caspase-8 Aktivatoren

Gängige caspase-8 Activators sind unter underem Mitomycin C CAS 50-07-7, Staurosporine CAS 62996-74-1, Camptothecin CAS 7689-03-4, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0 und Betulinic Acid CAS 472-15-1.

Caspase-8-Aktivatoren sind eine Klasse von Chemikalien, die die Aktivität von Caspase-8, einem Enzym, das für die Einleitung der Apoptose von entscheidender Bedeutung ist, induzieren oder verstärken. Es gibt verschiedene Mechanismen zur Aktivierung von Caspase-8. Beispielsweise initiieren Chemikalien wie Staurosporin und Betulinsäure den mitochondrialen Weg, der dann zur Aktivierung von Caspase-8 führt. Andere Verbindungen wie Camptothecin und Etoposid verursachen DNA-Schäden und setzen dadurch Signalkaskaden wie die Aktivierung von p53 in Gang, die in der Aktivierung von Caspase-8 gipfeln. Thapsigargin hingegen stört die Homöostase des endoplasmatischen Retikulums und löst die Entfaltungsreaktion von Proteinen aus, die zur Aktivierung von Caspase-8 führen kann. Der Fas-Ligand aktiviert Caspase-8 direkt, indem er an den Fas-Rezeptor bindet und die DIsc-Bildung einleitet, einen Komplex, der Caspase-8 enthält und aktiviert.

TNF-α aktiviert Caspase-8 über den extrinsischen Weg, indem es an TNFR1 bindet, während Cisplatin und Actinomycin D es über den intrinsischen Weg aktivieren können, nachdem sie DNA-Schäden verursacht haben. Anisomycin aktiviert die JNK-Signalübertragung, was zu einer mitochondrialen Dysfunktion und schließlich zur Aktivierung von Caspase-8 führt. Ceramid wirkt auf ähnliche Weise, indem es den intrinsischen Weg aktiviert, um Caspase-8 zu stimulieren. Wasserstoffperoxid (H₂O₂) verfolgt einen anderen Ansatz, indem es oxidativen Stress induziert, der dann den mitochondrialen Weg aktiviert und schließlich zur Aktivierung von Caspase-8 führt. Daher nutzen Caspase-8-Aktivatoren verschiedene intrazelluläre Wege, um dieses zentrale Enzym in die Apoptose einzubinden.