C5orf32 Inhibitoren

Gängige C5orf32 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Inhibitoren von C5orf32 wirken, indem sie in spezifische Signalwege eingreifen, die zu seiner Aktivierung oder Veränderung führen, und so seine Aktivität verringern. Bestimmte Wirkstoffe zielen beispielsweise auf den Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Signalweg ab, was zu einer verringerten Phosphorylierung von nachgeschalteten Effektoren, einschließlich Akt, führt. Da Akt für die Phosphorylierung von C5orf32 verantwortlich sein könnte, führt die Hemmung von PI3K zu einer verringerten Phosphorylierung und damit zu einer verringerten Aktivität von C5orf32. In ähnlicher Weise tragen auch Inhibitoren der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK), wie die extrazelluläre signalregulierte Kinase (ERK) und p38 MAPK, zur Herunterregulierung von C5orf32 bei. Indem sie die Aktivierung der MEK, die der ERK vorgeschaltet ist, verhindern oder die p38 MAPK direkt hemmen, reduzieren diese Verbindungen die Signalübertragung, die an der Regulierung des Phosphorylierungszustands von C5orf32 und seiner anschließenden Aktivität beteiligt sein könnte.

Darüber hinaus zielen andere Inhibitoren auf verschiedene Kinasen ab, von denen bekannt ist, dass sie die Aktivität mehrerer Proteine, möglicherweise auch von C5orf32, beeinflussen. Die Hemmung von mTOR kann beispielsweise zu einer weitreichenden Verringerung der Aktivität von Proteinen führen, die durch mTOR-Signalwege reguliert werden, was auch C5orf32 betreffen könnte, wenn es in den Regelungsbereich von mTOR fällt. Präparate, die Kinasen der Src-Familie oder multiple Kinasen hemmen, wie z. B. Multikinase-Inhibitoren, können ebenfalls zu einer Verringerung der C5orf32-Aktivität führen, indem sie die Phosphorylierung reduzieren, die ansonsten durch diese Kinasen erfolgen würde. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass die Hemmung des Proteasoms zu erhöhtem zellulärem Stress führt, der sich auf Proteine auswirken könnte, die für proteostatische Mechanismen empfindlich sind, einschließlich C5orf32.