Date published: 2025-9-27

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Romidepsin (CAS 128517-07-7)

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Alternative Namen:
Depsipeptide; Istodax; Chromadax
Anwendungen:
Romidepsin ist ein Hemmstoff für HDAC1, HDAC2, HDAC4 und HDAC6
CAS Nummer:
128517-07-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
540.70
Summenformel:
C24H36N4O6S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Romidepsin hemmt HDAC1 und HDAC2 mit IC50-Werten von 1,6 nM und 3,9 nM, aber ist relativ schwach bei der Hemmung von HDAC4 und HDAC6 mit IC50-Werten von 25 nM und 790 nM, respektive. Romidepsin hemmt das Wachstum von U-937, K562 und CCRF-CEM Zellen mit IC50-Werten von 5,92 nM, 8,36 nM und 6,95 nM. Romidepsin fördert die Apoptose in chronisch lymphatischen Leukämiezellen (CLL) bei einer Konzentration, die mit derjenigen übereinstimmt, bei der H3 und H4 Acetylierung und HDAC-Hemmung auftritt, wobei die Aktivierung von Caspase 8 und Effektor-Caspase 3 sowie die Down-Regulation des c-FLIP-Proteins spezifisch beteiligt sind. Bei 11 von 13 (85%) Nierenzellkarzinomzelllinien und bei 16 von 37 (43%) anderen Krebszelllinien führt die Romidepsin-Behandlung zu einer Up-Regulation von Tumor-Tod-Rezeptoren und potenziert die tumorzerstörende Wirkung von natürlichen Killerzellen (NK). Romidepsin zeigt eine konzentrationsabhängige Zytotoxizität gegen eine Reihe von Mantle-Zell-Lymphomzelllinien. Romidepsin ist ein Inhibitor von HDAC4.


Romidepsin (CAS 128517-07-7) Literaturhinweise

  1. Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, Depsipeptid): ein Naturprodukt, das kürzlich zur Behandlung des kutanen T-Zell-Lymphoms zugelassen wurde.  |  VanderMolen, KM., et al. 2011. J Antibiot (Tokyo). 64: 525-31. PMID: 21587264
  2. Ergebnisse einer zulassungsrelevanten, offenen Phase-II-Studie mit Romidepsin bei rezidiviertem oder refraktärem peripherem T-Zell-Lymphom nach vorheriger systemischer Therapie.  |  Coiffier, B., et al. 2012. J Clin Oncol. 30: 631-6. PMID: 22271479
  3. Romidepsin: ein Histon-Deacetylase-Inhibitor für refraktäre kutane T-Zell-Lymphome.  |  Kim, M., et al. 2012. Ann Pharmacother. 46: 1340-8. PMID: 22968522
  4. Romidepsin für die Behandlung von T-Zell-Lymphomen.  |  McGraw, AL. 2013. Am J Health Syst Pharm. 70: 1115-22. PMID: 23784158
  5. Romidepsin für die Behandlung des peripheren T-Zell-Lymphoms.  |  Iyer, SP. and Foss, FF. 2015. Oncologist. 20: 1084-91. PMID: 26099743
  6. Romidepsin zielt auf mehrere Überlebenssignalwege in bösartigen T-Zellen ab.  |  Valdez, BC., et al. 2015. Blood Cancer J. 5: e357. PMID: 26473529
  7. Romidepsin induziert den G2/M-Phasenstillstand über den Erk/cdc25C/cdc2/cyclinB-Weg und die Apoptoseinduktion über den JNK/c-Jun/caspase3-Weg in hepatozellulären Karzinomzellen.  |  Sun, WJ., et al. 2017. Biochem Pharmacol. 127: 90-100. PMID: 28012958
  8. Die Entdeckung und Entwicklung von Romidepsin für die Behandlung von T-Zell-Lymphomen.  |  Smolewski, P. and Robak, T. 2017. Expert Opin Drug Discov. 12: 859-873. PMID: 28641053
  9. Romidepsin (FK228) in einem Mausmodell der Lipopolysaccharid-induzierten akuten Nierenschädigung ist mit einer Down-Regulation des CYP2E1-Gens verbunden.  |  Cheng, S., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e918528. PMID: 31954012
  10. Die Unterdrückung des hepatozellulären Karzinoms bei Mäusen durch Romidepsin steht im Zusammenhang mit einer deregulierten Genexpression von Komponenten des morphogenetischen Knochenproteins und des Notch-Signalweges.  |  Afaloniati, H., et al. 2021. Mol Biol Rep. 48: 551-562. PMID: 33393006
  11. Romidepsin- und Metformin-Nanomaterialien auf Streptozocin für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit im Tiermodell.  |  Zeng, H., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 141: 111864. PMID: 34323698
  12. Romidepsin plus CHOP im Vergleich zu CHOP bei Patienten mit zuvor unbehandeltem peripherem T-Zell-Lymphom: Ergebnisse der Ro-CHOP-Phase-III-Studie (unter der Leitung von LYSA).  |  Bachy, E., et al. 2022. J Clin Oncol. 40: 242-251. PMID: 34843406
  13. Romidepsin und Tamoxifen induzieren gemeinsam die Seneszenz von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen durch Herabregulierung der FOXM1-Expression und Induktion von reaktiven Sauerstoffspezies/Lipidperoxidation.  |  Okuni, N., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 3519-3529. PMID: 35099714

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