CCRK 억제제

일반적인 CCRK 억제제에는 푸르발라놀 A CAS 212844-53-6, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, 올로무신 CAS 101622-51-9, 인디루빈-3'-모녹심 CAS 160807-49-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CCRK의 화학적 억제제는 키나아제의 촉매 활성에 필수적인 ATP 결합 부위를 표적으로 합니다. 푸르발라놀 A, 로스코비틴, 플라보피리돌은 모두 CCRK의 활성 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 억제 효과를 나타내는 강력한 CDK 억제제입니다. ATP 포켓의 이러한 점유는 세포 주기 진행을 조절하는 키나아제 기능의 핵심인 인산염기가 CCRK의 기질로 이동하는 것을 방지합니다. 마찬가지로 올로무신과 인디루빈-3'-모녹심은 동일한 ATP 포켓에 결합하여 키나아제를 비활성화함으로써 CCRK에 대한 억제 효과를 발휘합니다. 이러한 차단은 CCRK의 활동에 중요한 인산화 작용을 직접적으로 방해합니다.

또한 부티로락톤 I, R547, SNS-032, 디나시클립과 같은 화합물은 ATP 결합 간섭을 통해 CDK를 억제하는 것이 특징입니다. 이러한 화학적 억제제는 CCRK의 ATP 결합 부위에 결합하여 키나아제의 촉매 활성을 중단시킵니다. 이러한 화학 물질에 의한 CCRK의 억제는 표적 단백질의 인산화를 방지하여 세포 주기 조절에서의 역할에 영향을 미칩니다. LEE011, 팔보시클립, 아베마시클립은 키나제 활성에 중요한 CCRK의 ATP 결합 부위를 점유하여 유사한 작용 방식을 따릅니다. 이러한 점유를 통해 CCRK의 기능을 효과적으로 억제하여 기질을 인산화하는 능력을 차단함으로써 CCRK 활동이 필요한 지점에서 세포 주기의 진행을 중단시킵니다. 이러한 각 화학 물질은 효소 활성에 중추적인 역할을 하는 키나아제의 ATP 포켓을 표적으로 하여 CCRK의 기능적 억제제로 작용합니다.