CARD11 Inhibitoren
Gängige CARD11 Inhibitors sind unter underem Lenalidomide CAS 191732-72-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Sorafenib CAS 284461-73-0, Sunitinib Malate CAS 341031-54-7 und Dasatinib CAS 302962-49-8.
Chemische Hemmstoffe von CARD11 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Aktivität dieses Proteins zu modulieren. Lenalidomid wirkt durch Förderung der Ubiquitinierung und des anschließenden Abbaus der IκB-Kinase (IKK). Der Abbau der IKK verhindert die Aktivierung des Nuklearfaktors kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB), eines wichtigen nachgeschalteten Ziels der CARD11-Signalübertragung. In ähnlicher Weise unterbricht Bortezomib den NF-κB-Signalweg, indem es das Proteasom hemmt, das für den Abbau von IκB, einem Inhibitor von NF-κB, verantwortlich ist, und so die Aktivierung von NF-κB verhindert. Thalidomid moduliert auch die CARD11-Aktivität, indem es den IκB-Abbau verhindert, was zur Unterdrückung von NF-κB führt. Ibrutinib hingegen bindet irreversibel an die Bruton-Tyrosinkinase (BTK), ein Enzym, das im B-Zell-Rezeptor-Signalweg stromaufwärts von CARD11 liegt, was zu einer reduzierten CARD11-Signalisierung führt.
Andere Inhibitoren zielen auf verschiedene Kinasen ab, die mit CARD11-Signalwegen interagieren. Sorafenib hemmt mehrere Proteinkinasen, einschließlich derjenigen im MAPK-Signalweg, der mit der CARD11-Signalgebung interagiert, und reduziert dadurch die CARD11-vermittelte NF-κB-Aktivierung. Sunitinib und Dasatinib hemmen Tyrosinkinasen, die an der Aktivierung von CARD11 beteiligt sind, was zu einer verringerten CARD11-vermittelten Signalübertragung führt. Rapamycin und AZD8055 hemmen mTOR, einen mit der CARD11-Funktion verbundenen Signalweg, was wiederum die Aktivität von CARD11 verringert. U0126 unterbricht die CARD11-Signalkaskade durch Hemmung von MEK1/2, Kinasen im MAPK/ERK-Signalweg. In ähnlicher Weise hemmt SP600125 JNK, einen Teil des durch Stress aktivierten Proteinkinasewegs, der die Aktivität von CARD11 beeinflusst. Schließlich hemmt Ixazomib wie Bortezomib das Proteasom, was zu einer Akkumulation von IκB und einer Hemmung des NF-κB-Signalwegs führt, was wiederum eine Verringerung der von CARD11 abhängigen Prozesse zur Folge hat.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Lenalidomid hemmt die Aktivität von CARD11, indem es die Ubiquitinierung und den Abbau der IκB-Kinase (IKK) fördert und so die Aktivierung von NF-κB verhindert, das ein nachgeschaltetes Ziel des CARD11-Signals ist. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib unterbricht den NF-κB-Signalweg durch Hemmung des Proteasoms, das für den Abbau von IκB, einem Inhibitor von NF-κB, verantwortlich ist. Dies führt zur Unterdrückung der NF-κB-Aktivierung, einem Signalweg, an dem CARD11 bekanntermaßen beteiligt ist. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib hemmt mehrere Proteinkinasen, darunter auch solche, die am MAPK-Signalweg beteiligt sind, der mit dem CARD11-Signalweg interagiert. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Sorafenib die CARD11-vermittelte Aktivierung der NF-κB-Kaskade reduzieren. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Sunitinib zielt auf Tyrosinkinasen ab, die an den Signalwegen beteiligt sind, die sich mit der CARD11-Funktion überschneiden. Die Hemmung dieser Kinasen kann zu einer Verringerung der CARD11-vermittelten Signalereignisse führen. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib hemmt Kinasen der Src-Familie, die an der Aktivierung von CARD11 beteiligt sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Dasatinib den Signalweg abschwächen, der zur Aktivität von CARD11 führt. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Ibrutinib bindet irreversibel an die Bruton-Tyrosinkinase (BTK), ein Enzym im B-Zell-Rezeptor-Signalweg, das CARD11 vorgeschaltet ist; seine Hemmung kann die CARD11-vermittelte Signalübertragung in B-Zellen reduzieren. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an mTOR und hemmt dadurch den mTOR-Signalweg, der mit der CARD11-Funktion verbunden ist. Diese Hemmung kann die Aktivität von CARD11 reduzieren, da die mTOR-Signalübertragung für eine optimale CARD11-Funktion notwendig ist. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Thalidomid kann den NF-κB-Signalweg durch die Verhinderung des IκB-Abbaus hemmen, was zur Unterdrückung der nachgeschalteten Aktivität von CARD11 führt. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein starker Inhibitor der mTOR-Kinase-Aktivität, die an den Signalwegen beteiligt ist, die die Funktion von CARD11 regulieren. Durch die Hemmung von mTOR kann AZD8055 die funktionelle Aktivität von CARD11 verringern. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, einer Kinase des MAPK/ERK-Signalwegs, die nachweislich mit der CARD11-Signalübertragung interagiert. Die Hemmung von MEK1/2 kann zu einer verringerten CARD11-vermittelten Signalübertragung führen. | ||||||