CCRK 抑制因子

常见的CCRK抑制剂包括但不限于Purvalanol A CAS 212844-53-6、Roscovitine CAS 186692-46-6、Flavopiridol CAS 146426-40-6、奥洛莫辛 CAS 101622-51-9 和靛玉红-3'-单肟 CAS 160807-49-8。

CCRK 的化学抑制剂以激酶的 ATP 结合位点为靶点，该位点对激酶的催化活性至关重要。Purvalanol A、Roscovitine 和 Flavopiridol 都是强效的 CDK 抑制剂，它们通过与 ATP 竞争结合到 CCRK 的活性位点来发挥抑制作用。ATP 口袋被占据后，磷酸基团就无法转移到 CCRK 的底物上，而这正是激酶调节细胞周期进展的核心功能。同样，奥洛莫辛和靛玉红-3'-monoxime 也是通过与相同的 ATP 袋结合，使激酶失去活性，从而对 CCRK 产生抑制作用。这种阻断作用直接阻碍了对 CCRK 活性至关重要的磷酸化事件。

此外，丁内酯 I、R547、SNS-032 和 Dinaciclib 等化合物的特点是能够通过干扰 ATP 结合来抑制 CDK。这些化学抑制剂与 CCRK 的 ATP 结合位点结合，确保激酶的催化活性停止。这些化学抑制剂对 CCRK 的抑制会阻止目标蛋白的磷酸化，从而影响其在细胞周期调节中的作用。LEE011、Palbociclib 和 Abemaciclib 采用了类似的作用模式，它们占据了 CCRK 的 ATP 结合位点，而该位点对其激酶活性至关重要。通过这种占据，它们能有效抑制 CCRK 的功能，阻断其将底物磷酸化的能力，从而在需要 CCRK 活性的地方阻止细胞周期的进展。每种化学物质都以激酶的 ATP 口袋为靶点，成为 CCRK 的功能抑制剂，而 ATP 口袋对于激酶的酶活性至关重要。