期的进展。每种化学物质都以激酶的 ATP 口袋为靶点,成为 CCRK 的功能抑制剂,而 ATP 口袋对于激酶的酶活性至关重要。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Purvalanol A

212844-53-6sc-224244
sc-224244A
1 mg
5 mg
$71.00
$291.00
4
(2)

作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,Purvalanol A通过与ATP结合位点竞争,直接抑制CDK。由于CCRK是CDK家族的一员,Purvalanol A可以抑制CCRK的激酶活性,而该活性对于其在细胞周期调节中的功能至关重要。

Roscovitine

186692-46-6sc-24002
sc-24002A
1 mg
5 mg
$92.00
$260.00
42
(2)

罗索维汀是另一种CDK抑制剂,它通过与CCRK的ATP口袋结合,直接抑制CCRK,从而阻断其激酶活性。这种对CCRK的抑制可以阻止其在细胞周期进展中的作用。

Flavopiridol

146426-40-6sc-202157
sc-202157A
5 mg
25 mg
$78.00
$254.00
41
(3)

黄嘌呤醇通过干扰ATP结合来抑制多种CDK。其机制可直接抑制CCRK活性,阻碍CCRK底物参与细胞周期调节的磷酸化。

Olomoucine

101622-51-9sc-3509
sc-3509A
5 mg
25 mg
$72.00
$274.00
12
(1)

Olomoucine是一种选择性CDK抑制剂,可通过与ATP竞争结合激酶活性位点来直接抑制CCRK,从而阻止其活性所需的磷酸化反应。

Indirubin-3′-monoxime

160807-49-8sc-202660
sc-202660A
sc-202660B
1 mg
5 mg
50 mg
$77.00
$315.00
$658.00
1
(1)

这种化合物是一种已知的 CDK 抑制剂,通过相同的机制,它可以通过阻断 ATP 结合来抑制 CCRK,而 ATP 是其激酶活性所必需的。

Butyrolactone I

87414-49-1sc-201533
sc-201533A
200 µg
1 mg
$120.00
$504.00
1
(0)

丁内酯 I 是 CDK 的选择性抑制剂,可通过干扰其 ATP 结合位点来抑制 CCRK,从而阻碍其在细胞周期调控中发挥作用。

R547

741713-40-6sc-364596
sc-364596A
2 mg
5 mg
$375.00
$395.00
(0)

R547 是一种强效 CDK 抑制剂,它可以通过阻断 CCRK 的 ATP 结合位点来抑制 CCRK,从而阻止 CCRK 在细胞周期控制中发挥重要作用的激酶活性。

SNS-032

345627-80-7sc-364621
sc-364621A
5 mg
10 mg
$169.00
$262.00
(1)

SNS-032 设计用于抑制 CDK,并通过与 CCRK 的 ATP 袋结合来抑制 CCRK,阻断其细胞周期进展和其他功能所需的激酶活性。

Dinaciclib

779353-01-4sc-364483
sc-364483A
5 mg
25 mg
$242.00
$871.00
1
(0)

Dinaciclib 能强烈抑制各种 CDK,并能通过与 CCRK 的 ATP 结合袋结合直接抑制 CCRK,从而阻断其活性所必需的磷酸化事件。

Ribociclib

1211441-98-3sc-507367
10 mg
$450.00
(0)

LEE011(ribociclib)是一种 CDK 抑制剂,它可以通过干扰 CCRK 的 ATP 结合位点来抑制 CCRK,而 ATP 结合位点对于 CCRK 的激酶活性和后续细胞功能至关重要。