CCRK Inibidores

Os inibidores comuns da CCRK incluem, entre outros, o Purvalanol A CAS 212844-53-6, a Roscovitina CAS 186692-46-6, o Flavopiridol CAS 146426-40-6, a Olomoucina CAS 101622-51-9 e a Indirrubina-3'-monoxima CAS 160807-49-8.

Os inibidores químicos da CCRK têm como alvo o local de ligação ao ATP da quinase, que é essencial para a sua atividade catalítica. O Purvalanol A, a Roscovitina e o Flavopiridol são todos inibidores potentes da CDK que exibem os seus efeitos inibitórios competindo com o ATP na ligação ao local ativo da CCRK. Esta ocupação da bolsa de ATP impede a transferência de um grupo fosfato para os substratos da CCRK, uma ação que é central para a função da quinase na regulação da progressão do ciclo celular. Do mesmo modo, a olomoucina e a indirrubina-3'-monoxima exercem a sua influência inibidora na CCRK ligando-se a esta mesma bolsa de ATP, tornando a quinase inativa. Este bloqueio impede diretamente os eventos de fosforilação que são críticos para a atividade da CCRK.

Além disso, compostos como a butirolactona I, o R547, o SNS-032 e o dinaciclib caracterizam-se pela sua capacidade de inibir as CDK através da interferência com a ligação ao ATP. Estes inibidores químicos ligam-se ao local de ligação ao ATP da CCRK, assegurando a interrupção da atividade catalítica da quinase. A inibição da CCRK por estes produtos químicos afecta o seu papel na regulação do ciclo celular, impedindo a fosforilação de proteínas alvo. O LEE011, o Palbociclib e o Abemaciclib seguem um modo de ação semelhante, ocupando o local de ligação ao ATP da CCRK, que é crucial para a sua atividade cinase. Através desta ocupação, inibem eficazmente a função do CCRK, bloqueando a sua capacidade de fosforilar substratos e, assim, interrompendo a progressão do ciclo celular nos pontos em que a atividade do CCRK é necessária. Cada uma destas substâncias químicas actua como um inibidor funcional da CCRK, visando a bolsa ATP da quinase, que é fundamental para a sua atividade enzimática.